[发明专利]新化合物及其应用在审
| 申请号： | 202080025804.0 | 申请日： | 2020-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN113631562A | 公开（公告）日： | 2021-11-09 |
| 发明（设计）人： | 张万皎;小坂邦男;松山惠介;田中麻美;曾田匡洋 | 申请（专利权）人： | 长濑产业株式会社;学校法人北里研究所 |
| 主分类号： | C07H13/02 | 分类号： | C07H13/02;C12P19/12;A61K8/60 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 刘元霞 |
| 地址： | 日本大阪府大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明目的在于提供具有抗氧化作用的新化合物及其应用技术。提供由式(1)表示的化合物，解决上述课题。 |
||
| 搜索关键词： | 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于长濑产业株式会社;学校法人北里研究所，未经长濑产业株式会社;学校法人北里研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202080025804.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种类葡萄糖衍生物及其制备方法和应用-202110855068.8
- 贾乙;摄渊婷;黄琰;刘红梅 - 中国人民解放军陆军军医大学
- 2021-07-27 - 2023-08-04 - C07H13/02
- 本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种类葡萄糖衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了如结构式I和结构式Ⅱ所示的类葡萄糖衍生物，具有以下优点：(1)能够显著升高内皮细胞Siglec‑9聚糖配体表达水平；(2)能够减少模型动物主动脉动脉粥样硬化病变发生的面积百分比；(3)对LDL‑C无显著影响，各组空腹血糖水平无显著差异；(4)能显著降低血管组织及循环中TNF‑α水平，因此本发明公开的类葡萄糖衍生物在防治动脉粥样硬化中有很好的应用前景。本发明还提供了相关类葡萄糖衍生物的制备方法，该制备方法具有原料易得、制备方法简单，反应条件较为温和，产率较高。
- 一种葡萄糖衍生配体化合物及其制备方法和应用-202210624052.0
- 杨大参;杨凌云;戴娟;罗志刚 - 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
- 2022-06-02 - 2022-08-05 - C07H13/02
- 本发明提供一种葡萄糖衍生配体化合物及其制备方法和应用，涉及放射药物化学技术领域。所述化合物具有如式（II）所示的结构，制备方法简单。其在葡萄糖胺与DOTA之间引入的较长链接剂使放射性核素标记后的配合物更加稳定，同时也可以改善药代动力学特性。本发明提供的放射性核素标记的葡萄糖衍生物式（I）具有标记率高、体内外稳定性高以及靶向性好等优势，进一步可用于制备肿瘤的核素诊断或治疗药物。
- N-乙酰氨基葡萄糖的分离和纯化方法-202010527878.6
- 丁春华;章文劼 - 江苏海飞生物科技有限公司;拜启私人有限公司
- 2020-06-11 - 2021-04-30 - C07H13/02
- 本发明N‑乙酰氨基葡萄糖的分离和纯化方法，属于生物工程技术领域。本发明通过微生物发酵或者水解几丁质得到的含有N‑乙酰氨基葡萄糖的原料液，对原料液进行絮凝预处理，通过连续离心或压滤后去除微生物、蛋白质和多糖等悬浮固形物，获得澄清液。再经过双级离子交换层析去除带电荷的有机分子和无机盐等杂质。通过膜浓缩高效去除水分，提高目标产物的浓度。最后通过喷雾干燥或者进一步蒸发浓缩和结晶，最后干燥获得纯度超过99％的N‑乙酰氨基葡萄糖晶体。
- 一种高纯度N-乙酰氨基葡萄糖的制备方法-201910951820.1
- 卢健行;刘长峰;马善丽;王庆;姚珊珊 - 山东润德生物科技有限公司
- 2019-10-09 - 2020-09-01 - C07H13/02
- 本发明属于医药化工领域，公开了一种高纯度N‑乙酰氨基葡萄糖的制备方法。本发明高纯度N‑乙酰氨基葡萄糖的制备方法包括以下步骤：(1)将甲壳素与氟化试剂、离子液体于超声波搅拌罐中溶解制得粗母液，再过滤制得精母液；(2)将步骤(1)制得的精母液与1‑H‑3‑甲基咪唑硫酸氢盐离子液体混合制得降解液；(3)往降解液中加入活性炭脱色，过滤；(4)所得的滤液浓缩，降温，加入有机溶剂进行结晶，离心过滤得粗品；(5)将粗品用无水乙醇浸泡后搅拌过滤，干燥即得所述高纯度N‑乙酰氨基葡萄糖。该方法制备的N‑乙酰氨基葡萄糖纯度较高，且该方法工艺流程简单，成本较低，适合大规模的推广和应用。
- 一种高效合成N-乙酰氨基葡萄糖的制备方法-201911250164.9
- 卢健行;马善丽;吴祥舟;刘长峰;卢建智 - 山东润德生物科技有限公司
- 2019-12-09 - 2020-04-14 - C07H13/02
- 本发明属于医药化工领域，公开了一种高效合成N‑乙酰氨基葡萄糖的制备方法。本发明高效合成N‑乙酰氨基葡萄糖的制备方法包括以下步骤：将甲壳素与六氟异丙醇、甘氨酸氯乙酸盐搅拌溶解制得粗母液，再过滤制得精母液；将精母液与硫酸混合制得降解液，经膜法除去未反应硫酸后，往溶液中加入氢氧化钙固体，调pH值至6.0～7.0，将析出的沉淀过滤除去得滤液；往滤液中加入活性炭脱色，过滤得滤液；将滤液浓缩，降温，加入有机溶剂结晶，离心过滤得粗品；将粗品用无水乙醇浸泡后搅拌过滤。该方法制备的N‑乙酰氨基葡萄糖产率高达85％以上，且该方法工艺流程简单，成本较低，适合大规模的推广和应用。
- 一种氨基葡萄糖的酰化衍生物的制备方法-201911151982.3
- 卢健行;张建华;马善丽;韩宁;卢建智 - 山东润德生物科技有限公司
- 2019-11-22 - 2020-02-28 - C07H13/02
- 本发明公开了一种氨基葡萄糖的酰化衍生物的制备方法，以氨基葡萄糖盐酸盐为原料，将氨基葡萄糖盐酸盐溶于吡啶中，加入三乙胺，在搅拌条件下加入乙酸酐，搅拌反应1‑3h结束，得反应混合液，经分离提纯结晶得产品；本发明通过大量摸索得到最适合工业化的反应条件和提纯方法，不仅降低了反应的成本，而且提高了氨基葡萄糖的酰化衍生物的纯度，反应过程易控，利于工业化生产。
- 一种葡萄糖醛酸或葡醛内酯与苦参碱和/或苦参素形成的复盐的制备方法及用途-201810641487.X
- 刘兆平 - 刘兆平
- 2018-06-20 - 2018-12-14 - C07H13/02
- 本发明公开了一种由葡萄糖醛酸或葡醛内酯与苦参素和/或苦参碱形成的复盐的制备方法，具体步骤如下：将葡萄糖醛酸或葡醛内酯与苦参素和/或苦参碱的混合物中加入水和有机溶剂，在20～60℃水浴条件下搅拌回流至澄清；将获得的澄清液体在40～80℃下蒸发浓缩；将浓缩产物冷却冷藏后过滤，洗涤，真空干燥。本发明还公开了含有上述复盐及药学上可接受的辅料的药物组合物，用于治疗肝脏疾病。通过动物试验证明葡萄糖醛酸或葡醛内酯与苦参素和/或苦参碱具有协同增效作用，并且对动物体不具有毒害作用。
- 一种葡萄糖醛酸内酯制备工艺-201510679605.2
- 李祥;王丽萍;师春兰;豆静茹;马倩鹤;蔺旺梅;卢睿 - 陕西科技大学
- 2015-10-19 - 2018-07-17 - C07H13/02
- 本发明公开了一种葡萄糖醛酸内酯制备工艺，属于药物原料生产领域，本发明主要是对氧化淀粉进行酸浸、水洗，以除去其中的杂质，有利于氧化淀粉的液化、糖化，氧化淀粉糖化后得到葡萄糖醛酸、葡萄糖、二糖、三糖，由于葡萄糖醛酸易溶于乙醇(酒精)，而葡萄糖、二糖、三糖不溶于酒精，故利用此性质分离提纯葡萄糖醛酸，省去了发酵除杂工艺，生产周期缩短72h。该工艺操作简单，反应时间短，对设备要求低，经该工艺制得的葡萄糖醛酸内酯得率高、纯度高。
- α-卤代四酰基葡萄糖的制造方法-201480010364.6
- 上田启太;初田正典;兵头功;谷本晃一 - 田边三菱制药株式会社
- 2014-02-25 - 2018-06-29 - C07H13/02
- 本发明提供α‑卤代四酰基葡萄糖的制造方法，该方法的效率优异、适于工业制造。本发明是使D‑葡萄糖或低级烷基‑D‑葡萄糖苷与由羧酸衍生的反应性衍生物及金属卤化物反应从而1步制造通式(III)表示的α‑卤代四酰基葡萄糖的方法，所述式(III)中，R表示任选被取代的低级烷基或任选被取代的芳基，X表示卤原子。此外，本发明涉及利用已知方法从得到的α‑卤代四酰基葡萄糖(III)制造式(I)表示的化合物或其盐的方法。
- 基于葡萄糖的具有锁定功能的新型脑靶向前药-201610040942.1
- 吴勇;海俐;李晓岑;邱淑兵;屈博毅;尤静;米洁 - 四川大学
- 2016-01-22 - 2016-07-06 - C07H13/02
- 本发明公开了一种新型的基于葡萄糖以及TDS修饰的具有锁定功能的脑靶向前药，为通式（I）所示的结构或其药学上可接受的盐或水合物：
其中：X代表‑NH‑(CH2)m‑O‑、‑NH‑(CH2)m‑NH‑、‑C(O)‑(CH2)m‑NH‑、‑C(O)‑(CH2)m‑O‑、‑O‑(CH2)m‑O‑、‑O‑(CH2)m‑NH‑；Y代表‑C(O)‑(CH2)n‑C(O)‑；m表示2~6,n表示1~4;Drug代表作用于中枢神经系统的药物。本发明提供的一系列前药，在葡萄糖脑靶向性的基础上，加入了TDS部分，使前药具有锁定功能，可提高药物的脑靶向性、药物的中枢浓度，从而增强药物疗效，同时降低了药物在外周器官的分布，减少了药物的毒副作用。
- 一种氟代脱氧呋喃核糖的制备方法-201511020367.0
- 叶敏;刘锐;叶方国 - 江西胜富化工有限公司
- 2015-12-30 - 2016-05-11 - C07H13/02
- 本发明提供了一种氟代脱氧呋喃核糖的制备方法，其中，所述氟代脱氧呋喃核糖的结构如通式1所示：
其中，1a：R＝F，R'＝Me；1b：R＝Me，R'＝F。本发明通过一种全新的制备方法，制备得到的所述氟代脱氧呋喃核糖，可以用于新药的研发及作为研究模型用于研究使用。其中，所述方法以甘油醛缩丙酮为原料，通过四步反应，采用精馏或蒸馏和重结晶的方法有效地实现了各中间体中对映异构体的分离，尤其是，通过烯醇加成反应直接构建了目标产物中2-位的单一光学异构体，从而顺利完成了目标化合物的制备，收率高、操作简便、适于推广和应用。
- 一种提高葡醛内酯生产收率的方法-201510011739.7
- 吴晓宇;郭良臣;黄琳军 - 湖北益泰药业有限公司
- 2015-01-12 - 2015-05-13 - C07H13/02
- 一种提高葡醛内酯生产收率的方法，它包括以下步骤：（1）取葡醛内酯生产粗甩母液1000ml，控制在35~65℃，减压蒸馏至波美度38~52Be，分离出水、乙醇、乙酸；（2）蒸馏残液，加入硝酸10~100ml作为水解催化剂，加水稀释成1000~4000ml，控制在110~145℃保温反应30~90分钟；（3）水解反应液控制温度在30~70℃之间，减压浓缩至波美度45~52Be，加入200~600L冰乙酸控制在40~65℃反应1~16小时，降温至10~10℃，加入乙醇稀释甩滤得到葡醛内酯粗品；（4）葡醛内酯粗品按照粗品：水：活性炭=1：0.8~1.2：0.005~0.02的比例；本发明主要特点是利用葡醛内酯生产粗甩母液生产葡醛内酯，反应过程不使用玉米淀粉，只需投入少量硝酸或硫酸、盐酸，就能生产出葡醛内酯，生产成本低；降低了污染；提高葡醛内酯生产收率6%，使葡醛内酯生产收率提高到20%以上。
- 一种葡萄糖醛酸内酯的快速真空浓缩方法-201410317317.8
- 李祥;王丽萍;师春兰;张彬 - 陕西科技大学
- 2014-07-04 - 2014-10-29 - C07H13/02
- 本发明提供一种葡萄糖醛酸内酯的快速真空浓缩方法：在真空浓缩的过程中，利用超声波不断产生空化泡，空化核瞬时破裂，气化作用增强，加速了低温条件下，葡萄糖醛酸内酯中溶剂的挥发，提高了葡萄糖醛酸内酯的过饱和度，有利于葡萄糖醛酸内酯的结晶；本发明利用超声波对物料浓缩中产生的大的气泡进行挤压，加速大气泡的破裂，有效防止浓缩过程中泡沫的形成，避免了浓缩液因起泡被带入冷却器中，造成浓缩液损失；本发明以超声波做为起泡和消泡器，降低了真空浓缩时的温度，有效地保护了葡萄糖醛酸内酯的分解。
- 提高肝泰乐酯化收率的方法-201310244451.5
- 吴晓宇;黄林军 - 湖北益泰药业有限公司
- 2013-06-20 - 2013-09-18 - C07H13/02
- 本发明公开了一种提高肝泰乐酯化收率的方法，该方法包括以下步骤：1、在50~60℃，-0.09Mpa以上真空条件下将水解液浓缩至45~55波美度后，加入一定量的冰醋酸搅拌均匀，将所得浓缩液输送至酯化釜，并继续添加一定量的醋酸；2、保温进行一次酯化，反应一段时间后，高真空蒸馏回收部分冰醋酸，醋酸回收量达到预定量后，升高温度继续保温一段时间进行二次酯化；3、酯化完毕后，将酯化液输送至动结晶釜，按现动结晶工艺进行降温操作，待降至一定温度后，补加一定量的冰醋酸，继续降温至指定温度后，保温一段时间后，进行离心甩料，收集粗品，待精制。该工艺改进可显著提高酯化收率，并利用冰醋酸替代酒精，降低物耗成本。
- 一种生产肝泰乐的工艺方法-201110198708.9
- 宋德成;崔洋;高永清;郎琳;王磊 - 天津太平洋制药有限公司
- 2011-07-15 - 2013-01-16 - C07H13/02
- 一种生产肝泰乐的工艺方法。本发明涉及一种通过改进的硝酸氧化淀粉法进行肝泰乐的生产，具体步骤包括：1)氧化、2)水解、3)浓缩、4)酯化、5)精制。本发明能提供一种收率高、成品外观好、能耗低的生产肝泰乐的工艺方法。
- 一种糖原酸酯的制备方法-200810045480.8
- 邵华武;魏善巧;赵晋忠 - 中国科学院成都生物研究所
- 2008-07-07 - 2010-01-13 - C07H13/02
- 本发明属于有机化学技术领域，具体涉及一种糖原酸酯的制备方法。将乙酰基或苯甲酰基溴代糖加到含醇或单糖、碳酸氢钠、四丁基溴化铵、乙腈或二氯甲烷体系中，搅拌反应生成糖原酸酯。本发明具有操作简单、对环境污染小、产率高、成本低、易于工业化等优点。
- 2-C-乙酰甲基-2-脱氧-葡萄糖苷类化合物的制备方法-200810044483.X
- 邵华武;田强 - 中国科学院成都生物研究所
- 2008-05-30 - 2009-12-02 - C07H13/02
- 本发明属于有机化学和药物化学领域，具体涉及2-C-乙酰甲基-2-脱氧-葡萄糖苷类化合物的制备方法。在氮气保护下，向同一反应器中加入1，2-脱氧-7-C-乙酰基-α-D-吡喃葡萄糖衍生物，再加入醇等受体，然后加入二氯甲烷等溶剂，控制反应温度为-20℃～室温，加入三氟甲磺酸三甲基硅酯等催化剂，反应生成2-C-乙酰甲基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷类化合物。本发明具有操作简单、反应条件温和、立体选择性好和对环境污染小的优点。
- 2-脱氧-D-核糖衍生物的制备方法-200810036946.8
- 张庆文;益兵;袁博;何云松 - 上海医药工业研究院
- 2008-05-04 - 2009-11-04 - C07H13/02
- 本发明公开了一种如式A的2-脱氧-D-核糖衍生物的制备方法，它的合成路线为如图。本发明提供的方法简便高效，制备的产物纯度高，适合工业化生产。
- 2－脱氧－D－核糖衍生物及其制备方法和用途-200710041297.6
- 张庆文;吴晓燕;益兵 - 上海医药工业研究院
- 2007-05-25 - 2008-11-26 - C07H13/02
- 本发明公开了一种2－脱氧－D－核糖的衍生物，它是具有如右结构通式A的化合物，AR选自CH3(CH2)n－，CH3(CH2)n－Y－CH2－，X－CH2－，CH3(CH2)nCH(X)－，X2－CH－，CH3(CH2)nC(X)2－，CX3－，其中Y选自氧、硫，X选自氟、氯、溴、碘，n＝0－5。本发明还提供了所述通式A化合物的制备方法和用途。所述及的通式A化合物包括α端基异构体、β端基异构体、及其混合物。
- 一种三氯蔗糖－6－乙酯的合成方法-200610051994.5
- 苏为科;陈志卫;陈运强;陈炯明;王艳丽 - 浙江工业大学;上虞盛晖化工有限公司
- 2006-06-15 - 2007-01-17 - C07H13/02
- 本发明涉及制备食品甜味剂三氯蔗糖的关键中间体三氯蔗糖－6－乙酯的合成方法。所述方法是将双(三氯甲基)碳酸酯溶于四氢呋喃中，0～5℃下滴加至含有N－甲酰基团的叔胺中，生成Vilsmeier试剂后，再于0～5℃下往反应液中滴加含有蔗糖－6－乙酯的四氢呋喃溶液，于110～120℃下反应4～6h，反应结束后反应液用碱液调至中性、乙酸乙酯萃取、活性炭脱色、重结晶得到三氯蔗糖－6－乙酯晶体；所述双(三氯甲基)碳酸酯与含有N－甲酰基团的叔胺物质的量之比为1∶4～5。本发明具有工艺简单、安全、无污染、产品纯度高等优点，非常适合工业化生产。
- 啤酒用单宁酸生产工艺-200610050955.3
- 罗志军 - 贵阳吉隆单宁化工有限公司
- 2006-03-01 - 2006-08-02 - C07H13/02
- 本发明提供一种啤酒用单宁酸生产新工艺，采用冷冻分离，乙酸乙酯萃取、浓缩、再溶解、二次萃取、脱酯、浓缩干燥等工艺步骤，工艺简单，生产成本低，乙酸乙酯残留低、产品单宁酸纯度高，符合啤酒用单宁酸的标准，适应工业生产。
- 专利分类
