[发明专利]一种化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201711102392.2 | 申请日： | 2017-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN107602589A | 公开（公告）日： | 2018-01-19 |
| 发明（设计）人： | 孙宏斌;宋航宇;陈盼盼 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了蛋白酶活化受体4(PAR4)抑制剂BMS‑986120的一种新型制备方法。以市场上常见且价格低廉的间苯三酚为原料，通过Vilsmeier‑Haack反应、MOM保护羟基、脱MOM保护、Mitsunobu反应等14步反应，其中前5步反应大大简化了原有工艺；反应条件温和，适合工业化生产；第8步使用耐压式反应管作为反应容器，避免了因实验仪器受限而无法放大生产的问题，该方法与文献报道方法相比，操作更简便，收率和生产成本方面都具有明显的优势。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备式(I)化合物的方法，如下列反应式：具体包括以下步骤：(1)将式(IV)化合物经Vilsmeier‑Haack反应得到式(V)化合物；(2)将式(V)化合物经MOM保护得到式(VI)化合物；(3)式(VI)化合物经苄基保护得到(VII)化合物；(4)式(VII)化合物脱MOM保护得到式(VIII)化合物；(5)式(VIII)化合物经Mitsunobu反应得到式(IX)化合物；(6)式(IX)化合物与氯丙酮缩合得到式(X)化合物；(7)式(X)化合物与溴化剂反应得到羰基α位溴代产物式(XI)化合物；(8)式(XI)化合物与2‑氨基‑5‑溴‑1，3，4‑噻二唑缩合成式(XII)化合物；(9)式(XII)化合物经甲醇钠处理得到产物(XIII)；(10)式(XIII)化合物经脱苄基保护得到酚羟基产物(II)；(11)式(II)化合物经Mitsunobu反应与式(III)化合物反应的到式(I)化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国药科大学，未经中国药科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201711102392.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：头孢米诺二钠盐及其制备方法
- 下一篇：具有Janus激酶抑制活性的桥环化合物
