[发明专利]地加瑞克关键四肽中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711351200.1 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN109929012B | 公开（公告）日： | 2023-07-28 |
| 发明（设计）人： | 张丰盈;周友雷;梅卫华;陈桂德;张晓瑜 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/02 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 加瑞克 关键 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种地加瑞克多肽片段合成方法，其特征在于，包括以下步骤：
a、式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物在N,N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃的混合溶液中，在缩合剂、有机碱和HOBt的作用下反应得到式Ⅳ化合物，
其中所述缩合剂选自EDC盐酸盐、HBTU、式Ⅴ化合物有机碱选自N-甲基吗啉，式Ⅱ化合物、式Ⅲ化合物和缩合剂的摩尔比选自1：1：1～1.2；
b、式Ⅳ化合物在四丁基氢氧化铵的作用下水解得到式Ⅰ化合物，其中所述四丁基氢氧化铵可以配置成水溶液，水溶液的质量浓度选自10％-40％，
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