[发明专利]丹酚酸A在制备抗高尿酸血症和抗痛风药物中的应用在审
| 申请号： | 201811264902.0 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN109718230A | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 杜冠华;周启蒙;杨海光;王海港;赵晓悦;宋俊科;方莲花 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | A61K31/216 | 分类号： | A61K31/216;A61P19/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了丹酚酸A在抗高尿酸血症和/或抗痛风药物和/或保健品制备中的应用，高尿酸血症包括原发性与继发性高尿酸血症以及各种因素引起的血液中尿酸浓度高于(男)420μmol/L，(女)357μmol/L(磷钨酸还原法测定)，或尿酸酶‑过氧化物酶偶联法测定高于420μmol/L的成人，痛风包括原发性痛风与继发性痛风。本发明发现，口服丹酚酸A能显著降低小鼠血清尿酸水平，显著增加URAT1基因mRNA的表达，降低GLUT9的基因mRNA表达，表明丹酚酸A可用于制备治疗抗高尿酸血症和/或抗痛风药物和/或保健品，为制备预防和/或治疗高尿酸血症或/和痛风的疾病的药物或保健品提供一种安全、有效、经济的活性物质。 | ||
| 搜索关键词： | 丹酚酸A 抗高尿酸血症 抗痛风药物 制备 高尿酸血症 痛风 基因mRNA 保健品 还原法 继发性高尿酸血症 尿酸 保健品制备 过氧化物酶 继发性痛风 原发性痛风 活性物质 尿酸水平 小鼠血清 磷钨酸 尿酸酶 偶联法 原发性 可用 治疗 应用 血液 疾病 预防 安全 发现 | ||
【主权项】：
1.如式Ⅰ所示的(2R)‑3‑(3,4‑二羟基苯基)‑2‑[(E)‑3‑[2‑[(E)‑2‑(3,4‑二羟基苯基)乙烯基]‑3,4‑二羟基苯基]丙‑2‑烯酰]氧丙酸及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗高尿酸血症或/和痛风疾病的产品中的应用![]()
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该化合物及其可药用加合物、水合物和溶剂合物是组织蛋白酶S抑制剂、1型大麻素受体激动剂、1型和2型速激肽受体拮抗剂、1型和2型前动力蛋白受体拮抗剂、1型缓激肽受体拮抗剂、黑皮质素受体MC4R拮抗剂、血清素受体5‑HT2B拮抗剂以及NB‑kB信号传导途径抑制剂。本发明还涉及包含治疗有效量的根据本发明的化合物的药物组合物。
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- 专利分类
