[发明专利]乌帕替尼中间体(3R,4S)-1-苄氧羰基-4-乙基吡咯烷-3-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 202211052487.9 | 申请日： | 2022-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN115417803B | 公开（公告）日： | 2023-10-03 |
| 发明（设计）人： | 燕青;严利民;刘越;陈纹锐;张丽 | 申请（专利权）人： | 四川同晟生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/16 | 分类号： | C07D207/16 |
| 代理公司： | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 | 代理人： | 罗容 |
| 地址： | 618000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种乌帕替尼中间体(3R,4S)‑1‑苄氧羰基‑4‑乙基吡咯烷‑3‑羧酸的合成方法，涉及药物合成技术领域，解决现有的乌帕替尼中间体合成工艺中反应选择性较差，反应条件苛刻，目标产物光学纯度不高的技术问题，合成方法为：1‑Boc‑3‑吡咯烷酮与DMF‑DMA生成化合物A；化合物A与甲基溴化镁生成化合物B；化合物B不对称还原得到化合物C；化合物C不对称催化还原得到化合物D；化合物D通过羟基的取代反应和氰基的亲核取代反应，构型绝对翻转得到化合物E；化合物E水解氰基和上Cbz保护基得到粗品F；粗品F手性拆分得到目标产物；本发明的合成方法原料易得，反应选择性好，目标产物光学纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 乌帕替尼 中间体 羰基 乙基 吡咯烷 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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