[发明专利]一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201811155413.1 申请日: 2018-09-30
公开(公告)号: CN108947896B 公开(公告)日: 2021-09-21
发明(设计)人: 曾伟;谢海生 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;C07D401/04
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 何淑珍;冯振宁
地址: 510640 广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 芳基 吡啶 乙酸 衍生物 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:

将吡啶衍生物与苯基重氮酯溶于溶剂中,在催化剂、添加剂存在的条件下,于60-120℃下反应,生成α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物;

所述吡啶衍生物的结构如式A所示,所述苯基重氮酯的结构如式B所示,所述α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的结构如式C所示:

在式A和式C中,R1为吡咯烷基、哌啶基、吗啡啉基、吲哚啉基、四氢异喹啉基、N,N-二甲基胺基中的一种;在式A和式C中,R2为3-Me、4-Me、6-Me、3-MeO、3-Cl、3-Br、3-CN、3-Ph、3-苯乙炔基、3-苯乙烯基中的一种;在式B和式C中,R3为4-Me、4-tBu、4-F、4-Cl、4-Br、3-Br、2-Br、4-Ph中的一种;

所述的催化剂为醋酸钴、氯化钴、溴化钴中的一种或多种;

所述的溶剂为三氟乙醇;

所述添加剂为醋酸铜。

2.根据权利要求1所述的一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,其特征在于,所述吡啶衍生物与苯基重氮酯的摩尔比为1:1-1:6。

3.根据权利要求2所述的一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,其特征在于,所述吡啶衍生物与苯基重氮酯的摩尔比为1:3。

4.根据权利要求1所述的一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,其特征在于,所述催化剂的用量为吡啶衍生物摩尔量的5-10%。

5.根据权利要求1所述的一种α-芳基-α-(5-吡啶基)乙酸酯衍生物的合成方法,其特征在于,反应的时间为8-24h。

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