[发明专利](１－苯基－１－杂环基)甲醇和(１－苯基－１－杂环基)甲胺衍生物无效
| 申请号： | 94192710.5 | 申请日： | 1994-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1047169C | 公开（公告）日： | 1999-12-08 |
| 发明（设计）人： | Ｂ·Ｒ·波尔;Ａ·Ｊ·克罗斯;Ｄ·Ａ·格雷;Ａ·Ｒ·格林 | 申请（专利权）人： | 阿斯特拉公司 |
| 主分类号： | C07D263/30 | 分类号： | C07D263/30;C07D277/30;C07D413/06;C07D417/06;A61K31/42;A61K31/425 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 钟守期,谭明胜 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及具有通式（１）的新杂环化合物，具有治疗活性的这些化合物的几何和旋光异构体及外消旋体，如果这些异构体存在的话，这些化合物的可药用酸加成盐和溶剂化物，$其中$Ｘ为Ｏ、Ｓ或Ｓｅ；Ｒ1为Ｈ、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳基-低级烷基或ＣＦ3；Ｒ2为Ｈ、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、芳基-代级烷基或CF3；Ｗ为Ｏ、Ｓ、ＮＨ或Ｎ－低级烷基；R3为Ｈ、低级烷基或低级酰基；Ａｒ为任意被R6取代的苯基、呋喃基、噻吩基、萘基、吡啶基或吡咯基；R6是选自低级烷基、低级酰基、卤素、低级烷氧基、CF3、ＯＨ、NO2或NR4R5的一个或多个基团，其中R4和R5可独立地为Ｈ、低级烷基或低级酰基，以及这些化合物的制备方法和制备中间体，含有所述化合物的药物制剂和所述化合物的医学用途。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 杂环基 甲醇 衍生物 | ||
【主权项】：
1．一种具有通式(1)的化合物，这些化合物的几何和旋光异构体及外消旋体，这些化合物的可药用酸加成盐和这些化合物的溶剂化物，其中：X为O或S；R1为H、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或CF3；R2为H、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或CF3；W为O、S、NH或N-低级烷基；R3为H、低级烷基或低级酰基；Ar为任意被R5取代的苯基、呋喃基、噻吩基、萘基、吡啶基或吡咯基；R6为选自低级烷基、低级酰基、卤素、低级烷氧基、CF3、OH、NO2或NR4R5的一个或多个基团，其中R4和R5独立地为H、低级烷基或低级酰基；但前提条件是不包括以下五种化合物：1-(4-甲基-5-噻唑基)-1-苯甲醇；1-(2,4-二甲基-5-噁唑基)-1-苯甲醇；1-(5-噻唑基)-1-苯甲醇；1-(4-噁唑基)-1-苯甲醇；1-(2,4-二甲基-5-噻唑基)-1-(2-氯苯基)甲醇。
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