[发明专利]肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途有效
申请号: | 201810774080.4 | 申请日: | 2018-07-19 |
公开(公告)号: | CN109280076B | 公开(公告)日: | 2022-04-05 |
发明(设计)人: | 张晨;王健民;叶飞;魏用刚;严庞科;郑伟 | 申请(专利权)人: | 四川海思科制药有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K5/113;C07K5/107;A61K38/08;A61K38/07;A61P29/00;A61P25/04;A61P17/04;A61P7/10;A61P3/12;A61P1/14;A61P11/14;A61P27/06 |
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地址: | 611130 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肽酰胺类 化合物 及其 制备 方法 医药 用途 | ||
1.一种化合物或其药学上可接受的盐,其中,该化合物选自通式(II)所示的化合物:
m、n独立选自0、1或2,条件是m、n不同时为0;
R1独立选自H或-NR1aR1b,R1a、R1b各自独立地选自H或-C(=O)O-(CH2)q-C3-6碳环基;
q选自1;
R2、R3各自独立地选自OH、C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R4、R5、R9、R10各自独立地选自H、-C(=O)O-C1-4烷基或-C(=O)O-苄基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
R1独立选自H、氨基、-NHC(=O)O-苄基;
R2、R3各自独立地选自OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基;
R4、R5、R9、R10各自独立地选自H、-C(=O)O-叔丁基。
3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述的化合物选自如下结构之一:
4.一种药物组合物,所述的药物组合物包含权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,和一种或多种以上的药学上可接受的载体和/或赋形剂。
5.权利要求1~3任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,或者权利要求4所述的药物组合物用于制造治疗或预防哺乳动物的κ阿片样物质受体相关的疾病或病况的药物的应用。
6.如权利要求5所述的应用,其中所述κ阿片样物质受体相关的病况选自下组,其构成为:疼痛、炎症、瘙痒、水肿、低钠血症、低钾血症、肠梗阻、咳嗽和青光眼。
7.如权利要求6所述的应用,其中所述疼痛选自下组,其构成为:神经性疼痛、躯体痛、内脏痛和皮肤痛。
8.如权利要求6所述的应用,其中所述疼痛选自下组,其构成为:关节炎疼痛、肾结石疼痛、子宫痉挛、痛经、子宫内膜异位症、消化不良、外科手术后疼痛、医疗处理后疼痛、眼部疼痛、耳炎疼痛、爆发性癌症疼痛和GI紊乱相关的疼痛。
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