[发明专利]类核苷广谱抗病毒药物的脂肪酸前药及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202210342433.X 申请日: 2022-03-31
公开(公告)号: CN114805458B 公开(公告)日: 2023-09-08
发明(设计)人: 何新华;周涛;李爱玲;邹晓翠;李展;张学敏 申请(专利权)人: 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
主分类号: C07H19/067 分类号: C07H19/067;C07H1/00;A61P31/12;A61P31/16
代理公司: 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人: 张皓
地址: 100850*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 核苷 广谱 抗病毒 药物 脂肪酸 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种N4-羟基胞苷异丙酯的长链脂肪酸前药,所述长链脂肪酸前药选自如下化合物之一:如下化合物19表示的月桂酰前药、如下化合物20表示的肉豆蔻酰前药和如下化合物21表示的棕榈酰前药,结构式如下:

2.根据权利要求1所述的长链脂肪酸前药的制备方法,所述方法按照反应式1进行:

将N4-羟基胞苷异丙酯溶于溶剂中,加入有机碱三乙胺或二异丙基乙胺催化,0-10℃的低温下缓慢滴加酰氯,加毕,室温搅拌2-24小时,除去溶剂,萃取,用氯化铵溶液洗涤,水解二次酰化产生的杂质,然后柱层析,得到目标产物;

其中,R-C(=O)-Cl选自月桂酰氯、肉豆蔻酰氯、棕榈酰氯;

所述溶剂选自二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈或者乙酸乙酯。

3.根据权利要求1中所述的月桂酰前药、肉豆蔻酰前药和棕榈酰前药在制备广谱抗病毒药物中的用途。

4.根据权利要求1中所述的月桂酰前药、肉豆蔻酰前药和棕榈酰前药作为主要药效成分在制备广谱抗病毒药物制剂中的用途,所述制剂包括胶囊剂、吸入剂、片剂、缓释制剂。

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