[发明专利]一种雌激素受体配体的制备方法

摘要

本发明提供了一种雌激素受体配体的制备方法，在低分子量极性有机溶剂中加入5‑OH‑1H‑吲唑和芳基碘鎓盐，在催化剂的催化下反应，得到2‑（4‑羟基苯基）‑2H‑吲唑‑5‑醇；降至室温后在体系中加入三乙胺和乙酰氯保护羟基，反应2~6h后加入N‑氯代丁二酰亚胺，室温反应2~6h制得乙酰基保护的中间体；将乙酰基保护的中间体溶于混合溶剂中后，在碱性条件下脱除乙酰基得到式I化合物3‑氯‑2‑（4‑羟基苯基）‑2H‑吲唑‑5‑醇。本发明与常规的合成方法相比，本发明从易得的1H‑吲唑类化合物出发，采用廉价的亚铜为催化剂，反应条件温和，步骤简单，生成的目标化合物产率高等优势。