[其他]抗惊厥剂及其制备方法无效
| 申请号： | 88100929 | 申请日： | 1988-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN88100929A | 公开（公告）日： | 1988-08-31 |
| 发明（设计）人： | 爱德华·厄尔比都;戴维·韦恩·罗伯逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07C103/76 | 分类号： | C07C103/76;C07C121/52;C07C149/42;C07D233/60;A61K31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨钢 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供一些4-取代的苯甲酰胺衍生物，它们的药物配方以及它们用作抗惊厥剂。 | ||
| 搜索关键词： | 惊厥 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受盐的方法，式中R1是-S(O)p-(C1-C4烷基)(p是0至2)，三氟甲基，伯酰氨基，氰基，氨基羧基，1-咪唑基或-NR3R4，其中R3是氢或C1-C3烷基和R4是C1-C3烷基，R2是甲基，甲氧基，三氟甲基，羟甲基或氯，该方法包括：a)用式(Ⅱ)苯甲酰基化合物酰化式(Ⅲ)苯胺化合物b)在高温下，下式的4-氟化合物同式为HNR3R4的胺或1H-咪唑环反应，得到式(Ⅰ)化合物，其中R1是式-NR3R4基团或1H-1-咪唑环；c)用过渡金属催化剂和氢气，还原式(Ⅰ)化合物(其中R1是氰基)得到R1为氨基甲基的式(Ⅰ)化合物；d)氢化R1是氰基的式(Ⅰ)化合物得到R1为伯酰氨基的式(Ⅰ)化合物；e)氧化式(Ⅰ)化合物，其中R1是-S(O)p-1-(C1-C4烷基)，得到其中R1为-S(O)p-(C1-C4烷基)的式(Ⅰ)化合物，式中p是1或2。
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