[发明专利]二氟亚甲基化合物的制造方法

摘要

本发明提供在医药领域有用的二氟亚甲基化合物及其中间体的制造方法。具体而言，提供二氟亚甲基化合物的制造方法，所述制造方法包括使式(6)所表示的化合物与式(7)所表示的化合物反应的步骤：[式(6)中，L¹表示卤素原子、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基或羟基低级烷基；R¹表示低级烷基、卤素原子、卤代低级烷基、环烷基、氰基或羟基低级烷基；W表示氮原子或次甲基]，[式(7)中，R²表示低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烯基或芳烷基；R³表示氯原子、溴原子或碘原子]。

主权项

1.式(9)所表示的化合物的制造方法，其特征在于，包括以下的步骤(A)~(F)：/n步骤(A)：使式(1)所表示的化合物与式(2)所表示的化合物反应，得到式(3)所表示的化合物的步骤，/n /n式(1)中，/nR¹表示低级烷基、卤素原子、卤代低级烷基、环烷基、氰基或羟基低级烷基；/nW表示氮原子或次甲基，/n /n式(2)中，/nL¹表示卤素原子、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基或羟基低级烷基；/nL²为卤素原子或-OSO₂R⁴所表示的基团；/nR⁴表示低级烷基、卤代低级烷基或芳基，在此，该芳基可被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代；/nLG为卤素原子或-OSO₂R⁵所表示的基团；/nR⁵表示低级烷基、卤代低级烷基或芳基，在此，该芳基可被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代，/n /n式(3)中，L¹、L²、R¹和W与前述同义，/n步骤(B)：通过将式(3)所表示的化合物的L²氰化，得到式(4)所表示的化合物的步骤，/n /n式(4)中，L¹、R¹和W与前述同义，/n步骤(C)：使式(4)所表示的化合物的硝基还原，得到式(5)所表示的化合物或其盐的步骤，/n /n式(5)中，L¹、R¹和W与前述同义，/n步骤(D)：通过将式(5)所表示的化合物或其盐的氨基卤化，得到式(6)所表示的化合物的步骤，/n /n式(6)中，L¹、R¹和W与前述同义，X_L为卤素原子，/n步骤(E)：使式(6)所表示的化合物与式(7)所表示的化合物反应，得到式(8)所表示的化合物的步骤，/n /n式(7)中，/nR²表示低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烯基或芳烷基；/nR³表示氯原子、溴原子或碘原子，/n /n式(8)中，L¹、R¹、R²和W与前述同义，/n步骤(F)：将式(8)所表示的化合物的R²去除的步骤，/n /n式(9)中，L¹、R¹和W与前述同义。/n