[发明专利]二氟亚甲基化合物的制造方法在审
| 申请号: | 201880028045.6 | 申请日: | 2018-04-27 |
| 公开(公告)号: | CN110536885A | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
| 发明(设计)人: | 永井启太;尾崎寿光 | 申请(专利权)人: | 佐藤制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07B61/00 |
| 代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张桂霞;周齐宏<国际申请>=PCT/JP |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 卤代低级烷基 低级烷基 环烷基 羟基低级烷基 二氟亚甲基 卤素原子 氰基 制造 卤代低级烷氧基 低级烷氧基 低级烯基 医药领域 次甲基 氮原子 碘原子 芳烷基 氯原子 溴原子 | ||
1.式(9)所表示的化合物的制造方法,其特征在于,包括以下的步骤(A)~(F):
步骤(A):使式(1)所表示的化合物与式(2)所表示的化合物反应,得到式(3)所表示的化合物的步骤,
式(1)中,
R1表示低级烷基、卤素原子、卤代低级烷基、环烷基、氰基或羟基低级烷基;
W表示氮原子或次甲基,
式(2)中,
L1表示卤素原子、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基或羟基低级烷基;
L2为卤素原子或-OSO2R4所表示的基团;
R4表示低级烷基、卤代低级烷基或芳基,在此,该芳基可被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代;
LG为卤素原子或-OSO2R5所表示的基团;
R5表示低级烷基、卤代低级烷基或芳基,在此,该芳基可被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代,
式(3)中,L1、L2、R1和W与前述同义,
步骤(B):通过将式(3)所表示的化合物的L2氰化,得到式(4)所表示的化合物的步骤,
式(4)中,L1、R1和W与前述同义,
步骤(C):使式(4)所表示的化合物的硝基还原,得到式(5)所表示的化合物或其盐的步骤,
式(5)中,L1、R1和W与前述同义,
步骤(D):通过将式(5)所表示的化合物或其盐的氨基卤化,得到式(6)所表示的化合物的步骤,
式(6)中,L1、R1和W与前述同义,XL为卤素原子,
步骤(E):使式(6)所表示的化合物与式(7)所表示的化合物反应,得到式(8)所表示的化合物的步骤,
式(7)中,
R2表示低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烯基或芳烷基;
R3表示氯原子、溴原子或碘原子,
式(8)中,L1、R1、R2和W与前述同义,
步骤(F):将式(8)所表示的化合物的R2去除的步骤,
式(9)中,L1、R1和W与前述同义。
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