[其他]抗惊厥剂及其制备方法无效
| 申请号： | 88100929 | 申请日： | 1988-02-17 |
| 公开（公告）号： | CN88100929A | 公开（公告）日： | 1988-08-31 |
| 发明（设计）人： | 爱德华·厄尔比都;戴维·韦恩·罗伯逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07C103/76 | 分类号： | C07C103/76;C07C121/52;C07C149/42;C07D233/60;A61K31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨钢 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 惊厥 及其 制备 方法 | ||
1、制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受盐的方法，
式中R1是-S(O)p-(C1-C4烷基)(p是0至2)，三氟甲基，伯酰氨基，氰基，氨基羧基，1-咪唑基或-NR3R4，其中R3是氢或C1-C3烷基和R4是C1-C3烷基，
R2是甲基，甲氧基，三氟甲基，羟甲基或氯，
该方法包括：
a)用式(Ⅱ)苯甲酰基化合物酰化式(Ⅲ)苯胺化合物
b)在高温下，下式的4-氟化合物同式为HNR3R4的胺或1H-咪唑环反应，得到式(Ⅰ)化合物，其中R1是式-NR3R4基团或1H-1-咪唑环；
c)用过渡金属催化剂和氢气，还原式(Ⅰ)化合物(其中R1是氰基)得到R1为氨基甲基的式(Ⅰ)化合物；
d)氢化R1是氰基的式(Ⅰ)化合物得到R1为伯酰氨基的式(Ⅰ)化合物；
e)氧化式(Ⅰ)化合物，其中R1是-S(O)p-1-(C1-C4烷基)，得到其中R1为-S(O)p-(C1-C4烷基)的式(Ⅰ)化合物，式中p是1或2。
2、根据权利要求1的方法，当R3是氢时，R4只能是甲基或乙基和R2只能为甲基。
3、根据权利要求2的方法，其制备4-（二甲氨基）-N-（2，6-二甲基苯基）苯甲酰胺或其药物上可接受的盐。
4、根据权利要求2的方法，其制备N-（2，6-二甲基苯基）-4-（甲氧基）苯甲酰胺或其药物上可接受的盐。
5、根据权利要求2的方法，其制备N-（2，6-二甲基苯基）-4-（氰基）苯甲酰胺或其药物上可接受的盐。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于伊莱利利公司，未经伊莱利利公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/88100929/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
