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[发明专利]一种能够抑制PCSK9表达的分子构造及药物组合物-CN202280009260.8在审
发明人：吕晓勇;大卫·埃文斯;陆阳 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2022-01-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种能够抑制PCSK9表达的分子构造及药物组合物。包括用于抑制PCSK9基因表达的双链RNAi试剂。还提供了siRNA试剂共价结合到肽对接载体(PDoV)，并进一步与一个或多个靶向配体共价结合形成复合物的方法。此外，提供了包含所述RNAi试剂的药物组合物，及其相应的使用方法。
一种能够抑制 pcsk9 表达分子构造药物组合

[发明专利]用于癌症治疗的吉西他滨衍生物-CN201880018386.5有效
发明人：陆阳;埃斯勒姆.安萨里;关键;徐军;维拉.西蒙年科;钟天翼 -专利权人：圣诺生物医药技术（苏州）有限公司;圣诺制药公司
申请日： 2018-03-19 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： A61K31/7068 文献下载
摘要：本发明提供一种药物组合物，包含化疗药物吉西他滨(GEM)及其特定的衍生物，一种牛磺胆酸(TCA)制剂，以及一种组氨酸‑赖氨酸多聚物(HKP)共轭物，用于增强RNAi治疗肿瘤的效果。
用于癌症治疗衍生物

[发明专利]用于治疗病毒性疾病的含有核苷的siRNA-CN202180067299.0在审
发明人： D·M·埃文斯 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2021-10-04 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K31/70 文献下载
摘要：提供含有一种或多种抗病毒的核苷类似物的寡核苷酸，包括siRNA双链体分子。类似物可位于寡核苷酸序列内，或可以附加到该寡核苷酸的一个或多个末端。提供了含有该寡核苷酸的药物组合物，以及使用该组合物治疗病毒感染的方法。
用于治疗病毒性疾病含有核苷 sirna

[发明专利]预防和治疗2019新型冠状病毒(2019-nCoV)感染引起的严重急性呼吸道感染疾病的RNAi药物组合物及方法-CN202180003609.2在审
发明人：唐盛高;陈学平;陆阳;维拉·西蒙南科;大卫·M·埃文斯;徐军;王德玲;路阳 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2021-01-25 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： A61P31/12 文献下载
摘要：提供了开发有效预防和治疗冠状病毒(2019‑nCoV；COVID‑19)感染的siRNA治疗组合物及其方法。所述组合物包括一种由靶向病毒关键基因的siRNA鸡尾酒、药学上可接受的聚合物纳米颗粒载体和脂质体纳米颗粒载体构成的药学组分。提供了预防和治疗的给药方法，包括呼吸道灌输、皮下注射和雾化吸入。
预防治疗 2019 新型冠状病毒 ncov 感染引起严重急性呼吸道疾病 rnai

[发明专利]一种用于人乳头状瘤病毒感染治疗和预防的核酸多肽纳米药物组合物-CN202110592224.6在审
发明人：路阳;王德玲;唐盛高;徐军;陆阳;杨宪斌;田伟伟;大卫·埃文斯 -专利权人： 圣诺制药公司;圣诺生物医药技术（苏州）有限公司;圣诺生物医药技术（广州）有限公司
申请日： 2021-05-28 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： A61K47/55 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于人乳头状瘤病毒感染治疗和预防的核酸多肽纳米药物组合物。用于抑制、治疗HPV感染引起的各类疾病的小干扰核酸siRNA分子通过靶向抑制HP16/18关键基因的表达而阻断病毒复制生命周期，降低病毒感染并最终清除病毒。基于该siRNA分子的药物组合物包括siRNA分子和另一种分子，包括抑制PD‑1/PD‑L1的siRNA分子、对抗HPV感染的小分子化合物、治疗性mRNA/neoantigen疫苗等。siRNA分子与其它抗HPV药物通过特定的化学键偶联，形成新的偶联分子，该组合物还包含一种药学上可接受的多肽聚合物纳米导入载体，载体优选组氨酸‑赖氨酸多肽聚合物类纳米载体。
一种用于乳头状病毒感染治疗预防核酸多肽纳米药物组合

[发明专利]具有核苷类似物的寡核苷酸-CN202080081757.1在审
发明人： D·M·埃文斯;P·Y·鲁;X·鲁;E·勒施 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2020-10-02 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C12N15/11 文献下载
摘要：提供siRNA组合物，其包含取代siRNA中胞嘧啶部分的吉西他滨(GEM)。提供含有这些siRNA分子的药物组合物，以及使用这些组合物治疗疾病(如癌症)的方法。
具有核苷类似物寡核苷酸

[发明专利]治疗性分子的靶向递送-CN201980092916.5在审
发明人：张佩琢;X·陆;D·M·埃文斯;P·Y·陆;A·陆;J·徐 -专利权人： 圣诺制药公司;张佩琢
申请日： 2019-12-22 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明涉及将治疗性分子靶向递送至人和其他哺乳动物的器官、组织和细胞。本发明涉及用于递送这样的治疗性分子的化学构建体，以及制造和使用所述构建体的方法。
治疗分子靶向递送

[发明专利]用于核酸疗法的靶向肿瘤的多肽纳米颗粒递送系统-CN202080084185.2在审
发明人： X·陆;P·Y·陆;D·M·埃文斯 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2020-10-05 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：提供一种新的核酸递送系统，其包含具有靶向功能的富含组氨酸‑赖氨酸并且含有半胱氨酸的直链肽，以及四分支的富含组氨酸‑赖氨酸的多肽。递送系统包含核酸，例如siRNA。这些组分通过siRNA的磷酸和多肽的组氨酸/赖氨酸之间的非共价相互作用形成稳定的纳米颗粒复合物，其具有降低的毒性，将遗传物质选择性地递送至细胞。靶向功能增强了核酸递送和转染的效率。还提供载体分子，其能够将治疗分子递送至特定细胞。载体分子被靶向配体修饰，所述靶向配体能够结合至被靶向的细胞上存在的特定受体。治疗分子是siRNA、miRNA或其他寡核苷酸。靶向部分是对被靶向的细胞上存在的受体显示亲和性的小分子、肽或蛋白。
用于核酸疗法靶向肿瘤多肽纳米颗粒递送系统

[发明专利]共递送TGF-β SIRNA和PDL1 SIRNA用于治疗癌症-CN202080070598.5在审
发明人： D·M·埃文斯;P·Y·陆 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2020-09-14 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K31/713 文献下载
摘要：提供包含抗TGF‑β的siRNA分子和抗PDL1的siRNA分子的组合物。还提供使用这些组合物用于治疗癌症的方法。所述抗TGF‑β的siRNA分子可包含抗TGF‑βI的siRNA分子。一种或两种分子可包含长度为19个碱基对至25个碱基对的寡核苷酸，以及一种或两种可以经化学修饰以增加其稳定性。
递送 tgf sirna pdl1 用于治疗癌症

[发明专利]用于靶向递送核酸的肽对接载体-CN202080072338.1在审
发明人：吕晓勇;陆阳;大卫·M·埃文斯 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K35/17 文献下载
摘要：本发明提供一种包含治疗性化合物(如siRNA分子)和靶向配体的肽对接载体组合物，以及它们的制备和使用方法。该组合物和方法通过将靶向配体连接到化合物以提供增强的治疗效益，允许将治疗化合物靶向递送至受试者的细胞/组织，其中，受试者可以是动物或人类。
用于靶向递送核酸对接载体

[发明专利]一种能够靶向乙型肝炎病毒的药物构造及药物组合物-CN202210048656.5在审
发明人：吕晓勇;陆阳;大卫·埃文斯;路阳;徐军;唐盛高;王德玲 -专利权人： 圣诺制药公司;圣诺生物医药技术（广州）有限公司
申请日： 2022-01-17 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K31/715 文献下载
摘要：本发明提供了用于递送靶向乙型肝炎病毒(HBV)的siRNA分子的组合物和方法。所述siRNA分子可以是一种或多种核酸，包含核苷酸或核苷酸类似物。所述siRNA分子共价结合到肽对接载体(PDoV)上，并进一步共价结合到一个或多个GalNAc配体上。
一种能够靶向乙型肝炎病毒药物构造组合

[发明专利]一种能够抑制PCSK9表达的分子构造及药物组合物-CN202110643257.9在审
发明人：吕晓勇;大卫·埃文斯;陆阳;丹米其·萨玛斯基 -专利权人： 圣诺制药公司;圣诺生物医药技术（苏州）有限公司
申请日： 2021-06-09 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种能够抑制PCSK9表达的分子构造及药物组合物。包括用于抑制PCSK9基因表达的双链RNAi试剂。还提供了siRNA试剂共价结合到肽对接载体(PDoV)，并进一步与一个或多个靶向配体共价结合形成复合物的方法。此外，提供了包含所述RNAi试剂的药物组合物，及其相应的使用方法。
一种能够抑制 pcsk9 表达分子构造药物组合

[发明专利]使用与免疫检查点抑制剂组合递送的siRNA沉默TGF-BETA 1和COX2以治疗癌症-CN201980093031.7在审
发明人： D·M·埃文斯;P·Y·陆 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07H21/04 文献下载
摘要：本发明提供某些药物分子和组合物以及使用其治疗癌症的方法。所述分子是小干扰RNA(siRNA)分子，其在人和其他哺乳动物中抑制TGF‑beta 1和Cox2，其单独使用或与免疫检查点抑制剂组合使用以治疗癌症。
使用免疫检查点抑制剂组合递送 sirna 沉默 tgf beta cox2 治疗癌症

[发明专利]微型发夹RNAi触发物(mxRNA)和其使用方法-CN201980056775.1在审
发明人： D.萨马斯基 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2019-08-23 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C12N15/113 文献下载
摘要：本发明涉及新颖RNAi触发物，所述新颖RNAi触发物可以化学合成并且用于调节动物细胞内的基因表达以在实验室中研究各种基因功能或用作农业、兽医、化妆品和/或治疗应用的活性成分。
微型发夹 rnai 触发 mxrna 使用方法

[发明专利]由多个寡核苷酸构成的通过与靶标的互补相互作用调控基因表达的多靶向核酸构建体-CN201980063688.9在审
发明人： D.萨马尔斯基 -专利权人： 圣诺制药公司
申请日： 2019-09-27 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K31/7088 文献下载
摘要：本发明提供一种多靶向核酸构建体，其包含至少：(a)第一核酸部分，其与从靶基因转录的RNA的至少第一部分至少部分地互补；(b)第二核酸部分，其与从靶基因转录的RNA的至少第二部分至少部分地互补，所述靶基因可以与(a)中定义的所述靶基因相同或不同；(c)第三核酸部分，其与(a)的所述第一核酸部分至少部分地互补，从而与所述第一核酸部分形成第一核酸双链体区域；(d)第四核酸部分，其与(b)的所述第二核酸部分至少部分地互补，从而与所述第二核酸部分形成第二核酸双链体区域。所述构建体被设计成使得在体内施用后，所述构建体分解以得到至少第一和第二离散型核酸靶向分子，这些分子分别靶向从(a)和(b)的所述靶基因转录的RNA。通常，所述第一核酸靶向分子能够调节(a)的所述靶基因的表达，并且包含或衍生自(a)的至少所述第一核酸部分。通常，所述第二核酸靶向分子能够调节(b)的所述靶基因的表达，并且包含或衍生自(b)的所述第二核酸部分。
寡核苷酸构成通过靶标互补相互作用调控基因表达靶向核酸构建

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