[发明专利]核酸适配体-药物结合物EpCAM-GEMs在制备治疗膀胱癌药物中的应用在审
| 申请号： | 202210708650.6 | 申请日： | 2022-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN115040529A | 公开（公告）日： | 2022-09-13 |
| 发明（设计）人： | 刘建业;刘镓浩;刘彪;胡兴 | 申请（专利权）人： | 中南大学湘雅三医院 |
| 主分类号： | A61K31/7068 | 分类号： | A61K31/7068;A61K47/54;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 长沙优企知识产权代理事务所(普通合伙) 43243 | 代理人： | 刘佳芳 |
| 地址： | 410013 湖南省长沙*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明公开了核酸适配体‑药物结合物EpCAM‑GEMs在制备治疗膀胱癌药物中的应用。EpCAM核酸适配体通过3’‑5’磷酸二酯键与吉西他滨药物分子相连接，本发明的实验结果发现EpCAM‑GEMs通过空间构象与膀胱癌细胞膜表面高表达的EpCAM蛋白靶向结合，在血清中稳定并通过大胞饮入胞方式在胞内磷酸酶作用下释放出吉西他滨（GEM)，发挥细胞毒性作用，在膀胱癌干细胞中我们也发现EpCAM‑GEMs具有类似的靶向性及毒性。此外，EpCAM‑GEMs在皮下异种移植瘤模型、肺转移瘤模型和原位膀胱肿瘤模型中均能抑制膀胱癌的生长和转移，且体内毒性不明显。 | ||
| 搜索关键词： | 核酸 适配体 药物 结合 epcam gems 制备 治疗 膀胱癌 中的 应用 | ||
【主权项】：
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