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[发明专利]一种利伐沙班的制备方法-CN202211652962.6在审
发明人：吴洪当;李泽标;丁海明;唐榕婕;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2022-12-22 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体公开了一种利伐沙班的制备方法，包括八个步骤：1）式Ⅱ化合物的制备；2）式Ⅲ化合物的制备；3）式Ⅳ化合物的制备；4）式Ⅴ化合物的制备；5）式Ⅵ化合物的制备；6）式Ⅶ化合物的制备；7）式Ⅷ化合物的制备；8）式Ⅸ化合物的制备。本发明简化了利伐沙班后处理的过程，无需繁琐的操作规程，极大地节约了生产时间，提高了生产效率，合成反应更加温和，避免了因反应条件苛刻而造成生产操作难道大的问题，提升了利伐沙班的生产量，使每步中间体纯化更加方便，提升了收率及经济效益，保证了利伐沙班制备的可操作性和安全性，从而使该制备方法适用于工业规模化的生产。
一种利伐沙班制备方法

[发明专利]一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺-CN202111441921.8在审
发明人：黄虎;李泽标;陈丹;唐榕婕;徐晓红;邹林;严军 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07F9/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，包括两个步骤：S1、制备瑞德西韦中间体粗品（A,B）消旋混合物；S2、析晶纯化得到化合物A。本发明的瑞德西韦侧链中间体的手性纯化工艺，将瑞德西韦中间体粗品消旋混合物析晶转化为所需要的单一手性化合物A，有效地避免了同时生产出其他化合物的可能性，有效地提高了化合物A的纯度，使得化合物A的手性纯度达到99.7%以上，同时也有效地提升了化合物A的收率，使得化合物A的收率达到了85‑88%，收率稳定，从而使得重现性好，工艺步骤简单且稳定，有效地降低了产品的成本，适用于工业化生产。
一种瑞德西韦侧链中间体手性纯化工艺

[发明专利]一种非晶型替卡格雷的制备方法-CN201910541549.4在审
发明人：李泽标;丁海明;张庆海;李科颖;唐榕婕;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种非晶型替卡格雷的制备方法，包括替卡格雷粗品的制备和替卡格雷无定型的制备两大步骤。本发明的优点是：1、替卡格雷无定型产品制备工艺简便易行，工艺条件温和，可操作性强，同时反应可用单一溶剂进行无定型产品制备，溶剂可实现多次回收套用，产生的废液量少，产生较少污染的同时相较于传统的制备方法降低了20‑30%的生产成本；2、所使用的溶剂均为低沸点易挥发溶媒，在产品干燥工序中易于干燥去除至符合ICH标准要求，利于规模化工业生产。
卡格制备无定型非晶型溶剂产品制备工艺标准要求产品干燥产品制备单一溶剂工艺条件传统的低沸点废液量规模化少污染易挥发粗品可用去除溶媒生产成本套用回收

[发明专利]一种丙内酰胺类降血脂药物依泽替米贝的制备方法-CN201910048197.9在审
发明人：李泽标;黄虎;祁晓庆;吴洪当;唐榕婕;邹林 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2019-01-18 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种丙内酰胺类降血脂药物依泽替米贝的制备方法，以(S)‑5‑氧代‑5‑(4‑苯基噁唑烷酮‑3‑基)戊酸酯为起始原料，经过格氏反应、不对称还原反应、取代反应、加成反应和脱保护反应制备而成。本发明的优点是：起始原料来源广泛、价格低廉，进而降低了制备成本，且收率较高，在90%以上，进一步提高了效益，制备过程步骤简短、操作简便，中间体质量易纯化，适用于大规模工业化生产。
制备降血脂药物依泽替米贝内酰胺类起始原料大规模工业化生产不对称还原脱保护反应格氏反应加成反应取代反应制备过程戊酸酯苯基收率

[发明专利]一种索非布韦晶型及无定型产品的制备方法-CN201811487312.4在审
发明人：李泽标;丁海明;唐榕婕;林燕峰;张兆国;严军 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2018-12-06 - 公布日： 2019-03-15 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：一种索非布韦晶型及无定型产品的制备方法，包括如下步骤：（1）索非布韦的制备：在无水无氧条件下，(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷、N‑[(S)‑(2,3,4,5,6‑五氟苯氧基)苯氧基磷酰基]‑L‑丙氨酸异丙酯在格式试剂作用下制备得到索非布韦粗品；（2）索非布韦晶型产品的制备：取索非布韦粗品，置于酮类溶剂中，加入脱色剂，溶解，脱色，析晶、干燥得到索非布韦晶型产品；（3）索非布韦无定型产品的制备：取索非布韦粗品，置于醇类溶剂中，加入脱色剂，溶解，脱色，析晶、粉碎、干燥得到索非布韦无定型产品。本发明的有益效果在于：制备方法简单易行、可操作性强、废弃物产生少、成本较低，有效地解决了现有产品晶型制备方法中的不足。
制备无定型粗品脱色晶型产品脱色剂晶型析晶溶解丙氨酸异丙酯无水无氧条件苯氧基磷酰五氟苯氧基产品晶型醇类溶剂格式试剂酮类溶剂甲基脲有效地脱氧废弃物