[发明专利]一种维莫德吉的制备方法有效
| 申请号： | 201710395553.5 | 申请日： | 2017-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN107200708B | 公开（公告）日： | 2020-03-20 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;张明峰;鞠立柱 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 257500 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种维莫德吉的制备方法，该方法以2‑氯‑5‑硝基苯乙酮为起始原料，2‑氯‑5‑硝基苯乙酮和2‑卤丙烯醛经1,4‑加成反应制备2‑氯(溴)‑5‑氧代‑5‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)正戊醛，进而与氨缩合制备2‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)吡啶，再经还原得到2‑(2‑氯‑5‑氨基苯基)吡啶，然后和2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酰氯经酰胺化反应得到维莫德吉。该方法路线简短，反应条件温和，三废排放量少，有利于环境保护。同时该方法反应选择性高、副反应少，产品纯度高，收率高，对于维莫德吉的生产优化具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维莫德吉 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种维莫德吉的制备方法，以2‑氯‑5‑硝基苯乙酮(Ⅱ)为起始原料，包括步骤如下：(1)2‑氯‑5‑硝基苯乙酮(Ⅱ)和2‑卤丙烯醛经1,4‑加成反应制备2‑氯(溴)‑5‑氧代‑5‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)正戊醛(Ⅲ)，化合物Ⅲ不经分离，进而与氨缩合，制备2‑(2‑氯‑5‑硝基苯基)吡啶(Ⅳ)；(2)还原化合物Ⅳ的硝基为氨基得到2‑(2‑氯‑5‑氨基苯基)吡啶(Ⅴ)；(3)化合物Ⅴ和2‑氯‑4‑甲砜基苯甲酰氯经酰胺化反应得到维莫德吉(Ⅰ)；
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