[发明专利]一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法有效
申请号: | 201811155413.1 | 申请日: | 2018-09-30 |
公开(公告)号: | CN108947896B | 公开(公告)日: | 2021-09-21 |
发明(设计)人: | 曾伟;谢海生 | 申请(专利权)人: | 华南理工大学 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D401/04 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 何淑珍;冯振宁 |
地址: | 510640 广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明公开了一种a‑芳基‑a‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,该方法包括以下步骤:将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中,在催化剂、添加剂存在的条件下,于60‑120℃下反应,生成a‑芳基‑a‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物;所述2‑吡咯烷基吡啶与苯基重氮乙酸甲酯的摩尔比为1:1‑1:6。本发明的方法简便、高效,区域选择性高。所用到的原料廉价易得,本制备方法对空气不敏感。另外整个实验操作过程简单易行,步骤简便,产物易纯化。 | ||
搜索关键词: | 一种 芳基 吡啶 乙酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种α‑芳基‑α‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中,在催化剂、添加剂存在的条件下,于60‑120℃下反应,生成α‑芳基‑α‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物;所述吡啶衍生物的结构如式A所示,所述苯基重氮酯的结构如式B所示,所述α‑芳基‑α‑(5‑吡啶基)乙酸酯衍生物的结构如式C所示:
在式A和式C中,R1为吡咯烷基、哌啶基、吗啡啉基、吲哚啉基、四氢异喹啉基、N,N‑二甲基胺基中的一种;在式A和式C中,R2为3‑Me、4‑Me、6‑Me、3‑MeO、3‑Cl、3‑Br、3‑CN、3‑Ph、3‑苯乙炔基、3‑苯乙烯基中的一种;在式B和式C中,R3为4‑Me、4‑tBu、4‑F、4‑Cl、4‑Br、3‑Br、2‑Br、4‑Ph中的一种。
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