[发明专利]环稠和的噻唑啉2-吡啶酮、其制备方法及其在治疗和/或预防结核中的用途

摘要

本发明提供了一种组合，其包括：(i)抗结核药物或其药学上可接受的盐；和(ii)式(II)的化合物或其药学上可接受组合。该组合可用于治疗和/或预防结核。

主权项

1.一种组合，其包括：(i)抗结核药物，或其药学上可接受的盐；和(ii)式II的化合物，或其药学上可接受的盐，其中R1选自由以下组成的组：a)C(O)OH，b)四唑基，c)CH2OH，d)C(O)NR6aR6b，e)C(O)NHSO2R7，f)C(O)OR8，g)NH2，h)H，i)j)和k)R2选自由以下组成的组：a)H，b)Cl、F、Br或I，c)CH2OH，d)C1‑C4烷基，和e)NY1Y2，R3选自由以下组成的组：a)1‑萘基、2‑萘基或1‑萘氧基，其各自独立地取代有0、1、2或3个取代基，所述取代基选自由甲基、氟、氯、溴、氰基和甲氧基组成的组，b)取代有0、1、2或3个取代基的苯基，所述取代基独立地选自由甲基、氟、氯、氰基和三氟甲基组成的组，c)取代有0、1、2或3个取代基的氨基苯基，所述取代基独立地选自由甲基、氟、氯和三氟甲基组成的组，d)2‑(3‑甲基)苯基亚甲基，e)苯并噻吩‑2‑基，f)H或C1‑C4烷基，i)2‑甲基‑1‑氮杂‑2‑硼杂‑1H‑萘‑5‑氧基，和j)2‑甲基‑1‑氮杂‑2‑硼杂‑1H‑萘‑5‑基，R4选自由以下组成的组：a)取代有0、1、2、3或4个氟的C1‑C4烷基，b)C3‑C6环烷基，c)取代有0、1、2、3或4个氟的C1‑C4烷氧基，d)C3‑C6环烷氧基,e)3、4、5或6元杂环，f)N‑甲基‑3‑吲哚基，和h)NR9R10，R5选自由以下组成的组：a)H，b)取代有0、1、2或3个甲基的苯基，c)苄基，d)噻吩基，e)C1‑C4烷氧基，和f)3、4、5或6元杂环，在上述定义中：R6a选自由H和C1‑C4烷基组成的组，R6b选自由H、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基和异烟酰氨基组成的组，R7是C1‑C4烷基或苯基，R8表示2‑{2‑[1‑(羟甲基)丙氨基]乙氨基}丁基),R9a表示C1‑C4烷基，R9b表示C1‑C4烷基，R10表示C1‑C4烷基，或R9和R10一起形成CH2(CH2)mCH2，Y1和Y2各自独立地表示氢、甲基、CH3S(O)2或C(O)CH3，或者Y1和Y2一起形成CH2CH2CH2CH2或CH2CH2CH2CH2CH2，m是1、2或3，并且X是S、SO或SO2。