[发明专利]一种吉西他滨关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910082204.7 | 申请日： | 2019-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN109796506A | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 汪东海;程加铭;王福军;刘玉坤;段丽苹;胡建涛 | 申请（专利权）人： | 江苏八巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H13/08 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 卢鸳凤 |
| 地址： | 224555 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吉西他滨关键中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的不能回收苏式副产物的问题，提供一种吉西他滨关键中间体的制备方法，包括在惰性有机溶剂中，使2‑脱氧‑2,2‑二氟‑D‑苏式‑五呋喃糖‑3,5‑二苯甲酯‑1‑甲磺酸酯在弱碱性有机碱和水存在下进行水解反应脱除甲磺酰基；再在缚酸剂存在下，与甲磺酰氯在‑65℃以下进行反应生成2‑脱氧‑2,2‑二氟‑D‑赤式‑五呋喃糖‑3,5‑二苯甲酯‑1‑甲磺酸酯。本发明能够有效使苏式转化回赤式且具有收率和纯度高的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 吉西他滨 制备 甲磺酸酯 苯甲酯 呋喃糖 脱氧 赤式 药物中间体合成 惰性有机溶剂 甲磺酰基 甲磺酰氯 水解反应 副产物 缚酸剂 弱碱性 有机碱 收率 脱除 回收 转化 | ||
【主权项】：
1.一种吉西他滨关键中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在惰性有机溶剂中，使式Ⅰ化合物2‑脱氧‑2,2‑二氟‑D‑苏式‑五呋喃糖‑3,5‑二苯甲酯‑1‑甲磺酸酯在弱碱性有机碱和水存在的条件下进行水解反应脱除甲磺酰基生成式Ⅱ化合物；![]()
B、在缚酸剂存在下，使式Ⅱ化合物与甲磺酰氯在‑65℃以下的低温条件下进行反应生成产物式Ⅲ化合物；![]()
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