[发明专利]一种5-[2-(3;5-二甲氧基苯基)乙基]-1H-吡唑-3-胺的合成工艺在审
| 申请号： | 201810474615.6 | 申请日： | 2018-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN108530361A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 张稳稳;刘小东;蒋文;陈先玉 | 申请（专利权）人： | 重庆医药高等专科学校 |
| 主分类号： | C07D231/38 | 分类号： | C07D231/38 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401331 重*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种AZD4547关键中间体5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺的合成新工艺。其以2‑(3,5‑二甲氧基苯基)丙酸乙酯为起始原料，在碱性催化剂、有机溶剂存在条件下与乙腈反应，后所得产物在浓硫酸条件下与水合肼环合，得目标产物5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺。本发明的提供的5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺的合成方法与现有技术相比，大大缩短了反应时间，产品收率更高，并且两步反应之间不存在纯化中间体的过程，缩短了反应周期，且减少了废水排放，适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 二甲氧基苯基 乙基 吡唑 工业化大生产 医药化工领域 关键中间体 合成新工艺 碱性催化剂 丙酸乙酯 存在条件 反应周期 废水排放 合成工艺 两步反应 目标产物 起始原料 有机溶剂 浓硫酸 水合肼 环合 收率 乙腈 合成 | ||
【主权项】：
1.一种5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺的合成工艺，其特征在于，包括以下步骤：1)将非质子性有机溶剂降温至‑50～‑100℃，加入碱性催化剂、乙腈和2‑(3,5‑二甲氧基苯基)丙酸乙酯，后保持‑50～‑100℃下反应2～5小时；2)向步骤1)的反应液中加入浓硫酸、溶有水合肼的非质子性有机溶剂，升温至50～100℃反应，反应液中生成5‑[2‑(3,5‑二甲氧基苯基)乙基]‑1H‑吡唑‑3‑胺。
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