[发明专利]一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710363910.X 申请日: 2017-05-22
公开(公告)号: CN107188808A 公开(公告)日: 2017-09-22
发明(设计)人: 彭学东;张梅;赵金召;陈晓龙 申请(专利权)人: 江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司;张家港威胜生物医药有限公司;舞阳威森生物医药有限公司
主分类号: C07C201/12 分类号: C07C201/12;C07C205/53;C07C227/04;C07C227/18;C07C229/34
代理公司: 北京三聚阳光知识产权代理有限公司11250 代理人: 张建纲
地址: 215634 江苏省苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成方法,该合成方法包括步骤制备4‑硝基‑3‑苯基丁酸甲酯、制备4‑氨基‑3‑苯基丁酸甲酯及处理得产物。该合成方法创建了一条合成4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的完整工艺,工艺简单,收率高,成本较低,主要解决了现有工艺使用的起始原料价格高,操作步骤繁冗以及生产过程污染大的问题。
搜索关键词: 一种 氨基 苯基 丁酸 盐酸 合成 方法
【主权项】:
一种4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐的合成工艺,其特征在于,包括以下步骤:(1)投入β‑苯基丙烯酸甲酯、甲醇、硝基甲烷,保温15~20℃反应8~10小时,40~45℃减压浓缩干后得固体4‑硝基‑3‑苯基丁酸甲酯;(2)将步骤(1)中制得的4‑硝基‑3‑苯基丁酸甲酯固体溶于正丁醇后,再投入Pd/C,保持温度在40~45℃、压力保持在2~3MPa进行加氢,反应15~20小时,得4‑氨基‑3‑苯基丁酸甲酯;(3)将步骤(2)中制得的4‑氨基‑3‑苯基丁酸甲酯加入10%~15%氢氧化钠水溶液中,保持温度在60~70℃反应1~2h,进行水解反应,完毕后控温在5~10℃滴加30%~36%盐酸水溶液,pH值至3~4后继续搅拌3~4h,得4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐,干燥后得4‑氨基‑3‑苯基丁酸盐酸盐产品。
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