[发明专利]O-[2-[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]-N-[芴甲氧羰基]-L-酪氨酸的合成方法有效
| 申请号： | 201910353035.6 | 申请日： | 2019-04-29 |
| 公开（公告）号： | CN110015978B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;王鹏涛 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/04 | 分类号： | C07C269/04;C07C271/34 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种O‑[2‑[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]‑N‑[芴甲氧羰基]‑L‑酪氨酸的合成方法。主要解决目前合成方法存在的放大生产成本高的技术问题。本发明合成步骤：L‑酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐在1，4‑二氧六环和水里，加入碳酸氢钠和Cbz‑Cl，得到化合物1，产物无需提纯；化合物1与N‑Boc溴乙胺溶于DMF中，加入碳酸钾和四丁基碘化铵反应，得到化合物2可在乙醇里打浆提纯；化合物2溶于四氢呋喃中，加入钯炭，常压氢化，然后直接向其中加入碳酸氢钠水溶液和Fmoc‑Osu室温反应，处理所得粗品混合溶剂里打浆，过滤得到目标产物。 | ||
| 搜索关键词： | 叔丁氧 羰基 氨基 乙基 芴甲氧 酪氨酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种O‑[2‑[[叔丁氧羰基]氨基]乙基]‑N‑[芴甲氧羰基]‑L‑酪氨酸的合成方法，其特征是：包括以下步骤：（1）L‑酪氨酸苄酯对甲苯磺酸盐在1,4‑二氧六环和水里，加入碳酸氢钠和Cbz‑Cl，得到化合物1，产物无需提纯；（2）化合物1与N‑Boc溴乙胺溶于DMF中，加入碳酸钾和四丁基碘化铵反应，所得粗品可在乙醇里打浆提纯，得化合物2；（3）化合物2溶于四氢呋喃中，加入钯炭，常压氢化，然后直接向其中加入碳酸氢钠水溶液和Fmoc‑Osu，室温反应，后处理所得粗品依次在石油醚/乙酸乙酯和乙醇/水里打浆过滤得到目标产物，合成线路如下：![]()
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