[发明专利]一种制备高纯度伊马替尼的方法在审
| 申请号： | 201810559549.2 | 申请日： | 2018-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN108774210A | 公开（公告）日： | 2018-11-09 |
| 发明（设计）人： | 张小顺 | 申请（专利权）人： | 安徽海康药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 246000 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备高纯度伊马替尼的方法，属于医药中间体合成领域。以N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶)‑2‑嘧啶胺为原料，与三甲基卤硅烷在碱作用下得到氨基保护中间体，随着与4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪)甲基]苯甲酸二盐酸盐在碱和催化剂作用下与N,N'‑羰基二咪唑进行缩合反应得到伊马替尼。本发明产品易纯化、产品纯度高，操作简单，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 伊马替尼 高纯度 制备 氨基 三甲基卤硅烷 催化剂作用 医药中间体 羰基二咪唑 苯甲酸 氨基保护 产品纯度 二盐酸盐 合成领域 甲基苯基 缩合反应 碱作用 嘧啶胺 | ||
【主权项】：
1.一种制备高纯度伊马替尼的方法，其特征在于，反应路线如下：![]()
包括如下步骤：1)以N‑(5‑氨基‑2‑甲基苯基)‑4‑(3‑吡啶)‑2‑嘧啶胺III为原料，在有机溶剂A和缚酸剂存在下，与三甲基卤硅烷反应，得到中间体IV；2)中间体IV和4‑[(4‑甲基‑1‑哌嗪)甲基]苯甲酸二盐酸盐II在碱和催化剂作用下，与N,N'‑羰基二咪唑在有机溶剂B中反应得到伊马替尼。
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