[发明专利]一种三氟甲基取代二氢异喹啉酮衍生物及其制备方法在审
| 申请号： | 201910149385.0 | 申请日： | 2019-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN109734662A | 公开（公告）日： | 2019-05-10 |
| 发明（设计）人： | 陈晓岚;王军超;宋琰;於兵;屈凌波 | 申请（专利权）人： | 郑州大学 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 450001 河南*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种三氟甲基取代二氢异喹啉酮衍生物及其制备方法，使用当量的碱，以Togni试剂和N‑甲基‑N‑烯丙基苯甲酰胺为反应物，DMF作为溶剂，温度控制在80‑100℃，反应12‑24 h后经柱层析分离得到三氟甲基取代二氢异喹啉酮产物。本发明首次提供了一种以廉价易得的N‑甲基‑N‑烯丙基苯甲酰胺为起始原料，无需外加过渡金属催化剂，高效合成二氢异喹啉酮三氟甲基衍生化合物的新方法。该方法具有反应条件温和、操作简单等优势。 | ||
| 搜索关键词： | 二氢异喹啉 三氟甲基取代 酮衍生物 烯丙基苯 甲酰胺 制备 过渡金属催化剂 衍生化合物 柱层析分离 反应条件 高效合成 起始原料 三氟甲基 反应物 溶剂 | ||
【主权项】：
1.一种三氟甲基取代二氢异喹啉酮，其特征在于结构式如下：![]()
其中，R1为氯、溴、碘、甲基、甲氧基、乙基、异丙基、叔丁基；R2为甲基、乙基、异丙基、叔丁基；R3为氢、甲基、酯基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于郑州大学，未经郑州大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910149385.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种乐伐替尼的合成方法
- 下一篇：吖啶衍生物的新晶型、制备方法及其应用
- 同类专利
- 含芳硫基取代的1;3-异喹啉二酮衍生物及其制备方法-201710260594.3
- 郭圣荣;袁艳琴;杨明华 - 丽水学院;浙江丽水有邦新材料有限公司
- 2017-04-20 - 2019-10-25 - C07D217/24
- 本发明公开了一种含芳硫基取代的1,3‑异喹啉二酮衍生物；本发明还公开了该种含芳硫基取代的1,3‑异喹啉二酮化合物的制备方法，步骤包括：N‑丙烯酰基‑N‑烷基苯甲酰胺作为底物，质子酸作为催化剂，二氯乙烷作为溶剂，氮气保护模式，室温下搅拌12小时，TLC跟踪反应，待充分完成该自由基加成/C‑H环化过程后，得到1,3‑异喹啉二酮化合物的产物。本发明的方法，使用如三氟乙酸或对甲苯磺酸等常见廉价的质子酸为催化剂，避免使用过渡金属催化剂，减少环境污染及成本；另外，本发明方法不使用任何氧化剂，避免了潜在的爆炸风险。
- 一种格列喹酮中间体的制备方法-201910602557.5
- 韦越;王凯;赵钊;汪洋;赵欣;许海涛;张智强;岳金龙;李果 - 天津药物研究院药业有限责任公司
- 2019-07-05 - 2019-09-20 - C07D217/24
- 本发明提供一种格列喹酮中间体的制备方法，采用一步法替代传统的两步法工艺，以7‑甲氧基‑2,4,4‑三甲基‑1,3(2H,4H)‑异喹啉二酮为起始原料，与4‑(2‑氨乙基)‑苯磺酰胺在氢氧化钠的二甲苯溶液中加成，从而直接生成4‑(2‑(3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4,4’‑二甲基‑1,3‑二氧‑2(1H)‑异喹啉基)乙基)苯磺酰胺；避免两步法中的可逆反应，显著提高了产物生成率，另外反应过程小剂量添加氢氧化钠，大幅降低废碱水的产出，避免污染环境。
- 一种在水相中催化串联反应合成异喹啉酮衍生物的方法-201611070328.6
- 于林涛;王慧芳;王振;张旭;李亭;杨彦斌;陈绍辉 - 南阳师范学院
- 2016-11-29 - 2019-07-26 - C07D217/24
- 本发明提供了一种在水相中催化串联反应合成异喹啉酮衍生物的方法，其是在水相中基于1摩尔浓度为0.1mol/L—1mol/L的邻卤代苯甲酰胺与0.1mol—5mol的末端炔在0.001mol—1mol的二价铜盐和邻菲啰啉催化剂催化作用下，在0.5 mol—6mol无机碱或有机碱存在的情况下，在20 oC—160 oC下反应1h—50h一锅合成异喹啉酮衍生物。本发明利用二价金属铜盐和邻菲啰啉可以在水相中催化邻卤代苯甲酰胺与末端炔反应，发展了一种在水相中通过串联反应合成异喹啉酮的方法，其用水作溶剂，环境友好，避免使用贵金属、高温反应等反应条件，具有操作简单、产率高、安全、价廉、污染小、产率较高的特点，而且能适合多种官能团。
- 一种制备格列喹酮中间体的方法-201611244103.8
- 许海涛;王凯;任晓峰;岳金龙;李果;赵钊;张宁;赵欣;李惠龙 - 天津药物研究院药业有限责任公司
- 2016-12-29 - 2019-06-25 - C07D217/24
- 本发明属于药物化学合成技术领域，特别是涉及一种制备式(I)格列喹酮中间体的方法。其包括如下步骤：S1：2‑羧基甲基‑5‑甲氧基苯甲酸在二氯亚砜存在下且回流的条件下反应生成式(II)中间体；S2：式(II)中间体与对氨乙基苯磺酰胺在三乙胺存在下，于二氯甲烷溶剂中反应生成式(I)的格列喹酮中间体：4‑[2‑(3，4‑二氢‑7‑甲氧基‑1,3‑二氧代‑2(1H)‑异喹啉基)乙基]苯磺酰胺。该方法所有步骤均在100℃以下进行，有利于工业化扩大生产。
- 一种异喹啉茚醚衍生物及其制备方法-201910223871.2
- 胡益民;鲍丽 - 安徽师范大学
- 2019-03-22 - 2019-06-14 - C07D217/24
- 本发明提供了一种异喹啉茚醚衍生物及其制备方法，将四炔类化合物在甲苯中与异喹诺酮反应，得到异喹啉茚醚衍生物。与现有技术相比，本发明提供了一种全新的异喹啉茚酮的制备方法，生成一系列新的异喹啉茚醚衍生物。合成的异喹啉茚醚衍生物具有较高原子经济性，结构更加复杂多样，具有一定的运用前景。
- 一种三氟甲基取代二氢异喹啉酮衍生物及其制备方法-201910149385.0
- 陈晓岚;王军超;宋琰;於兵;屈凌波 - 郑州大学
- 2019-02-28 - 2019-05-10 - C07D217/24
- 本发明公开了一种三氟甲基取代二氢异喹啉酮衍生物及其制备方法，使用当量的碱，以Togni试剂和N‑甲基‑N‑烯丙基苯甲酰胺为反应物，DMF作为溶剂，温度控制在80‑100℃，反应12‑24 h后经柱层析分离得到三氟甲基取代二氢异喹啉酮产物。本发明首次提供了一种以廉价易得的N‑甲基‑N‑烯丙基苯甲酰胺为起始原料，无需外加过渡金属催化剂，高效合成二氢异喹啉酮三氟甲基衍生化合物的新方法。该方法具有反应条件温和、操作简单等优势。
- 一种二羟基异喹啉及其从蜈蚣中制备的方法和应用-201510847846.3
- 徐寒梅;丁丹 - 中国药科大学
- 2015-11-27 - 2019-05-03 - C07D217/24
- 本发明公开了一种二羟基异喹啉及其从蜈蚣中制备的方法和应用，属于药物领域。本发明中的二羟基异喹啉为3,8‑二羟基异喹啉，从蜈蚣中提取得到，可用于治疗疟疾、杀菌和实体肿瘤的治疗。所述的疟疾为寄生于人体的间日疟原虫，三日疟原虫，恶性疟原虫和卵形疟原虫；所述的菌为大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，甲/乙型溶血性链球菌，肺炎链球菌和嗜血流感杆菌；所述的肿瘤为起源于人的头颈部、脑、甲状腺、胰腺、肺脏、肝脏、食管、胃、乳腺、肾脏、胆囊、结肠或直肠、卵巢、子宫、子宫颈、前列腺、膀胱、睾丸的原发或继发的癌以及肉瘤。本发明毒副作用较小，可用于各种癌症的治疗和辅助治疗。
- 一种2-甲基-1-氧代-1;2-二氢异喹啉-6-甲酸的制备方法-201710140716.5
- 江勇军;邢立新;刘波 - 北京六合宁远科技有限公司
- 2017-03-10 - 2019-04-16 - C07D217/24
- 本发明涉及一种2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸的合成方法，是以6‑溴异喹啉为原料，加入间氯过氧苯甲酸，在室温条件下反应过夜，反应完全后得到混合物6‑溴异喹啉氮氧化物,将其分批加入到三氯氧磷中，升温反应，冷却析出大量固体，洗净烘干得到6‑溴‑1‑氯异喹啉，水相萃取，有机相直接旋干，达到纯度大于95％的6‑溴‑1‑氯异喹啉，将6‑溴‑1‑氯异喹啉放入THF中，加入正丁基锂和二氧化碳气体，得到1‑氯异喹啉‑6‑甲酸，加入到浓盐酸中，得到白色固体1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸，将1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸放入溶剂中，加入碳酸铯并滴加碘甲烷，得到2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸甲酯，将2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸甲酯加入到甲醇中，加入NaOH溶液，减压蒸掉甲醇,调PH＝2,析出固体并抽滤,洗净烘干得到产品2‑甲基‑1‑氧代‑1,2‑二氢异喹啉‑6‑甲酸。该方法路线合理，浪费少，收率较高，节省原料且易于操作。
- 多取代吡啶-1(2H)-酮衍生物及其合成方法与应用-201610074381.7
- 陈万里;胡扬校;朱英红;伍松玲;黎炜;徐鸣霞 - 浙江工业大学
- 2016-02-02 - 2019-04-09 - C07D217/24
- 本发明提供了一种式(II)所示的多取代吡啶‑1(2H)‑酮衍生物，其合成方法为：氮气保护下，以式(I)所示化合物为原料，在有机溶剂中，碱性物质存在下，于20～80℃反应2～12h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示产物；本发明所述化合物的合成操作简单易行，原料廉价易得，反应条件温和，反应时间短，对各种取代基都有很好的兼容性；合成的化合物含有一个新颖的并环吡啶酮结构，具有优于吡非尼酮的抗纤维化生物活性，可用于制备抗纤维化药物；
- 一种小粒度的格列喹酮结晶的制备方法-201811331422.1
- 李廷义;葛执信;刘超;苗华明;蔡亚辉 - 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司
- 2018-11-09 - 2019-02-01 - C07D217/24
- 本发明涉及一种小粒度的格列喹酮结晶的制备方法，属于医药技术领域。本发明所述小粒度的格列喹酮结晶的制备方法，包括以下步骤：第一步将格列喹酮加入到自身质量3‑6倍的主溶剂中，加热至80℃逐渐溶解，热过滤，滤液加热至80℃；第二步，在0.5h‑1h内快速将第一步所得滤液降温至40‑45℃，加入格列喹酮质量3‑5倍的辅助溶剂，然后以3‑8℃/h的速度梯度降温至‑10℃‑0℃，搅拌析晶，过滤，50‑60℃真空干燥，真空度为0.07MPa‑0.09MPa，得小粒度格列喹酮结晶。
- 2-芳基-4-甲基环并吡啶-1(2H)-酮类衍生物及其合成方法与应用-201610076510.6
- 胡扬校;朱英红;黎炜;伍松玲;徐鸣霞;陈万里 - 浙江工业大学
- 2016-02-02 - 2019-02-01 - C07D217/24
- 本发明提供了一种式(II)所示的2‑芳基‑4‑甲基环并吡啶‑1(2H)‑酮类衍生物，其合成方法为：N2保护条件下，以式(I)所示的化合物为原料，在有机溶剂中，碱性物质、Pd催化剂、磷配体、助剂存在下，于60～120℃反应6～24h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示产物；本发明所述化合物的合成操作简单易行，原料廉价易得，反应条件温和，反应时间较短，对各种取代基都有很好的兼容性；且本发明化合物较吡非尼酮具有更好的抗纤维化生物活性，为开发新型高效的抗纤维化药物奠定基础。
- 一种4-碘异喹啉酮的高效合成法-201811274357.3
- 王元桦;方再香;王毅 - 四川大学
- 2018-10-29 - 2019-01-11 - C07D217/24
- 本发明涉及一种4‑碘异喹啉酮的高效合成方法，包括以下步骤：在催化剂和氧化剂存在的条件下，易得的异喹啉盐在甲醇溶剂下，通过与空气中的氧气共同作用，一步法得到4‑碘异喹啉酮。该方法产率高、合成路线短、条件温和、操作简便，具有良好的应用前景。
- 3－亚氨基异喹啉－1，4－二酮衍生物的制备方法-201610983113.7
- 曾润生;王清;邹建平 - 苏州大学
- 2016-11-09 - 2019-01-01 - C07D217/24
- 本发明涉及一种3‑亚氨基异喹啉‑1，4‑二酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：式(1)的3‑氨基‑4‑氰基‑2‑取代异喹啉‑1‑酮衍生物与有机小分子氧化剂在有机溶剂中在铜盐催化剂作用下发生氧化反应，得到式(2)所述3‑亚氨基异喹啉‑1，4‑二酮衍生物，其中所述氧化反应由氧化还原引发剂引发，反应温度为70～80℃；反应式如下：
其中，R1、R2、R3、R4独立地选自氢、C1～C4烷基和卤素，R5为C1‑C12烷基或芳香基，芳香基为苯基、苄基或取代苄基。本发明的方法提高了3‑亚氨基异喹啉‑1，4‑二酮衍生物的产率，且本发明反应条件温和、反应操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。
- 一种异喹啉-1;3;4-三酮衍生物及其制备方法-201610414423.7
- 曾润生;王清;邹建平 - 苏州大学
- 2016-06-14 - 2018-11-02 - C07D217/24
- 本发明公开了一种异喹啉‑1,3,4‑三酮衍生物及其制备方法，所述方法步骤包括：以3‑氨基‑4‑氰基‑2‑取代异喹啉‑1‑酮衍生物为底物，以铜盐为催化剂，在有机溶剂中，与过氧化叔丁醇水溶液在60‑80℃下反应，制得异喹啉‑1,3,4‑三酮衍生物。本发明的方法可以高收率的得到多个异喹啉‑1,3,4‑三酮衍生物；反应条件温和、操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。
- 一种1-氧-1;2;3;4-四氢异喹啉-5-甲酸的合成方法-201810556958.7
- 宁兆伦;陈国龙;魏庚辉;黄湘川 - 成都福柯斯医药技术有限公司
- 2018-06-01 - 2018-10-16 - C07D217/24
- 本发明属于有机合成技术领域，提供了一种1‑氧‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑甲酸的合成方法。该合成方法包括：(1)偶联反应：以5‑溴‑3,4‑二氢异喹啉‑1(2氢)‑酮为原料与铁氰化钾在醋酸钯催化下于有机溶剂中发生偶联反应得到1‑氧‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑甲腈；(2)水解反应：以1‑氧‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑甲腈为原料经碱水解再酸化得到1‑氧‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑5‑甲酸。该制备方法的反应路线短，收率较高，成本较低，适合于大规模工业化生产。
- 含异丁酸甲酯基团取代的异喹啉-1;3-(2H;4H)-二酮及其制法和用途-201610244125.8
- 唐石;邓佑林;李捷;李增增 - 吉首大学
- 2016-04-19 - 2018-10-16 - C07D217/24
- 本发明公开了一种含异丁酸二甲酯基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮化合物及其制法和用途。该化合物具有如式（I）所示结构，制备方法是以N‑异丁烯酰基‑N‑烷基苯甲酰胺为底物，偶氮二异丁酸二甲酯为自由基源，以碘化亚铜作为催化剂，K3PO4作为碱，以DMF作为溶剂，反应在空气环境下进行，反应温度为90度，反应5小时后，经柱层析或薄层色谱分离提纯得到。该化合物对前列腺癌细胞22RV细胞表现较高抑制效果，所得到一些化合物在治疗前列腺癌方面表现非常好的前途，这为发现治疗前列腺癌的先导化合物提供了极佳契机。且合成反应操作简单，反应体系温和，条件简单，成本低，得率高，具有极大的推广应用价值。
（I）。
- 一种4-羟基-8-溴异喹啉的合成方法-201610042580.X
- 徐卫良;徐炜政 - 苏州康润医药有限公司
- 2016-01-22 - 2018-09-11 - C07D217/24
- 本申请公开了一种4‑羟基‑8‑溴异喹啉的合成方法，将邻溴苄胺与甲苯溶液混合后加入对甲苯磺酸和乙醛酸，加热回流脱水缩合生成2‑邻溴苯亚胺基乙酸粗产品，加入多聚磷酸边加热边搅拌，反应完成后倒入水中过滤，滤饼用乙醚洗涤后烘干，以邻溴苯甲胺为原料,合成路线简洁,工艺选择合理,原料简单易得,操作和后处理方便；总收率高达76%,易于放大；生物活性良好，可以作为5‑羟色胺受体，具有很强治疗痴呆和精神分裂类疾病的作用。
- 一种格列喹酮晶体、其制备方法及含有此晶体的药物-201711478166.4
- 任晓峰;赵欣;许海涛;王凯;赵钊 - 天津药物研究院药业有限责任公司
- 2017-12-29 - 2018-06-22 - C07D217/24
- 本发明提供一种格列喹酮晶体、其制备方法及含有此晶体的药物，格列喹酮晶体为A晶型、B晶型或C晶型，使用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.20°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱，A晶型的图谱在10.60°、14.00°、16.10°、18.98°、20.24°和21.46°处显示衍射峰，B晶型的图谱在10.60°、14.00°、15.30°、16.10°、16.54°、17.54°、18.53°、18.98°、19.33°、20.24°、21.46°、23.24°和25.35°处显示衍射峰，C晶型的图谱在10.70°、15.24°、18.48°、23.24°和24.74°处显示衍射峰。制备方法包括：将格列喹酮粗品溶入溶剂中，然后析晶得到格列喹酮晶体。本发明公开了格列喹酮的晶体结构，晶体状态的格列喹酮比无定型状态的格列喹酮化合物溶解性更高，储存稳定性更强，该制备方法得到的格列喹酮晶体纯度高、产率高，制备过程简单，重复性好，适用于工业化生产。
- 一种稠环酰胺化合物的合成方法-201610051550.5
- 高玉化 - 湖南道仕医药科技有限公司
- 2016-01-26 - 2018-06-01 - C07D217/24
- 本发明涉及一种下式(III)所示稠环酰胺类化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，向反应器中的有机溶剂中依次加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂和添加剂，于60‑70℃搅拌混合20‑30分钟，然后加入助剂和氧化剂，升温至80‑90℃搅拌反应8‑10小时，反应完毕后经后处理，从而得到所述式(III)化合物，
其中，R1为H、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤素；R2、R3和R4各自独立地选自C1‑C6烷基。所述方法采用了新型的催化/助催化复合体系，通过试剂种类的筛选与组合，有效地促进了反应的正向进行，表现出收率高的优点，具有广阔的工业应用前景。
- 一种多取代2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物的制备方法-201610036335.8
- 杨罗;罗文坤 - 湘潭大学
- 2016-01-20 - 2018-01-30 - C07D217/24
- 本发明公开一种多取代2‑苄基‑1(2H)‑异喹啉酮类化合物的制备方法，是在碘催化剂与叔丁基过氧化氢作为氧化剂的存在下，异喹啉类化合物发生苄基自由基加成和酰胺化反应生成异喹啉酮类化合物。该反应温度为60‑150℃，反应时间为0.5‑72小时。该反应克服了使用金属催化剂且合成工艺复杂的困难，反应原料和催化剂价廉易得，反应条件温和，对光、空气、水分均不敏感，产率非常高，产物易分离纯化，有很好的应用前景。
- 2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途-201510419149.8
- 曹永孝;康博瑞;张三奇;李森;曹蕾;刘静;耿庆光 - 西安交通大学
- 2015-07-16 - 2018-01-05 - C07D217/24
- 本发明公开了一种2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物及其合成方法和用途，属于药物合成技术领域。合成路线为在氢化钠存在下，取代的1‑异喹啉酮与取代的苄基氯在干燥的DMF中反应，生成2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物；所述取代的苄基氯为4‑甲氧基苄基氯、3,4‑二甲氧基苄基氯或3,4,5‑三甲氧基苄基氯。本发明通过离体动脉环张力实验证明2‑苄基‑1‑异喹啉酮类化合物在浓度为10‑5mol/L时对SD大鼠肠系膜动脉具有明显舒张作用。给自发性高血压大鼠灌胃给药，证明此类化合物具有明显的降压作用。该类化合物具有制备治疗心血管疾病药物制剂的用途。
- 含环烷基腈基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮及其制法和用途-201610244141.7
- 唐石;邓佑林;李捷;李增增 - 吉首大学
- 2016-04-19 - 2018-01-02 - C07D217/24
- 本发明公开了一种含环烷基腈基团的异喹啉‑1,3(2H,4H)‑二酮化合物及其制法和用途。该化合物具有如式（I）所示结构，制备方法是以N‑异丁烯酰基‑N‑烷基苯甲酰胺为反应起始物，1,1，‑偶氮二环己腈为自由基源物质，K3PO4作为碱，以DMF作为溶剂，反应在空气环境下进行，反应温度为85度。反应8小时后，经柱层析或薄层色谱分离提纯得到。该类化合物对前列腺癌细胞LNCap细胞表现非常高抑制效果，特别是其中一两种表现为非常有前途，这为发现治疗前列腺癌的先导化合物提供了极佳契机；且合成反应操作简单，无需任何金属催化剂，反应体系温和，条件简单，成本低，得率高，具有极大的推广应用价值。
- 一种4‑乙基‑1,3‑异喹啉二酮衍生物的制备-201710784878.2
- 夏晓峰;王大伟 - 江南大学
- 2017-09-04 - 2017-12-22 - C07D217/24
- 本发明公开了一种4‑乙基‑1,3‑异喹啉二酮衍生物的制备方法，该化合物具有如(I)所示的结构，制备方法是以N‑烷基‑N‑异丁烯酰基苯甲酰胺和过氧化异丙苯为反应原料，在氮气气氛中于一定的温度下反应12小时；反应结束后，加水淬灭，水相用乙酸乙酯萃取两次，合并后有机相用饱和食盐水洗一次，减压旋干除去溶剂；经柱层析得到目标产物。
- 3‑芳基‑5‑取代的异喹啉‑1‑酮化合物和它们的治疗用途-201380023162.0
- 艾伦·艾史沃斯;克里斯托弗·詹姆斯·洛德;理查德·詹姆斯·罗兰·埃利奥特;丹·尼库列斯库-杜瓦斯;罗德里克·波特;雷蒙德·约翰·博费;梅拉妮·杰恩·拜福德;斯图尔特·弗思-克拉克;阿什利·尼古拉斯·加尔维斯;特雷弗·罗伯特·佩里奥尔;丽贝卡·伊丽莎白·基 - 癌症研究协会皇家癌症医院
- 2013-03-07 - 2017-12-05 - C07D217/24
- 本发明总体上涉及治疗化合物的领域。更具体地，本发明涉及某些3‑芳基‑5‑取代的‑2H‑异喹啉‑1‑酮化合物，其尤其抑制PARP(例如，PARP1、TNKS1、TNKS2等)和/或Wnt信号传递。本发明还涉及包括这样的化合物的药物组合物，和这样的化合物和组合物在体内外抑制PARP(例如，PARP1、TNKS1、TNKS2等)；抑制Wnt信号传递；治疗通过PARP(例如，PARP1、TNKS1、TNKS2等)抑制改善的病症；治疗通过Wnt信号传递的抑制改善的病症；治疗增殖性疾病如癌症等的用途。
- 合成取代的异喹啉的方法-201410655091.2
- S.A.施普林菲尔德;W.W.杜布勒代;F.布诺;M.A.库图里耶;Y.利尔;D.法夫罗;K.莱韦斯克;P.S.曼尚;M.弗里泽;A.J.科库扎;H.金;S.李;C.金;S.杨;E.崔 - 百时美施贵宝公司
- 2009-08-27 - 2017-10-24 - C07D217/24
- 本公开一般涉及一种合成任选取代的1‑氯‑4‑甲氧基异喹啉的方法。本公开也涉及用于该方法的中间体。
- 一种医药中间体异喹啉酮化合物的制备方法-201710410103.9
- 周晓芳 - 周晓芳
- 2017-06-04 - 2017-07-25 - C07D217/24
- 本发明涉及一种取代的异喹啉酮化合物的制备方法，包括以下步骤：在催化剂和碱的存在下，取代的苯甲酰胺化合物与取代炔烃化合物在反应溶剂中反应，得到取代异喹啉酮化合物，该方法产率高、合成路线短、条件温和、操作简单，具有良好的应用前景和工业化生产潜力。
- 一种抗癌抑制剂中间体的合成方法-201611161376.6
- 黄义星;余兴芳;张月雷 - 温州医科大学附属第二医院
- 2016-12-15 - 2017-05-17 - C07D217/24
- 本发明涉及用作抗癌抑制剂中间体的式(III)所示异喹啉酮衍生物的合成方法，包括：在反应溶剂中，于催化剂、含氮配体、酸性添加剂和4‑二甲氨基吡啶存在下，式(I)化合物与式(II)化合物反应后经后处理，得到式(III)化合物，其中，R1为C1‑C6烷基；R2为H、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基，或者R2连同其所取代苯基一起形成萘基；M为碱金属元素。该方法通过反应底物、催化剂、含氮配体、酸性添加剂和4‑二甲氨基吡啶及溶剂等的综合选择与相互作用，拓展了底物范围，以良好产率得到了目的产物，为该类化合物的合成及抗癌抑制剂药物的研发和合成提供了更为形式多样的中间体，具有良好的研究价值和应用潜力。
- 一种抗肿瘤含氮杂环药物中间体的合成方法-201611162183.2
- 黄义星;张月雷;吴爱悯 - 温州医科大学附属第二医院
- 2016-12-15 - 2017-05-10 - C07D217/24
- 本发明涉及用作抗肿瘤含氮杂环药物中间体的下式(III)所示异喹啉酮化合物的合成方法，其包括在反应溶剂中，于催化剂、含氮配体和酸性添加剂的存在下，下式(I)化合物与下式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，得到式(III)化合物，其中，R1为C1‑C6烷基；R2为H、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基，或R2连同其所取代的苯基一起形成萘基。所述方法通过反应底物、催化剂、含氮配体和酸性添加剂及反应溶剂等的综合选择与相互作用，拓展了底物范围，以良好产率得到了异喹啉酮化合物，为该类化合物的全新合成以及抗肿瘤药物研发和合成提供了更为形式多样的中间体，具有良好的研究价值和应用潜力。
- 一种合成异喹啉酮类化合物的方法-201510534658.5
- 王超;刘玉霞;薛东;肖建良 - 陕西师范大学
- 2015-08-27 - 2017-03-22 - C07D217/24
- 本发明公开了一种合成异喹啉酮类化合物的方法，该方法以廉价、易于合成的双核水杨酸铜配合物为催化剂，以绿色、环保、无毒的氧气为氧化剂，同时以氯盐、3‑苯甲基‑5‑(2‑羟基乙基)‑4‑甲基噻唑啉或盐酸硫胺为辅助催化剂，将2‑芳基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉化合物一步反应即可制备成异喹啉酮类化合物。本发明操作简单，所用催化剂廉价易得，反应条件温和，产物收率高，克服了传统的原料试剂昂贵、条件苛刻、合成步骤冗长、总收率不高等不足，具有很好的应用前景。
- 一种制备格列喹酮的方法-201510371480.7
- 赵欣;张智强;王凯;李连启;任晓峰;李果;宋金津;赵钊;杨昕 - 天津市亨必达化学合成物有限公司
- 2015-06-29 - 2017-01-11 - C07D217/24
- 本发明公开了一种制备格列喹酮的方法，以异喹啉物作为原料，异喹啉物与环己基异氰酸酯在溶剂中，在碱的作用下发生缩合反应，生成格列喹酮。本发明采用2，5‑二甲基四氢呋喃等作为溶剂，此溶剂对异喹啉物有很好的溶解性但是对产品格列喹酮是不良溶剂，在后处理的时候只需要少量的水即可，大大减少了反应产生的废水；本发明的无水碳酸钾等常用无机碱，全无毒，利于处理。本发明的2，5二甲基四氢呋喃等溶剂沸点低，易于回收，而且体系本身不怕水，溶剂能够循环套用，降低生产成本；本发明采用回流温度，易于操作反应6小时，快速高效。
- 专利分类
