[发明专利]一种制备依折麦布晶型Ⅰ的新方法在审
| 申请号： | 201710136407.0 | 申请日： | 2017-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN106892851A | 公开（公告）日： | 2017-06-27 |
| 发明（设计）人： | 陈良强;徐艳梅;彭志红;朱晓娟;刘朝霞;王进;郑云丽 | 申请（专利权）人： | 上海华源医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 北京挺立专利事务所(普通合伙)11265 | 代理人： | 倪钜芳 |
| 地址： | 201108 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备依折麦布晶型Ⅰ的新方法，包括如下步骤S101、将甲苯加入化合物1中，然后在氮气保护下加入双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺和氟化四丁铵进行反应；S102、在氮气保护下，用醋酸淬灭步骤S101中的反应溶液，减压蒸馏除去溶剂得粗品；S103、将所得粗品加入异丙醇和2N硫酸溶液的混合溶液中进行沉淀；S104、过滤，洗涤及干燥后得到成品。本方法操作方便，产品的质量与收率均提高，节约成本，利于商业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依折麦布晶型 新方法 | ||
【主权项】：
一种制备依折麦布晶型Ⅰ的新方法，其特征在于，包括如下步骤：S101、将甲苯加入化合物1中，然后在氮气保护下加入双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺和氟化四丁铵进行反应；S102、在氮气保护下，用醋酸淬灭步骤S101中的反应溶液，减压蒸馏除去溶剂得粗品；S103、将所得粗品加入异丙醇和2N硫酸溶液的混合溶液中进行沉淀；S104、过滤，洗涤及干燥后得到成品。
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- 李雯;胡延杰;陈水库;张方杰;李战军;李运丽;于玉振;张晓慧;王荣荣;郝平平;朱成功;刘宏民 - 郑州大学;河南辅仁医药科技开发有限公司
- 2015-07-28 - 2017-05-31 - C07D205/08
- 本发明公开了一种依折麦布共晶及其制备方法，具体涉及依折麦布药物‑烟酰胺共晶及其制备方法，属于药物共晶技术领域。以依折麦布作为药物活性成分(API)，以烟酰胺作为共晶前驱体（CCF），形成依折麦布‑烟酰胺共晶。其采用固态研磨法，将两者以一定比例置于球磨机中，加入微量醇溶剂，共同研磨而得。对制备出的依折麦布‑烟酰胺共晶通过P‑XRD、DSC、IR、SEM进行了结构表征，其共晶熔点为106‑110℃，共晶DSC谱图中未有API和CCF的熔点峰。本发明制备的依折麦布共晶在溶解度和溶出度方面得到了明显的改观。该方法仅需少量溶剂，少有副产物产生，操作简便易于在工业制药中应用，符合绿色环保的要求。
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