[发明专利]一种帕立骨化醇中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710823374.7 | 申请日： | 2017-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN107501317B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 李洪坤;丁福斗;孙敏;张宪恕;高强;郑保富 | 申请（专利权）人： | 上海皓元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种帕立骨化醇中间体的制备方法，包含下列步骤：1)将莽草酸酯化后，2)选择性保护3,5位羟基；3)4位羟基用与N,N'‑硫羰基保护；4)脱除硫代羰基酯；5)将双键环氧化；6)还原；7)氧化，最终得到一种帕立骨化醇中间体。本发明原料选择为廉价易得，所有手性中心均由原料引入，反应不涉及任何手性中心，产物质量易控制，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 骨化 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种帕立骨化醇中间体的制备方法，其特征在于，包含下列步骤：1)莽草酸在乙酰氯存在下，和烷基醇R1OH反应，制得莽草酸酯IV，![]()
2)化合物IV在有机溶剂中，相转移催化剂和催化剂作用下，碱性条件下，和氯硅烷试剂R2Cl反应，制得化合物V，![]()
3)化合物V在有机溶剂中，在缩合剂作用下，与N,N'‑硫羰基二咪唑反应制得化合物VI，![]()
4)化合物VI脱除硫代羰基酯得化合物VII，![]()
5)化合物VII在有机溶剂中，助氧化剂作用下，与乙酰丙酮氧钒反应，制得化合物VIII，![]()
6)化合物VIII在有机溶剂中，还原剂作用下，被还原制得化合物IX，![]()
7)将化合物IX溶于有机溶剂中，加入高碘酸钠的水溶液，反应制得化合物X，![]()
其中R1为甲基或者乙基或者异丙基，R2为硅醚类保护基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海皓元医药股份有限公司，未经上海皓元医药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710823374.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
