[发明专利]肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途

摘要

本发明涉及一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶及其组合物、制备方法和在医药上的用途，通式(I)如下所示：各取代基的定义与说明书中一致。

主权项

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶：其中，A选自3至8元含氮杂环，所述的杂环含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；R1各自独立选自H、F、Cl、Br、I、CF3、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基、3至8元杂环基或‑NR1aR1b，所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环基或杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、CF3、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；R2、R3各自独立地选自OH、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、‑O‑C3‑8碳环基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基，所述烷基、烷氧基、碳环基或杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；R⁴、R⁵、R⁹、R¹⁰各自独立地选自H、C_1‑6烷基、‑C(＝O)O‑C_1‑4烷基、‑C(＝O)O‑(CH₂)_q‑C_3‑8碳环基、‑C(＝O)O‑(CH2)_q‑(3至8元杂环基)或所述的烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF₃、硝基、氰基、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_2‑6烯基、C_2‑6炔基、C_3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；R6独立选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、‑(CH2)q‑C3‑8碳环基或‑(CH2)q‑C(＝O)NR6aR6b，所述的烷基、烯基、炔基或碳环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CN、CF3、NO2、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子；R1a、R1b、R6a、R6b各自独立地选自H、C1‑6烷基、‑C(＝O)O‑C1‑4烷基、‑C(＝O)O‑(CH2)q‑C3‑8碳环基或‑C(＝O)O‑(CH2)q‑3至8元杂环基，所述的烷基、碳环基或者杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子；a选自0、1、2、3、4、5、6或7；b选自0、1、2或3；c选自0、1、2、3、4或5；d选自0、1、2、3、4或5；q选自0、1、2、3或4；R7、R8每个各自独立选自F、Cl、Br、I、CF3、氰基、硝基、C1‑4烷基、‑OR7a、‑C(O)OR7b、‑SR7c、‑S(O)R7d、‑S(O)2R7e或‑NR7fR7g；R7a、R7b、R7c、R7d、R7e、R7f和R7g各自独立选自H或C1‑4烷基；作为选择，R7f、R7g与其连接的氮原子形成5至6元杂环，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子。