[发明专利]利用癌特异性酶活性的前药型抗癌剂在审
申请号: | 201980016801.8 | 申请日: | 2019-03-04 |
公开(公告)号: | CN111801315A | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | 浦野泰照;神谷真子;林健人 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人东京大学 |
主分类号: | C07C237/04 | 分类号: | C07C237/04;A61K31/7028;A61K38/05;A61P35/00;C07C271/22;C07F7/18;C07H15/203;C07H23/00;C07K5/062 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 金世煜;李书慧 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明提供一种有望作为前药型抗癌剂的新型化合物。以下的通式(I)所示的化合物或其盐。 |
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搜索关键词: | 利用 特异性 活性 前药型 抗癌剂 | ||
【主权项】:
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- 2012-10-25 - 2014-05-07 - C07C237/04
- 本发明公开了一种制备N-环丙基-3-氨基-2-羟基己酰胺及其衍生物的方法,所述方法包括如下合成路线中的步骤b)或步骤a)~步骤b):其中的R为H、苄氧羰基或C1~C6烷氧羰基;所述步骤a)是将式III化合物与胺化试剂进行开环反应生成式II化合物;所述步骤b)是将式II化合物与环丙胺进行缩合反应,生成式I化合物。本发明提供的制备方法具有原料价廉易得,反应操作简单且对设备没有任何特殊要求,收率高、成本低等显著优点,适合规模化生产,有利于特拉匹韦或其它蛋白酶抑制剂类药物的规模化生产,具有极强的工业应用价值。
- N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺衍生物、制备方法及用途-201310015127.6
- 张文胜;杨俊;刘进 - 四川大学华西医院
- 2013-01-16 - 2014-02-26 - C07C237/04
- N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺衍生物、制备方法及用途。所说衍生物的结构如式(Ⅰ)所示。制备时可先由N-二乙氨基乙酰-2,6-二甲基苯胺与卤代化合物制备得到相应的季铵盐中间化合物,再与相应的2-甲氧基-4-取代苯酚衍生物类原料反应后得到。该衍生物可作为长效且运动感觉分离的局部麻醉或镇痛药物,能够在生物体内发挥可逆和持久的局部麻醉作用,并在一定剂量范围内对运动功能无影响,具有理想的运动和感觉分离的阻滞效果。
- 一种制备尿素的合成汽提装置-201320414475.6
- 张书培;冉琳;汪万新;周振洪;郭习文;易志强;刘耀;时兴亚;尹学文;张永旺;陶建彬 - 新疆天运化工有限公司
- 2013-07-11 - 2013-11-27 - C07C237/04
- 本实用新型涉及化工领域,尤其涉及一种制备尿素的合成汽提装置。包含甲铵生成反应装置,其管道连接甲铵脱水合成装置,甲铵脱水合成装置管道连接二氧化碳汽提塔,二氧化碳汽提塔上部有管道连接甲铵生成反应装置,下方有管道连接着低压循环系统。采用如上技术方案的本实用新型,相对于现有技术有如下有益效果:可以高速完成尿素的合成和气提,并充分利用物料回炉,充分利用热量进行综合运作。
- 特拉匹韦中间体的合成方法-201310277592.7
- 胡凡;王伸勇;邵长坤;王晓俊;胡隽恺 - 苏州永健生物医药有限公司
- 2013-07-04 - 2013-10-09 - C07C237/04
- 本发明涉及一种特拉匹韦中间体的合成方法。该合成方法包括:用2-氧代己酸乙酯、1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯和N-溴代丁二酰亚胺制得式Ⅰ化合物;将式Ⅰ化合物还原成式Ⅱ化合物;将式Ⅱ化合物上的氨基进行保护得式Ⅲ化合物;将式Ⅲ化合物与环丙胺缩合反应得特拉匹韦中间体Ⅳ;将特拉匹韦中间体Ⅳ在催化剂的作用下脱去氨基保护基得式Ⅴ化合物;或将特拉匹韦中间体Ⅳ加入酸脱去氨基保护基得特拉匹韦中间体Ⅵ;将特拉匹韦中间Ⅴ或Ⅵ还原、加酸成盐得特拉匹韦中间体Ⅶ。该合成方法生产成本低,条件简单,收率高。其中式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ化合物和特拉匹韦中间体Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ和Ⅶ的结构式如下:其中R为氨基保护基,HX为酸。
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