[发明专利]神经活性类固醇、组合物、及其用途有效

专利信息
申请号: 201711063812.0 申请日: 2012-09-07
公开(公告)号: CN107936076B 公开(公告)日: 2021-10-15
发明(设计)人: R.B.厄帕萨尼;B.L.哈里森;小本尼.C.阿斯丘;J-C.多达特;F.G.萨里特罗;A.J.罗比肖 申请(专利权)人: 萨奇治疗股份有限公司
主分类号: C07J1/00 分类号: C07J1/00;C07J3/00;C07J7/00;C07J9/00;C07J31/00;C07J41/00;C07J43/00;A61K31/565;A61K31/57;A61K31/575;A61K31/56;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 刘国军
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 神经 活性 类固醇 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.式I-b3的化合物:

或其药学上可接受的盐;

其中:

Z为式(iv)或(v)的基团:

L3为未取代的C1–C6亚烷基或为被卤素或未取代的C1–6烷基取代的C1-C6亚烷基;

R3b为氢;

R3a为-CH3、-CF3或-CH2OCH3

R2为氢;

R11a或R11b独立地为氢;

R6a和R6b各自为氢;

Y为–O–;

RZ5的各情况独立地为氢或者未取代的C1–6烷基;和

RZ6的各情况独立地为氢或者未取代的C1–6烷基。

2.权利要求1的化合物,其中L3为下式的基团:

其中p为1、2或3;且RZ7和RZ8的各情况独立地为氢、卤素或未取代的C1–6烷基。

3.权利要求1的化合物,其中L3为下式的基团:

4.权利要求1的化合物,Z为式

5.权利要求1的化合物,其中基团为下式:

6.权利要求1的化合物,其中Z为式

7.权利要求1的化合物,其中基团为下式:

8.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:

或其药学上可接受的盐。

9.药物组合物,其包含药学上可接受的载体和有效量的权利要求1-8中任一项的化合物。

10.权利要求1-8中任一项的化合物或权利要求9的药物组合物在制备用于预防、治疗、改善或控制疾病或病症的药物中的用途。

11.权利要求10的用途,其中所述疾病或病症为抑郁症,双相型障碍I,双相型障碍II,情感分裂性精神障碍,心境障碍,焦虑障碍,人格障碍,强迫性障碍,创伤后应激障碍,社交焦虑障碍,所有疼痛综合征和障碍,睡眠障碍,包括阿尔茨海默病的记忆障碍和痴呆,癫痫和任何发作性疾病,创伤性脑损伤,中风,包括鸦片剂和可卡因以及酒精的成瘾性障碍,自闭症,亨廷顿舞蹈症,失眠症,帕金森病,戒断综合征,或耳鸣。

12.权利要求10的用途,其中所述疾病或病症为精神病。

13.权利要求10的用途,其中所述疾病或病症为精神分裂症。

14.权利要求11的用途,其中所述疾病或病症为创伤性脑损伤。

15.权利要求11的用途,其中所述疾病或病症为中风。

16.权利要求10的用途,其中所述疾病或病症为精神抑郁症。

17.权利要求16的用途,其中所述精神抑郁症为轻度抑郁症。

18.权利要求11的用途,其中所述自闭症为自闭症谱系障碍。

19.权利要求11的用途,其中所述强迫性障碍为强迫症。

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