[发明专利]一种雌激素受体配体的制备方法

权利要求书

1.一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于包括步骤：

1)在低分子量极性有机溶剂中加入式4化合物吲唑化合物和式3化合物二芳基碘盐，在催化剂的催化下反应，得到2-(4-羟基苯基)-2H-吲唑-5-醇；降至室温后在体系中加入三乙胺和乙酰氯保护羟基，反应2～6h后加入N-氯代丁二酰亚胺，室温反应2～6h制得式2化合物；所述的低分子量极性有机溶剂为四氢呋喃；所述的催化剂氯化亚铜；所述反应在惰性气体氛中进行，所述反应的反应温度为80℃；

2)将式2化合物溶于混合溶剂中后，所述的混合溶剂由四氢呋喃和水组成，在碱性条件下脱除乙酰基得到式1化合物3-氯-2-(4-羟基苯基)-2H-吲唑-5-醇；上述反应的方程式如下所示：

2.如权利要求1所述的一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于：所述的催化剂与式4化合物的摩尔比1：1～100。

3.如权利要求1所述的一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述的三乙胺与式4化合物的摩尔比为1：1～5。

4.如权利要求1所述的一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述的乙酰氯与式4化合物的摩尔比为1：1～5。

5.如权利要求1所述的一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述的N-氯代丁二酰亚胺与式4化合物的摩尔比为1：1～2。

6.如权利要求1所述的一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于：步骤2)中，所述的四氢呋喃和水的体积比为2：1。

7.如权利要求1所述的一种雌激素受体配体的制备方法，其特征在于：步骤2)中，碱采用氢氧化钠溶液，所述的氢氧化钠溶液中，所述的氢氧化钠与式2化合物的摩尔比为1：1～20。