[发明专利]地加瑞克关键四肽中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711351200.1 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN109929012B | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | 张丰盈;周友雷;梅卫华;陈桂德;张晓瑜 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及地加瑞克关键四肽中间体的制备方法。N‑乙酰‑D‑萘‑2‑丙酰胺‑4‑氯‑D‑苯丙氨酸和D‑吡啶基‑‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、水解等步骤得到地加瑞克多肽片断N‑乙酰基‑D‑萘2‑丙氨酰‑4‑氯‑D‑苯丙氨酰‑D‑吡啶基‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸。本发明的制备方法能够有效避免和除去多肽合成中的产生的杂质，高纯度高收率的制备地加瑞克多肽片段。 | ||
| 搜索关键词： | 加瑞克 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种地加瑞克多肽片段合成方法，其特征在于，包括以下步骤：a、式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在N,N‑二甲基甲酰胺和四氢呋喃的混合溶液中，在缩合剂、有机碱和HOBt的作用下反应得到式Ⅳ化合物，![]()
b、式Ⅳ化合物在四丁基氢氧化铵的作用下水解得到式Ⅰ化合物，![]()
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