[发明专利]头孢呋辛杂质H的制备方法在审

申请号：	202310644604.9	申请日：	2023-05-31
公开（公告）号：	CN116655657A	公开（公告）日：	2023-08-29
发明（设计）人：	杨杰;张浩;郝振;宋康;李怀德	申请（专利权）人：	阜阳欣奕华制药科技有限公司
主分类号：	C07D513/14	分类号：	C07D513/14
代理公司：	北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463	代理人：	王闯
地址：	236600 安徽省阜阳***	国省代码：	安徽;34
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	本申请提供一种头孢呋辛杂质H的制备方法，涉及制药领域。头孢呋辛杂质H的制备方法，包括：将7‑ACA与液碱进行第一反应得到D‑7ACA，然后将所述D‑7ACA在有机溶剂中加热，保温进行第二反应得到D‑7ACA内酯；将所述D‑7ACA内酯与头孢呋辛侧链酰氯在三乙胺存在条件下进行第三反应生成所述头孢呋辛杂质H。本申请提供的头孢呋辛杂质H的制备方法，能够高效稳定的制备得到头孢呋辛杂质H，利于头孢呋辛钠注册申报，以及日常生产的品质控制。
搜索关键词：	头孢杂质制备方法
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摘要：本申请提供一种头孢呋辛杂质H的制备方法，涉及制药领域。头孢呋辛杂质H的制备方法，包括：将7‑ACA与液碱进行第一反应得到D‑7ACA，然后将所述D‑7ACA在有机溶剂中加热，保温进行第二反应得到D‑7ACA内酯；将所述D‑7ACA内酯与头孢呋辛侧链酰氯在三乙胺存在条件下进行第三反应生成所述头孢呋辛杂质H。本申请提供的头孢呋辛杂质H的制备方法，能够高效稳定的制备得到头孢呋辛杂质H，利于头孢呋辛钠注册申报，以及日常生产的品质控制。

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摘要：本发明涉及一种三环噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类衍生物及其用途，该衍生物以氰基乙酸乙酯为初始原料，在亚硝酸钠和磷酸作用下生成羟胺化合物（A），经保险粉还原得2‑氨基氰基乙酸乙酯（B），分别和乙酸酐，劳森试剂反应得5‑氨基‑4‑甲酸酯噻唑类化合物(D)，再经NBS溴代后，在三氯氧磷作用下，得2‑溴‑二氢吡咯[1,2‑a]噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类化合物(F)和2‑溴‑7,8‑二氢‑5H‑吡啶[1,2‑a]噻唑并[5,4‑d]嘧啶‑10(6H)酮类衍生物(G)，最后，经Suzuki偶联反应得到64个不同取代的三环噻唑并[5,4‑d]嘧啶酮类化合物H1‑H32和I1‑I32。并考察了这64个化合物对阿尔兹海默症中的乙(丁)酰胆碱酯酶的抑制活性及白色念珠菌的抗菌活性，结果显示：有46个化合物对乙（丁）酰胆碱酯酶都有很强的抑制活性；27个化合物对白色念珠菌有抑制活性。

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申请日： 2022-02-14 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明公开了一种有机覆盖层材料和有机电致发光器件。本发明提供的有机覆盖层材料，通过选择特定的结构组合，得到的有机覆盖层材料在用于有机电致发光器件的覆盖层后，使光的提取效率大幅改善；另外，该覆盖层材料在蓝光区域具有较小的消光系数，对蓝光几乎没有吸收，有利于其提升发光效率，同时有效阻挡外部环境中的水和氧，保护OLED器件不受水和氧的侵蚀，并且薄膜的稳定性好，可以提高OLED器件的发光效率和使用寿命。本发明制备的覆盖层材料折射率符合发光器件对覆盖层的折射率要求，同时采用Li2CO3作为电子注入层，Li2CO3:Bphen为电子传输层，进一步增加发光层中的电子浓度，大大提高了器件的发光效率。

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申请日： 2018-03-30 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明进一步涉及所述式I化合物作为A2A抑制剂的用途。本发明还涉及所述式I化合物用于治疗和/或预防癌症的用途。本发明还涉及用于制造式I化合物的方法。

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申请日： 2020-02-27 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明提供一种噻吩并苯并噻二唑二酮有机化合物，其结构式如下：其中，R1为C1‑C20烷基以及C1‑C20的烷氧基中的一种；Ar为噻吩、并二噻吩、并三噻吩、苯并二噻吩、吡咯并二噻吩、戊烷并二噻吩基团及其衍生物。该有机化合物具有带隙窄、平面性好以及刚性强等特点，通过聚合反应可作为有机光电活性给体材料。

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发明人：汪涛;P·M·斯科拉;张钟兴 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07D513/14
摘要：根据本公开文本，已经发现与PD‑L1结合并且能够抑制PD‑L1与PD‑1和CD80的相互作用的式(I)大环化合物。这些大环化合物展现出体外免疫调节功效，从而使它们成为治疗包括癌症和感染性疾病在内的各种疾病的治疗候选物。

作为PD-L1抑制剂和免疫调节剂用于治疗癌症和感染性疾病的大环肽-202080074373.7
发明人：汪涛;P·M·斯科拉;张钟兴 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D513/14
摘要：根据本公开文本，已经发现与PD‑L1结合并且能够抑制PD‑L1与PD‑1和CD80的相互作用的大环化合物。这些大环化合物展现出体外免疫调节功效，从而使它们成为治疗包括癌症和感染性疾病在内的各种疾病的治疗候选物。

抗HIV病毒的含硫多环-羟基吡啶酮甲酰胺类似物及其应用-201810502584.0
发明人：莫云芬;林翠梧;赵安然 -专利权人：莫云芬
申请日： 2018-05-23 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明公开了一种抗HIV病毒的含硫多环‑羟基吡啶酮甲酰胺类似物及其应用。所述含硫多环‑羟基吡啶酮甲酰胺类似物，具有下式(I)化合物或其立体异构体或可药用盐：本发明提供的含硫多环‑羟基吡啶酮甲酰胺类似物均具有良好的抗HIV活性，尤其化合物2、化合物18和化合物34和化合物66体外对HIV‑1复制的抑制作用非常强，其对HIV病毒的治疗指数达到现有药物TDF和Dolutegravir药物的上百倍，该类化合物的开发对艾滋病药物的研制具有十分重要的意义，将为艾滋病患者带来福音。

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申请日： 2020-05-25 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明涉及作为乙型肝炎病毒(HBV)抑制剂的化合物。本发明的化合物可单独使用或与其它药剂组合用于治疗、改善、预防或治愈HBV感染和相关病症。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物。

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申请日： 2022-01-25 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明涉及医药化工领域，具体的公开了医药中间体吡喃并[2，3‑d][1，3]噻唑并[3，2‑a]嘧啶衍生物的合成方法，该合成方法在碱性离子液体催化剂和混合溶剂组成的催化体系下，以醛、丙二腈和7‑羟基‑2，3‑二氢‑5H‑[1，3]噻唑并[3，2‑a]嘧啶‑5‑酮为原料，在35～50℃的温度下历经4～8min进行反应，并制备得到吡喃并[2，3‑d][1，3]噻唑并[3，2‑a]嘧啶衍生物医药中间体。该合成方法，通过催化剂、反应溶剂、催化体系再生等多个要素的选择，从而可以高产率得到目标产物，在医药中间体合成技术领域具有良好的工业化大规模使用价值。

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摘要：本发明公开了一种氮硫杂环化合物及其制备方法和应用，该氮硫杂环化合物的制备方法包括：将N‑(N‑L‑γ‑谷氨酰基‑L‑半胱氨酰基)甘氨酸(Glutathione，还原型谷胱甘肽，简写为GSH)与柠檬酸(Citric acid，简写为CA)通过热解法制备碳点荧光团；将所述碳点荧光团通过色谱分离，以得到式(Ⅰ)和式(Ⅱ)所示的化合物，利用特定的分离手段从N‑(N‑L‑γ‑谷氨酰基‑L‑半胱氨酰基)甘氨酸与柠檬酸制备的CDs中成功分离2个新化合物(能发出蓝绿色的荧光团)。有利于对CDs形成过程和荧光机理进行研究，且分离得到的2个新化合物荧光性能优异，具有很好的生物相容性。

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申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明涉及一种用于治疗DNA损伤修复缺陷肿瘤的喹诺酮类似物及其应用和制备方法。具体的，本发明涉及一种喹诺酮类化合物，其为通式(Ⅰ)所示的化合物。本发明所述喹诺酮类似物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物可以用于治疗BRCA1和BRCA2基因缺陷型癌症药物上的应用，所述喹诺酮类似物对BRCA2缺陷的结肠癌及前列腺癌模型有强烈的抑制作用。

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摘要：本发明公开了一种基于稠环吸电子母核的非掺杂空穴传输材料及其合成方法以及在钙钛矿太阳能电池中的应用。本发明以具有吸电子能力的苯并噻二唑多元稠环为母核，其吸电子特性和平面共轭结构能有效提升材料的空穴传输性能。本发明合成方法简单，合成成本低廉，所合成的材料具有高空穴传输能力和合适的能级；应用于钙钛矿太阳能电池中作为空穴传输层时，无需掺杂即可获得1.1V的高开路电压和19％的光电转化效率，具有广阔的应用前景。

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发明人：潘利克·欣德;桑贾伊·斯里瓦斯塔瓦;达温德·图利;迪帕克·拉伊;普拉尚特·哥吉;沙伊莱什·德什潘德;拉姆谢金德尔·古普塔;维贾伊·乔泰瓦利;海坦亚·杜特 -专利权人：托伦特药物有限公司
申请日： 2015-03-24 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明涉及新型稠合咪唑并苯并噻唑衍生物，它们的药学上可接受的盐，以及它们的异构体、立体异构体、阻转异构体、构象异构体、互变异构体、多晶型物、水合物、溶剂化物和N‑氧化物。本发明还包括所述化合物的药学上可接受的组合物和制备新型化合物的方法。本发明进一步涉及以上提及的化合物用于制备用作药品的药物的用途。

作为用于电子器件的有机半导体材料的6H-吡咯并[3;2-B:4;5-B’]双[1;4]苯并噻嗪-6-甲酸酯-201580068347.2
发明人：山户齐;津田拓哉;武超;T·魏茨;M·欧斯塔基;M·赫姆格斯伯格 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2015-12-16 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明提供式(I)化合物，其中X为O、S或NR¹⁰，其中R¹⁰为H、C_1‑30烷基、经取代的C_1‑30烷基、C_2‑30链烯基、经取代的C_2‑30链烯基、C_2‑30炔基、经取代的C_2‑30炔基或C(O)‑OR¹¹，R¹和R¹¹彼此独立地选自由C_1‑30烷基、经取代的C_1‑30烷基、C_2‑30链烯基、经取代的C_2‑30链烯基、C_2‑30炔基、经取代的C_2‑30炔基、C_5‑8环烷基、经取代的C_5‑8环烷基、C_5‑8环烯基和经取代的C_5‑8环烯基组成的组，以及包含该化合物作为半导体材料的电子器件。

一种预防和治疗心肌缺血的药物及其制备方法-201710247977.7
发明人：刘世娟;侯甲福;李雪梅;周雪;吴宜艳;赵聪;佟雷;张朝立;刘佳维;崔新宇 -专利权人：牡丹江医学院
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07D513/14
摘要：本发明涉及一种预防和治疗心肌缺血的药物及其制备方法和应用，具体地，本发明涉及一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐：本发明式(I)化合物具有优异的抗心肌缺血作用，在大鼠急性心肌梗塞模型中，本发明化合物能够明显缩小心肌梗死大鼠的心肌梗死面积，能够显著降低血清CK、AST及LDH活性，其对于心肌梗死具有显著的预防和治疗作用，可用于心肌缺血的预防和治疗。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D513-00 杂环化合物，在稠环系中至少有1个杂环具有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子，不包含在C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 499/00至C07D 507/00组中
C07D513-02 .稠环系中含有两个杂环
C07D513-12 .稠环系中含有3个杂环
C07D513-22 .稠环系中含有4个或更多个杂环
C07D513-14 ..邻位稠合系
C07D513-16 ..迫位稠合系

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[发明专利]头孢呋辛杂质H的制备方法在审

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