[发明专利]一种含γ烯基或β烯基的非天然氨基酸的制备方法

摘要

本发明属于有机合成领域，公开了一种含γ烯基或β烯基的非天然氨基酸的制备方法。以氨基酸的卤化物为原料，在镍催化剂、配体、碱和还原剂的作用下，在溶剂中进行反应，得到含γ烯基或β烯基的非天然氨基酸类化合物。采用本发明方法合成γ烯基或β烯基的非天然氨基酸反应条件温和，避免使用金属试剂、且产率较高、副反应少、操作便捷、氨基和羧基的保护基脱除容易。同时本反应体系加料方便、原料易制备、官能团兼容性好，为γ烯基或β烯基的非天然氨基酸合成提供了高效实用的方法。

主权项

1.一种含γ烯基或β烯基的非天然氨基酸的合成方法，其特征在于：以氨基酸的卤化物为原料，在镍催化剂、配体、碱和硅烷的作用下，与溶剂中按下述反应式进行反应，得到含γ烯基或β烯基的非天然氨基酸类化合物：R₁、R₂为多种类型的取代基；PG₁为氨基保护基；PG₂为羧基保护基；所述镍催化剂溴化镍(II)；所述配体为联吡啶、菲咯啉类配体、三叔丁基联吡啶中的一种；所述碱为碳酸钠、醋酸钠、氟化铯、甲醇锂中的一种；所述溶剂为二氧六环、N，N‑二甲基甲酰胺、N，N‑二甲基乙酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、甲基叔丁基醚的1种或2种以上的混合物；所述还原剂为三乙基硼、联硼酯、锌粉、锰粉中的一种。