[发明专利]一种多元复合促透剂合成工艺及多元复合促透剂在审
| 申请号： | 201810440244.X | 申请日： | 2018-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN108404135A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 祖明军 | 申请（专利权）人： | 烟台金蕊女性用品有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/22 | 分类号： | A61K47/22;A61K47/10;A61K47/44;A61K47/46;A61K47/40;A61K31/55;A61K45/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 265500 山东省烟*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开一种多元复合促透剂合成工艺及多元复合促透剂，以环己烷或四氢呋喃作为溶剂，在制备容器内加入己内酞胺或ε‑已内酰胺、无水氟化钾、氢氧化钾和相转移催化剂形成混合物,搅拌使混合物充分溶解，搅拌过程中将混合物加热升温保持反应；滴加对应混合物量的1‑溴代十二烷,每滴加1‑溴代十二烷5min,间歇1‑3min，滴加完毕,保持反应3‑5h；对反应后的混合物进行过滤洗涤得到滤液，在常压下蒸馏去除环己烷或四氢呋喃溶剂,然后减压蒸馏收集210‑230℃的馏分得到第一促透剂成分添加天然性的第二促透剂成分得到多元复合促透剂。本发明收率高、纯度好、合成周期适宜，多元复合促透剂透皮促进效果好，皮肤刺激性低。 | ||
| 搜索关键词： | 促透剂 多元复合 混合物 滴加 溴代十二烷 合成工艺 环己烷 搅拌使混合物 四氢呋喃溶剂 皮肤刺激性 无水氟化钾 转移催化剂 成分添加 过滤洗涤 合成周期 混合物量 加热升温 减压蒸馏 氢氧化钾 四氢呋喃 已内酰胺 制备容器 蒸馏 天然性 常压 溶剂 收率 酞胺 去除 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种多元复合促透剂合成工艺，其特征在于,所述合成工艺包括以下步骤:(1)以环己烷或四氢呋喃作为溶剂，在制备容器内加入己内酞胺或ε‑已内酰胺、无水氟化钾、氢氧化钾和相转移催化剂形成混合物,搅拌使混合物充分溶解，搅拌过程中将混合物加热升温至40‑55℃保持3‑5mi n；(2)滴加对应混合物量的1‑溴代十二烷,以5mi n为基础时间，每滴加1‑溴代十二烷5mi n,间歇1‑3mi n，直至1‑溴代十二烷滴加完毕,保持反应温度继续反应3‑5h；(3)反应完毕冷却至室温，对反应后的混合物进行过滤分为第一滤液和固态物，对固态物采用环己烷或四氢呋喃溶剂进行洗涤过滤得到第二滤液，合并第一滤液和第二滤液；(4)在常压下对得到的滤液进行蒸馏去除环己烷或四氢呋喃溶剂,然后减压蒸馏收集210‑230℃的馏分得到第一促透剂成分月桂氮![]()
酮；(5)在得到的第一促透剂成分内添加天然性的第二促透剂成分得到多元复合促透剂。
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- 本发明公开了一种聚(γ-氨基-ε-己内酯)/空心介孔二氧化硅杂化材料。所述杂化材料是通过以下步骤制备而得的：以氨基硅烷偶联剂引发4-氨基甲酸苄基酯-ε-己内酯开环聚合，得到偶联剂修饰的聚合物，然后通过共价键将聚合物接枝到空心接介孔二氧化硅表面，酸解去除甲酸苄基后得到目标产物聚(γ-氨基-ε-己内酯)/空心介孔二氧化硅杂化材料。Zeta电位测定表明本发明的杂化材料相比空白的介孔二氧化硅，等电点得到提高，并且，其中的聚合物和介孔二氧化硅组分都具有良好的生物相容性；因此，本发明的聚(γ-氨基-ε-己内酯)/空心介孔二氧化硅杂化材料可作为负电荷药物的载体系统。
- 四氢嘧啶及其衍生物在制备药物肺部收促进剂中的应用-201110180869.5
- 厉保秋;厉凌子;高继友 - 山东弘立医学动物实验研究有限公司
- 2011-06-30 - 2013-01-02 - A61K47/22
- 本发明公开了四氢嘧啶及其衍生物的一种新用途，即四氢嘧啶及其衍生物在制备药物肺部吸收促进剂中的应用，其中四氢嘧啶衍生物包括1,4,5,6-四氢-2-甲基-5-羟基-4-嘧啶羧酸。其肺部给药效果较好，用量为药物质量0.5%-30%时效果较佳，给药时间，以给予药物前5-10分钟最佳。发明人研究表明，四氢嘧啶及其衍生物对药物的肺部吸收速率及吸收程度有极大的促进作用。有利于提高肺部给药药物的疗效。
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