[发明专利]一种制备西尼地平杂质或其氧化物杂质的方法在审
| 申请号： | 201711474583.1 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108101836A | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 郑爱;徐新;李立标;丁亚梅;顾攀;张瑾 | 申请（专利权）人： | 蚌埠丰原医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/02 | 分类号： | C07D211/02;C07D211/90 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;陈征 |
| 地址： | 233010 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及化合物的制备工艺，具体涉及一种制备西尼地平杂质或其氧化物杂质的方法。所述制备西尼地平杂质，即2,6‑二甲基‑4‑(2‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二甲酸肉桂酯的方法，至少包括步骤(1)：以乙酰乙酸肉桂酯、3‑氨基‑2‑丁烯酸肉桂酯、间硝基苯甲醛为原料，加热反应后得到2,6‑二甲基‑4‑(2‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二甲酸肉桂酯。制备西尼地平氧化物杂质，即2,6‑二甲基‑4‑(2‑硝基苯基)‑吡啶‑3,5‑二甲酸肉桂酯的方法，还包括步骤(2)：将2,6‑二甲基‑4‑(2‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二甲酸肉桂酯经氧化即得。本发明提供的制备方法原料易得，操作简便，易于控制，所得产品的纯度高，适合当做工作对照品使用。 | ||
| 搜索关键词： | 肉桂酯 制备 西尼地平 硝基苯基 二甲基 二甲酸 氧化物杂质 二氢吡啶 间硝基苯甲醛 氨基 工作对照品 加热反应 乙酰乙酸 制备工艺 丁烯酸 | ||
【主权项】：
1.一种制备2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸肉桂酯或其氧化物的方法，其特征在于，至少包括步骤(1)：以乙酰乙酸肉桂酯、3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯、间硝基苯甲醛为原料，加热反应后得到2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸肉桂酯；其反应历程如下：
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