[发明专利]4-溴-7-氟异喹啉的合成方法在审
| 申请号： | 201810324861.3 | 申请日： | 2018-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN108314648A | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 赵啸颖;徐卫良;徐炜政 | 申请（专利权）人： | 苏州康润医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/22 | 分类号： | C07D217/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215200 江苏省苏州市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种4‑溴‑7‑氟异喹啉的合成方法，以5‑氟‑2‑甲基‑苯甲酸为起始原料，依次经反应生成7‑氟异喹啉，最后由7‑氟异喹啉经过溴代反应得到4‑溴‑7‑氟异喹啉，根据本发明提供的4‑溴‑7‑氟异喹啉的合成方法具有合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大试验，可进行大规模生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 异喹啉 合成 后处理 放大试验 工艺选择 合成路线 剧毒试剂 起始原料 原料成本 溴代反应 苯甲酸 总收率 | ||
【主权项】：
1.式Ⅶ：4‑溴‑7‑氟异喹啉的合成方法，![]()
该方法包括步骤：(1)使式Ⅰ的化合物进行羧酸氨基化反应以形成式Ⅱ化合物；![]()
(2)将式Ⅱ化合物进行缩合反应得到式Ⅲ化合物；![]()
(3)将式Ⅲ化合物进行关环反应得到式Ⅳ化合物；![]()
(4)将式Ⅳ化合物进行氯化反应得到式Ⅴ化合物；![]()
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(5)将式Ⅴ化合物进行催化加氢反应得到式Ⅵ化合物；![]()
(6)将式Ⅵ化合物进行溴代反应得到式Ⅶ化合物；![]()
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