[发明专利]神经活性类固醇、组合物、及其用途

摘要

提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L1、L2、L3、X1、X2、Y、RZ4、RZ5、RZ6、n、R1、R2、R3a、R3b、R4a、R4b、R6a、R6b、R7a、R7b、R11a、R11b、R14、R17、R19、R20、R23a、R23b和R24如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。

主权项

下式的化合物：或其药学上可接受的盐；其中：Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团：L1和L2选自键、取代或未取代的C1–C6亚烷基、取代或未取代的C2–C6亚烯基、取代或未取代的C2–C6亚炔基、取代或未取代的杂C1–C6亚烷基、取代或未取代的杂C2–C6亚烯基、和取代或未取代的杂C2–C6亚炔基；L3为取代或未取代的C1–C6亚烷基、取代或未取代的C2–C6亚烯基、取代或未取代的C2–C6亚炔基、取代或未取代的杂C1–C6亚烷基、取代或未取代的杂C2–C6亚烯基、或者取代或未取代的杂C2–C6亚炔基；X1和X2的各情况独立地为–O–、–S–、或–NH–；R1为氢或者取代或未取代的烷基；R3b为氢；R3a为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、或者取代或未取代的炔基；R2、R11a和R11b的各情况独立地为氢或–ORB1，其中RB1为氢或者取代或未取代的烷基，或者R11a和R11b结合以形成氧代(＝O)基团；R6a和R6b各自独立地为氢、卤素、或者取代或未取代的烷基，且代表单键或双键，条件是如果双键存在，则R6a或R6b之一不存在，和条件是如果单键存在，则在C5处的氢在±或2位；R19和R20的各情况独立地为氢或–CH3；且R23a和R23b的各情况独立地为氢、卤素、或者取代或未取代的烷基，或者R23a和R23b结合在一起以形成取代或未取代的C3–C6环烷基；R24为氢或者取代或未取代的烷基；Y为–O–、–S–、或–NRZ5–；RZ4独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、–ORZ5、–SRZ5、或–N(RZ5)2；RZ5的各情况独立地为氢或者取代或未取代的烷基；和RZ6的各情况独立地为氢或者取代或未取代的烷基，或者两个RZ6基团结合以形成C3–6碳环；和下标n为0或1；条件是具体地排除下列化合物：