[发明专利]用于合成巴瑞替尼的关键中间体1的制备方法有效
| 申请号： | 201711176341.4 | 申请日： | 2017-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN107739328B | 公开（公告）日： | 2020-03-20 |
| 发明（设计）人： | 钟宝香;邱炳林;陈华栋;李金林;黄志征 | 申请（专利权）人： | 海化生命（厦门）科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/06 | 分类号： | C07D205/06 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 傅崇安 |
| 地址： | 361000 福建*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于合成巴瑞替尼的关键中间体1的制备方法，它包括以下步骤：1,3‑二溴‑2,2‑二甲氧基丙烷(SM)、乙磺酰胺(SM2)在碱性条件下反生关环反应，然后在酸性条件下，缩醛脱保护得到中间体B；之后将所得的中间体B在碱性条件下与氰甲基膦酸二乙酯反生witting反应得到关键中间体1。该方法以商业化的原料SM、乙磺酰胺在碱性条件下反生关环反应，然后在酸性条件下，缩醛脱保护得到中间体B，再通过witting反应得到关键中间体1；实际仅经过2个合成步骤即得到关键中间体1；相比现有技术大大缩短了合成路线且避免使用了氢化反应，降低了关键中间体1的生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 合成 巴瑞替尼 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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