[发明专利]二氟亚甲基化合物的制造方法在审

专利信息
申请号: 201880028045.6 申请日: 2018-04-27
公开(公告)号: CN110536885A 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 永井启太;尾崎寿光 申请(专利权)人: 佐藤制药株式会社
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07B61/00
代理公司: 72001 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张桂霞;周齐宏<国际申请>=PCT/JP
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 卤代低级烷基 低级烷基 环烷基 羟基低级烷基 二氟亚甲基 卤素原子 氰基 制造 卤代低级烷氧基 低级烷氧基 低级烯基 医药领域 次甲基 氮原子 碘原子 芳烷基 氯原子 溴原子
【权利要求书】:

1.式(9)所表示的化合物的制造方法,其特征在于,包括以下的步骤(A)~(F):

步骤(A):使式(1)所表示的化合物与式(2)所表示的化合物反应,得到式(3)所表示的化合物的步骤,

式(1)中,

R1表示低级烷基、卤素原子、卤代低级烷基、环烷基、氰基或羟基低级烷基;

W表示氮原子或次甲基,

式(2)中,

L1表示卤素原子、氰基、低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤代低级烷氧基或羟基低级烷基;

L2为卤素原子或-OSO2R4所表示的基团;

R4表示低级烷基、卤代低级烷基或芳基,在此,该芳基可被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代;

LG为卤素原子或-OSO2R5所表示的基团;

R5表示低级烷基、卤代低级烷基或芳基,在此,该芳基可被卤素原子、低级烷基或低级烷氧基取代,

式(3)中,L1、L2、R1和W与前述同义,

步骤(B):通过将式(3)所表示的化合物的L2氰化,得到式(4)所表示的化合物的步骤,

式(4)中,L1、R1和W与前述同义,

步骤(C):使式(4)所表示的化合物的硝基还原,得到式(5)所表示的化合物或其盐的步骤,

式(5)中,L1、R1和W与前述同义,

步骤(D):通过将式(5)所表示的化合物或其盐的氨基卤化,得到式(6)所表示的化合物的步骤,

式(6)中,L1、R1和W与前述同义,XL为卤素原子,

步骤(E):使式(6)所表示的化合物与式(7)所表示的化合物反应,得到式(8)所表示的化合物的步骤,

式(7)中,

R2表示低级烷基、卤代低级烷基、环烷基、低级烯基或芳烷基;

R3表示氯原子、溴原子或碘原子,

式(8)中,L1、R1、R2和W与前述同义,

步骤(F):将式(8)所表示的化合物的R2去除的步骤,

式(9)中,L1、R1和W与前述同义。

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