[发明专利]一种3-芳基异喹啉衍生物及其制备与应用有效

专利信息
申请号: 202210158124.7 申请日: 2022-02-21
公开(公告)号: CN114456184B 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: 王震;刘林义;邓雪梅;罗添;张茜;李跃华;谢黎明;江伟凡 申请(专利权)人: 南华大学附属第一医院
主分类号: C07D491/056 分类号: C07D491/056;A61P35/00;A61P1/16;A61K31/4741;A61K31/55;A61K31/5377;A61K31/496
代理公司: 兰州智和专利代理事务所(普通合伙) 62201 代理人: 张英荷
地址: 421001 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 发明提供了一种3‑芳基异喹啉衍生物及其制备与应用。本发明3‑芳基异喹啉衍生物以6‑溴藜芦醛类化合物为起始原料,经过Sonogashira偶联、wittig反应、水解反应、还原胺化、上Boc、亲核取代反应、硝酸银催化的异喹啉合环以及脱Boc反应合成得到。本发明所制备的芳基异喹啉衍生物具有拓扑酶Ⅰ和拓扑酶Ⅱ抑制作用,同时具备良好的抗肝癌活性,阻滞细胞周期在G2/M期,通过抑制MMP‑9的表达抑制细胞侵袭和迁移,通过抑制PI3K/Akt/mTOR途径诱导细胞凋亡。明显抑制裸鼠异种移植肿瘤的生长且具有良好的药代动力学性能,可应用于制备肝癌治疗药物。
搜索关键词: 一种 芳基异 喹啉 衍生物 及其 制备 应用
【主权项】:
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