[发明专利]一种氟比洛芬的制备方法在审
申请号: | 202011268683.0 | 申请日: | 2020-11-13 |
公开(公告)号: | CN112341352A | 公开(公告)日: | 2021-02-09 |
发明(设计)人: | 池骋;张道明;王佃龙;刚丽霞;池正明 | 申请(专利权)人: | 浙江东亚药业股份有限公司 |
主分类号: | C07C231/12 | 分类号: | C07C231/12;C07C233/33;C07C233/25;C07C233/49;C07C227/20;C07C229/42;C07C51/377;C07C57/58;C07D319/06 |
代理公司: | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人: | 公孙鸿健 |
地址: | 317100 浙江*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种氟比洛芬的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的路线安全性差和收率低的问题,提供一种氟比洛芬的制备方法,包括路易斯酸作用下,将邻氟苯胺或N取代邻氟苯胺和2‑卤代丙酰卤进行酰基化反应,得到中间体式Ⅱ化合物;缩酮催化剂作用下,将式Ⅱ化合物与羰基保护试剂进行缩酮反应得到缩酮物;在酸性催化剂存在下,使缩酮物进行重排反应得到式Ⅳ化合物;在酸性或碱性条件下,再进行水解反应得到式Ⅴ化合物;在重氮化催化剂和相转移催化剂作用下,在酸条件下将式Ⅴ化合物、苯与亚硝酸盐混合进行重氮化反应,重氮化反应结束后,进行水解反应,得到相应的产物式Ⅰ化合物氟比洛芬。具有反应安全性和收率高的效果。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】:
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