[发明专利]类核苷广谱抗病毒药物的脂肪酸前药及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 202210342433.X | 申请日： | 2022-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN114805458B | 公开（公告）日： | 2023-09-08 |
| 发明（设计）人： | 何新华;周涛;李爱玲;邹晓翠;李展;张学敏 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院 |
| 主分类号： | C07H19/067 | 分类号： | C07H19/067;C07H1/00;A61P31/12;A61P31/16 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 张皓 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种N4‑羟基胞苷异丙酯的长链脂肪酸前药，所述前药自由选如下结构式表示的月桂酰前药、肉豆蔻酰前药和棕榈酰前药之一。根据本发明所述3个前药通过在N4‑羟基胞苷异丙酯分子中的羟胺上引入长链烷基，大幅提高其生物膜通透性。而且，本发明发现，碳链过长容易引起细胞毒性，碳链过短达不到提高生物同透膜的效果。此外，N4‑羟基胞苷异丙酯羟胺结构在体内容易氧化失活，设计羟胺酯前药，有利于提高代谢稳定性。因此，本发明的化合物抗病毒效果更佳，具有广阔的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 核苷 广谱 抗病毒 药物 脂肪酸 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
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