[发明专利](S)-N-(1-氨基-1-氧基丁烷-2-基)-4-羟基丁酰胺的制备有效

专利信息
申请号: 201710878985.1 申请日: 2017-09-26
公开(公告)号: CN109553549B 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 陈孟南;赵国磊;李恩民 申请(专利权)人: 万特制药(海南)有限公司
主分类号: C07C231/12 分类号: C07C231/12;C07C231/24;C07C237/22
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 570314 海南*** 国省代码: 海南;46
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摘要: 左乙拉西坦是一种具有独特的抗癫痫机制、较好的药动学特点、高效且安全的临床效果的新型抗癫痫药物。本申请旨在确立其合成过程中可能产生的杂质(S)‑N‑(1‑氨基‑1‑氧基丁烷‑2‑基)‑4‑羟基丁酰胺的制备方法,以确保左乙拉西坦终产品有关物质合格,从而高效率进行工业化生产。
搜索关键词: 氨基 丁烷 羟基 丁酰胺 制备
【主权项】:
1.(S)‑N‑(1‑氨基‑1‑氧基丁烷‑2‑基)‑4‑羟基丁酰胺的制备方法,包括如下步骤:用草酰氯与丁二酸单甲酯反应,2h后减压浓缩得到丁二酸单甲酯酰氯;(s)‑2‑氨基丁酰胺盐酸盐和丁二酸单甲酯酰氯反应,分离得到产物中间体;(3)将步骤(2)中得到的中间体硼氢化钠还原,分离纯化得到(S)‑N‑(1‑氨基‑1‑氧基丁烷‑2‑基)‑4‑羟基丁酰胺。
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