[发明专利]阿茨海默症β淀粉蛋白沉积显像药物前体的合成方法在审
申请号: | 202110644933.4 | 申请日: | 2021-06-09 |
公开(公告)号: | CN113321616A | 公开(公告)日: | 2021-08-31 |
发明(设计)人: | 马鸿钊;余海华 | 申请(专利权)人: | 江苏华益科技有限公司 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;A61K51/04;A61K101/02 |
代理公司: | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人: | 杨慧林 |
地址: | 215000 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供一种药物及其前体以及其合成方法,前体化合物的合成方法包括:利用氯酰化反应及酰胺化反应将摩尔比为1:1.5的式(1)所示的化合物与式(a)所示化合物进行反应得到式(2)所示的化合物;将式(2)所示的化合物脱保护基,得到式(3)所示的化合物;在碱性条件下将步骤2得到的式(3)所示的化合物与保护试剂反应,得到式(4)所示的前体化合物;药物化合物的合成方法包括:将式(4)所示的前体化合物与含有氟‑18的盐类反应,反应结束后得到式(5)所示的化合物;该方法为两步法,可大量合成前体化合物储备,氟化试剂容易获得,反应速度高,产率高;该药物具有半衰期长的优点。 | ||
搜索关键词: | 阿茨海默症 淀粉 蛋白 沉积 显像 药物 合成 方法 | ||
【主权项】:
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