[发明专利]一种取代苯乙酸衍生物的制备方法

摘要

本发明属于药物合成领域，涉及一种取代苯乙酸衍生物的制备方法，特别是涉及制备2‑[4‑(2‑氧戊甲基)苯基丙酸]的制备方法。由二卤苄化合物或二取代苄基化合物，与环戊酮基或其前体形式化合物反应制备得到洛索洛芬的前体化合物，其中，X为卤素，L1为卤素，OH,OMs，OTs，OTf，L2为卤素，氰基，羟基，‑CH2OH，‑CHO，硝基甲烷，酯基，‑NR4R5，OTf，OTs，OMs，‑C＝CR6，其中，R4，R5，R6，R7为低取代的烷基；Z为环戊酮基及其前体形式，所述前体形式为或R3为低取代的烷基。进一步的，包括将环戊酮基前体形式转换为环戊酮基的步骤，将洛索洛芬的前体化合物用于制备洛索洛芬类化合物。

主权项

1.一种式G和式G1化合物，结构式如下：其中，R₁为氢或低取代的烷基，R₂为卤素，氰基，羟基，‑CH₂OH，‑CHO，硝基甲烷，酯基，‑NR₄R₅，OTf，OTs，OMs，‑C＝CR₆，‑C≡CR₇，其中，R₄，R₅，R₆，R₇为低取代的烷基；Z为环戊酮基及其前体形式，所述前体形式为R₃为低取代的烷基；L₂的定义与R₂相同。