[发明专利]一种维拉卡肽的合成方法有效
| 申请号： | 201910496387.7 | 申请日： | 2019-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN112062811B | 公开（公告）日： | 2022-03-25 |
| 发明（设计）人： | 陈学明;陶志强;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种维拉卡肽的制备方法，其包括以下步骤：1)以固相合成的方法制备全保护的维拉卡肽主链‑固相合成树脂；2)裂解脱除Cys的侧链保护基P；3)固相电化学法氧化，通过二硫键偶联半胱氨酸；4)裂解所有保护基以及固相合成树脂，得到维拉卡肽粗肽；任选地，5)色谱纯化，得到维拉卡肽精肽；其中，固相电化学氧化方法为，将步骤2)所得脱除Cys的侧链保护基的多肽‑固相合成树脂在电解质和溶液中电解至二硫键反应完全；P为Cys的侧链保护基。此方法能够提高片段肽树脂的利用率，提高主链片段利用率和原子利用率，从而降低生产成本，避免了原研专利中2,2‑二硫二吡啶化合物的使用，更加环保，倡导了绿色化学的理念。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维拉卡肽 合成 方法 | ||
【主权项】：
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