[发明专利]一种川芎嗪茋类衍生物的新用途在审
申请号: | 201710058694.8 | 申请日: | 2017-01-23 |
公开(公告)号: | CN106902118A | 公开(公告)日: | 2017-06-30 |
发明(设计)人: | 朱彦;苏桂发;潘成学;张思明;焦艳晓;王晓明 | 申请(专利权)人: | 天津中医药大学;广西师范大学 |
主分类号: | A61K31/4965 | 分类号: | A61K31/4965;A61P9/08;A61P9/12 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300193 天*** | 国省代码: | 天津;12 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明所述川芎嗪茋类衍生物,通过筛选63个新的川芎嗪茋类衍生物的血管活性,采用血管环离体灌流的方法研究其舒张血管的药理机制,发现本发明所述C26b的血管舒张活性具有显著内皮依赖性,通过eNOS途径介导;其平滑肌介导的血管舒张主要与抑制VDCC开放引起的外钙离子内流和钙激活钾通道(KCa)、内向整流型钾通道(KIR)的开放相关,后期可用于制备舒张血管药物。 | ||
搜索关键词: | 一种 川芎 嗪茋类 衍生物 用途 | ||
【主权项】:
一种川芎嗪茋类衍生物在制备舒张血管药物方面的应用,所述川芎嗪茋类衍生物具有如下(Ⅰ)所示结构式,
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津中医药大学;广西师范大学,未经天津中医药大学;广西师范大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201710058694.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种技术服务用建筑工程造价预算辅助装置
- 下一篇:一种自动上料钢筋弯曲装置
- 同类专利
- 一种川芎嗪衍生物用于神经细胞损伤保护的用途-201410587694.3
- 雷海民;王鹏龙;李国梁;刘伟;张宇忠 - 雷海民
- 2014-10-29 - 2019-08-27 - A61K31/4965
- 本发明提供了一种具有式1结构或其盐或包含式1或其盐的组合物在制备预防或治疗神经细胞损伤药物中的应用,其中,R1选自‑H,‑OCH3,‑OH中的任意一种;R2选自‑H,‑OCH3,‑OH中的任意一种;R3选自‑H,‑OCH3,‑OH,‑CH3中的任意一种;R4选自‑H,‑OCH3中的任意一种。本发明还提供了一种具有式2结构的川芎嗪衍生物或其盐或包含式2或其盐的组合物在制备预防和治疗神经细胞损伤药物中的应用,其中,R1选自‑H,‑OH,‑OCOCH3中的任意一种;R2选自‑H,‑OCH3,‑OH中的任意一种;R3选自‑H,‑OH中的任意一种。
- 一种复方姜黄片-201710022874.0
- 段维勋;王四旺;俞世强;肖会敏;金振晓;梁宏亮 - 中国人民解放军第四军医大学
- 2017-01-12 - 2019-08-27 - A61K31/4965
- 本发明公开了一种复方姜黄片,该复方姜黄片按重量份计包括:姜黄素230‑330份,川芎嗪15‑25份,胡椒碱0.1‑5份。所述姜黄素从中药材姜黄中提取;所述川芎嗪从中药材川芎中提取;所述胡椒碱从中药材胡椒中提取。本发明复方姜黄片具有抗肿瘤、增强机体免疫力、调节血脂、抗动脉粥样硬化、增加心肌缺血预适应能力,促进心脏缺血缺氧损伤后修复等作用。
- 一种洛伐他汀、非诺贝特和阿昔莫司的复方制剂及其制备方法-201611253191.8
- 袁菊勇;范军;闻晓光;奚凤德;王姝;张晨梁 - 越洋医药开发(广州)有限公司
- 2016-12-30 - 2019-08-27 - A61K31/4965
- 本发明提供了一种洛伐他汀、非诺贝特和阿昔莫司的复方制剂,主要由洛伐他汀、非诺贝特、阿昔莫司以及药学上可接受的载体A组成。本发明首先通过固体分散体技术解决洛伐他汀和非诺贝特溶解度问题。再者,通过缓释技术调控三种活性成分的释药速度,使各自的血药浓度平稳,避免出现血药浓度波峰‑波谷的现象,从而降低药物的不良反应,发挥其相互的协同效应,有利于提高疗效。服用本发明复方制剂,只需一天服用一次,即可达到一天稳定的降压、降脂效果。本发明所提供的制备方法,操作简单,便于大规模生产,而且本发明的产品为缓释制剂,使得三种有效成分更好的发挥协同作用,从而提高疗效,降低不良反应。
- 药物化合物-201580018849.4
- R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 - 西雅图遗传学公司
- 2015-02-09 - 2019-07-19 - A61K31/4965
- 本发明涉及抑制或调节Chk‑1激酶活性的化合物。本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及所述化合物的治疗用途。
- 川芎嗪衍生物硝酮嗪在预防和治疗脑损伤疾病中的应用-201610301291.7
- 王玉强;孙业伟;张在军;于沛;张高小;易鹏 - 广州喜鹊医药有限公司
- 2016-05-06 - 2019-07-09 - A61K31/4965
- 本发明属于药物技术领域,尤其涉及川芎嗪衍生物硝酮嗪在制备药物以及预防和治疗脑损伤疾病方面的应用。本发明通过实验证明硝酮嗪能改善创伤性脑损伤和蛛网膜下腔出血后的脑损伤,具体包括硝酮嗪能改善创伤性脑损伤和蛛网膜下腔出血模型大鼠的行为学,减小创伤性脑损伤的脑梗死面积,改善蛛网膜下腔出血后的血管痉挛状态,进而对脑组织起到保护作用。硝酮嗪作用机理与抑制氧化应激损伤、抑制炎症反应和抗细胞凋亡有关。所述硝酮嗪可作为预防和治疗脑损伤疾病尤其是创伤性脑损伤和蛛网膜下腔出血的药物,并可与药用载体制成各种剂型。
- 一种化合物在治疗或预防高原病中的用途-201810716046.1
- 何昆仑;张泽宇;高晓健;刘春蕾;李鑫;李晨 - 中国人民解放军总医院
- 2018-07-03 - 2019-06-21 - A61K31/4965
- 本发明提供了一种具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗高原病的药物组合物中的用途,所述的高原病选自在海拔2000m以上的高原环境下产生的急性高原病或慢性高原病。
- PAR-1拮抗剂用于预防和/或治疗骨盆-会阴功能病状的用途-201480068095.9
- B·勒格兰德;D·洪克罗;N·蒙若廷 - 皮埃尔法布雷医药公司
- 2014-10-31 - 2019-05-03 - A61K31/4965
- 本发明涉及PAR‑1拮抗剂,特别是维拉帕莎、阿托帕莎和3‑(2‑氯‑苯基)‑1‑[4‑(4‑氟‑苄基)‑哌嗪‑1‑基]‑丙烯酮或其药学上可接受的盐,用于预防和/或治疗骨盆‑会阴功能病状,更特别地膀胱疼痛综合征的用途。
- 一种治疗癌侵袭引起的镜像痛的药物-201510405967.2
- 王丹巧;王志国;孙丹丹;赵小亮;李涛;刘洋;李连达 - 中国中医科学院医学实验中心
- 2015-07-10 - 2019-04-02 - A61K31/4965
- 本发明公开了一种治疗癌侵袭引起的镜像痛的药物。本发明提供了一种治疗镜像痛的药物,其活性成分为CQ复方;所述CQ复方由组分甲和组分乙组成;所述组分甲为川芎嗪或川芎嗪的盐;所述组分乙为青藤碱或青藤碱的盐;所述组分甲和所述组分乙的质量比为0.5‑2.5:1。本发明还提供了第二种治疗镜像痛的药物,其活性成分为所述CQ复方和盐酸金刚烷胺。本发明为癌侵袭镜像痛的机制研究和临床治疗提供参考,对于镜像痛的治疗具有重大的应用价值。
- 川穹嗪在制备治疗子宫内膜异位症的药物中的应用-201811515365.2
- 张婷婷;郭孙伟;黄圣惠 - 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院
- 2018-12-12 - 2019-02-05 - A61K31/4965
- 本发明涉及川穹嗪在制备治疗子宫内膜异位症药物中的应用,本发明通过采用腹腔注射子宫内膜法建立EMs小鼠模型,并分别设置对照组、川芎嗪低剂量组和川芎嗪高剂量组,实验结果表明,川穹嗪能够减小EMs模型小鼠异位病灶,减少异位病灶中血小板聚集,降低异位病灶中EMT、FMT以及纤维化程度,对子宫内膜异位症具有明显的治疗作用,且川穹嗪与普维拉、内美通、丹那唑等药物相比,安全性更高,具有很好的应用前景。
- 一种土曲霉新次级代谢产物LW-1的用途-201811061466.7
- 孙坤来;刘文;王斌;初学梅;陈荫;赵玉勤 - 浙江海洋大学
- 2018-09-12 - 2019-01-25 - A61K31/4965
- 本发明公开了一种土曲霉新次级代谢产物LW‑1作为抗菌剂的用途。新次级代谢产物LW‑1制备步骤为:向真菌培养基中添加表观遗传修饰调控剂SAHA、帕立骨化醇、甘油三酯,发酵培养,用乙酸乙酯、80%的丙酮‑水分别萃取发酵液、菌丝体,发酵浓缩物经柱色谱、高效液相色谱分离纯化,得新次级代谢产物LW‑1。有益效果为:本发明使用表观遗传修饰调控剂SAHA对土曲霉进行表观修饰,分离得到一种新的次级代谢产物LW‑1。本发明制得的土曲霉新次级代谢产物LW‑1,对大肠杆菌表现出较好的抑制活性,最小抑制浓度为5.5μg/mL,可发展为有潜力的制备抗革兰氏阴性菌药物制剂的用途。
- 用于治疗癌症的方法中的共济失调-毛细血管扩张突变的和Rad3-相关的蛋白激酶(ATR)抑制剂-201780010206.4
- 克勒斯托弗·詹姆斯·洛德;C·威廉森;S·琼斯 - 癌症研究协会:皇家癌症医院;乳腺癌全国妇女组织
- 2017-01-06 - 2018-12-21 - A61K31/4965
- 本发明涉及共济失调‑毛细血管扩张突变的和Rad3‑相关的蛋白激酶(ATR)抑制剂,其用于治疗BAF‑复合体缺陷型癌症的方法中。本发明还提供了用于鉴别ATR抑制剂以用于治疗BAF‑复合体基因突变型或缺陷型癌症的方法。还提供了与使用ATR抑制剂治疗滑膜肉瘤有关的医疗用途和方法。
- 一种治疗尿路感染的药物组合物-201810089204.5
- 乔宏;张春红;代丹丹;黄瑞雷;毕莉莉;赵丹 - 牡丹江医学院
- 2018-01-30 - 2018-11-13 - A61K31/4965
- 本发明涉及一种治疗尿路感染的药物组合物及其用途,所述药物组合物包含活性成分伊曲康唑和川芎嗪,进一步地还可以包含羌活醇。所述药物组合物能够有效治疗由真菌引起的尿路感染,并且具有协同作用;其中所述真菌为假丝酵母菌属菌种,选自白假丝酵母菌、光滑假丝酵母菌、热带假丝酵母菌、克柔假丝酵母菌、法氏假丝酵母菌、近平滑假丝酵母菌和葡萄牙假丝酵母菌。
- 一种天麻素苷元衍生物的新用途-201610435276.1
- 宋立明;杨兆祥;李剑峰 - 昆药集团股份有限公司
- 2016-06-18 - 2018-10-26 - A61K31/4965
- 本发明公开了一种天麻素苷元衍生物的新用途,所述的天麻素苷元衍生物在制备预防和/或治疗阿尔茨海默病药物中的应用。所述的天麻素苷元衍生物如下式所示:本发明所示的天麻素苷元衍生物对阿尔茨海默病果蝇嗅觉学习记忆有明显的改善作用,该用途属于首次公开,具备突出的实质性特点。该物质可应用于制备防治阿尔茨海默病药物且显示良好的市场应用前景。
- 一种药物及其用途-201810596882.0
- 孙黔云;李娇 - 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
- 2018-06-11 - 2018-09-14 - A61K31/4965
- 本发明公开了一种药物及其用途,具体公开了以川芎嗪(TMP)为活性成分,制备具有治疗/预防/控制补体旁路激活诱导内皮细胞发生炎症反应的药物。以眼镜蛇毒因子来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于内皮细胞,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞,然后将细胞暴露在该激活产物中,采用ELISA方法检测细胞培养上清中可溶性黏附分子(ICAM‑1、VCAM‑1、E‑selectin)和炎症介质(IL‑6、TNF‑α)的含量变化;双萤光素酶报告基因检测试剂盒测定NF‑κB核内转录活性。内皮细胞受补体旁路激活产物刺激后,引起黏附分子和炎症介质的表达上调以及NF‑κB核内转录活性的上调。不同浓度的TMP对上述炎症反应相关指标的上调均有干预作用,且表现出剂量依赖性。
- 一种川芎嗪衍生物在制备预防和治疗帕金森病药物中的应用-201810213851.2
- 王玉强;张在军;张高小;孙业伟;易鹏;陈海云 - 广州喜鹊医药有限公司
- 2018-03-15 - 2018-08-10 - A61K31/4965
- 本发明属于药物技术领域,公开了一种川芎嗪衍生物T‑006或其药物组合物在制备药物中的应用,其中所述药物用于预防和治疗神经系统疾病,包括中枢神经系统疾病,特别是帕金森病。所述衍生物的作用机理与激活MEF2D‑PGC1α,PI3K‑Akt以及Nrf2‑ARE信号通路有关,进而保护多巴胺神经元,减少黑质致密部多巴胺能神经元丢失,提高纹状体多巴胺含量,改善患者受损的运动功能。所述衍生物或其药物组合物在用于制备预防和治疗神经系统疾病的药物,可与可用药物载体制成各种剂型,也可与其他相关药物组合使用。
- 化合物T705在制备小RNA病毒科肠道病毒属EV-D68病毒抑制剂的应用-201710037901.1
- 王涛;张仲文;庞正;王志云 - 天津大学
- 2017-01-17 - 2018-07-24 - A61K31/4965
- 本发明公开了化合物T705在制备小RNA病毒科肠道病毒属EV‑D68病毒抑制剂的应用,化合物T705在制备小RNA病毒科肠道病毒属EV‑D68病毒抑制剂的应用,所述化合物T705为式(I)所示结构:实验证明,化合物T705能抑制肠道病毒EV‑D68的功能。
- 一种治疗动脉粥样硬化的口服药物组合物-201711355156.1
- 朱会娟;王全政;孙振秋;姚蕾;王磊;王金永 - 姚蕾
- 2017-12-16 - 2018-07-24 - A61K31/4965
- 本发明属于医药领域,特别涉及一种治疗动脉粥样硬化的口服药物组合物。所述治疗动脉粥样硬化的口服药物组合物由医药学上可接受的药用辅料和盐酸川芎嗪、双硫仑、伯氨喹啉、罗拉匹坦制成;其中盐酸川芎嗪、双硫仑、伯氨喹啉、罗拉匹坦的重量份比为:盐酸川芎嗪60~170重量份、双硫仑5~12重量份、伯氨喹啉1~7重量份、罗拉匹坦1~3重量份。组合物中罗拉匹坦可抑制双硫仑、伯氨喹啉的心血管毒性作用,并消除双硫仑和伯氨喹啉联合使用时的药效抵消现象。盐酸川芎嗪、双硫仑、伯氨喹啉、罗拉匹坦的组方具有良好的抗动脉粥样硬化作用和安全性。
- 靶向癌症干细胞和治疗侵袭性癌症的抗体-201680063918.8
- 约翰·L·麦格纳尼 - 糖模拟物有限公司
- 2016-11-02 - 2018-07-17 - A61K31/4965
- 公开了鉴定和治疗患有可以结合E‑选择素的癌症的患者的方法和系统。通过癌症细胞表面表达sialyl Lea和sialyl Lex碳水化合物表位来鉴定结合E‑选择素的癌症,以及可以通过能结合sialyl Lea/x的抗体,如HECA‑452来鉴定此类癌症。可用E‑选择素的拮抗剂如拟糖化合物以及用靶向包含sialyl Lea/x结构域的细胞表面碳水化合物的免疫疗法来治疗此类癌症,以阻断和/或破坏E‑选择素的结合。
- 吡嗪衍生物的用途、药物组合物、保健食品-201410199246.6
- 雍智全;阴元魁;闻亚磊;滕德刚 - 四川亿明药业股份有限公司
- 2014-05-12 - 2018-06-15 - A61K31/4965
- 本发明提供了一种吡嗪衍生物在制备用于治疗肥胖症的药物或者用于减肥的保健食品中的用途。本发明还提供了一种治疗肥胖症的药物组合物,以及一种用于减肥或控制体重增长的保健食品。本发明的吡嗪衍生物为可以抑制大鼠体重增长,降低大鼠血脂,并且大鼠精神良好,行为正常。 1
- 可用作ATR激酶抑制剂的化合物及其组合疗法-201380018996.2
- J·R·珀拉德;P·M·瑞皮尔 - 沃泰克斯药物股份有限公司
- 2013-04-05 - 2018-04-20 - A61K31/4965
- 本发明涉及可用作ATR蛋白激酶的抑制剂的化合物及其组合疗法。本发明还涉及包含本发明化合物的药学上可接受的组合物;使用本发明化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法;用于制备本发明化合物的方法;用于制备本发明化合物的中间体;和在体外应用中使用所述化合物的方法,所述体外应用为例如对生物学和病理学现象中的激酶的研究;对这种激酶介导的胞内信号转导途径的研究;和对新激酶抑制剂的对比评价。本发明化合物具有式I其中所述变量如本文所定义。
- 一种法匹拉韦片剂组合物-201710989331.6
- 孙爱梅 - 威海贯标信息科技有限公司
- 2017-10-23 - 2018-02-27 - A61K31/4965
- 本发明涉及一种法匹拉韦片剂组合物,属于药物制剂技术领域。本发明的技术方案是一种法匹拉韦片剂组合物,单位剂量的组合物中,含有D90为小于40微米、且D50在26‑33微米的法匹拉韦200mg,微晶纤维素24‑45mg,乳糖10‑18mg,聚乙二醇6000 8‑16mg,十二烷基硫酸钠0.8‑1.3mg,气象二氧化硅2‑5mg,硬脂酸镁1‑2.5mg。发明提供了一种合格的法匹拉韦片剂,解决了片剂有麻点以及随着存放时间的延长,溶出度降低的缺陷。
- 川芎嗪在制备用于防治糖皮质激素性骨质疏松症的药物中的应用-201610596386.6
- 罗卓荆;王龙;杨柳;张洪洋;林希圣 - 中国人民解放军第四军医大学
- 2016-07-26 - 2018-01-30 - A61K31/4965
- 本发明公开了川芎嗪防治糖皮质激素性骨质疏松症的应用。川芎嗪对骨髓间充质干细胞无毒性作用,不影响细胞增殖;对糖皮质激素造成的骨髓间充质干细胞的凋亡具有保护作用;能够调控糖皮质激素作用下骨髓间充质干细胞的自噬水平,增强自噬活性;对高浓度糖皮质激素造成的骨髓间充质干细胞成骨分化抑制具有保护作用。在糖皮质激素性骨质疏松大鼠模型中,川芎嗪可以增强体内骨髓间充质干细胞自噬水平并减少凋亡,改善股骨远端松质骨骨微结构,提高股骨远端的骨形成率,表明川芎嗪能够通过抑制糖皮质激素对骨髓间充质干细胞造成的损伤而改善骨微结构,发挥防治糖皮质激素性骨质疏松症的作用。
- 川穹嗪在人膀胱癌耐药细胞中耐药逆转的应用-201610524123.4
- 张曼;王珊珊;雷婷 - 张曼
- 2016-07-06 - 2018-01-16 - A61K31/4965
- 本发明提供一种中药单体川穹嗪(TMP)的应用,具体为川穹嗪在膀胱癌耐药细胞中的耐药逆转应用。本发明通过研究证实川穹嗪能够增强人膀胱癌细胞系Pumc‑91/ADM对阿霉素以及T24/DDP细胞对顺铂的敏感性。膀胱癌耐药细胞经川穹嗪处理后,耐药细胞的增殖被抑制,耐药性受到逆转,耐药细胞周期阻滞在G1期,同时伴有S期的降低,耐药相关蛋白(MRP1、LRP、GST、BCL‑2)在核酸及蛋白水平表达下降,并且具有剂量依赖性。川穹嗪能够用于膀胱癌耐药细胞耐药性的逆转,增强膀胱癌细胞对化疗药物的敏感性。
- 川芎嗪在镇痛药物领域的新用途-201510151852.5
- 刘文涛;潘彩龙;韩园;陈璐;胡亮;孔红;蔡阳 - 南京医科大学
- 2015-03-30 - 2017-12-22 - A61K31/4965
- 本发明公开了川芎嗪在镇痛药物领域的新用途,具体公开川芎嗪在制备增强阿片类药物镇痛效应、延缓或减轻阿片耐受的药物中的用途。所述川芎嗪配合阿片类药物使用,或是与阿片类药物制成复方制剂使用,可以延长其镇痛时间,增强其镇痛效能,还可以延缓或减轻慢性阿片类药物治疗过程中出现的阿片耐受现象。这种作用具体是通过川芎嗪抑制阿片类药物诱导脊髓小胶质细胞过度活化、抑制阿片诱导的过度上调的p‑P38实现。
- 川芎嗪防治干细胞衰老的应用-201710737157.6
- 高博;杨柳;罗卓荆;王哲;林希圣;范静;胡雅茜;卢玮光 - 中国人民解放军第四军医大学
- 2017-08-24 - 2017-12-08 - A61K31/4965
- 本发明公开了川芎嗪防治干细胞衰老的应用,川芎嗪可从基因水平程序性调控骨髓间充质干细胞衰老,改善衰老骨髓间充质干细胞活性并促进造血干细胞稳态。在小鼠衰老模型中,髓腔内局部注射川芎嗪可大幅减少衰老的骨髓间充质干细胞,并改善骨髓微环境的增殖与代谢活性。另外,川芎嗪可显著改善局部炎性微环境,表明川芎嗪能够通过基因水平程序性调控衰老干细胞以及改善局部微环境,发挥防治干细胞衰老的作用,为临床应用干细胞移植提供新思路。
- 川芎嗪硝酮衍生物在预防和治疗糖尿病并发症疾病中的应用-201710392539.X
- 王玉强;孙业伟;徐立朋;景梅;张在军;张高小;于沛;易鹏 - 青岛海蓝医药有限公司
- 2017-05-27 - 2017-09-15 - A61K31/4965
- 本发明属于药物技术领域,公开了一种川芎嗪硝酮衍生物及其药物组合物在制备药物以及用于预防和治疗糖尿病并发症中的应用。实验结果显示川芎嗪硝酮衍生物能显著降低STZ诱导的糖尿病肾病模型大鼠的血糖,降低血清肌酐、尿素氮水平和尿液尿蛋白水平,降低肾脏指数,并且显著降低糖尿病肾病模型大鼠出现视网膜病变的机率。因此所述川芎嗪硝酮衍生物可与药物载体制成各种剂型。
- 一种治疗颅脑损伤所致精神障碍的药物组合物及应用-201710164504.0
- 荆云;牛慧芳;薛金涛;赵繁荣;张铭湘 - 新乡医学院
- 2017-03-09 - 2017-08-04 - A61K31/4965
- 本发明属于一种治疗颅脑损伤所致精神障碍的药物组合物及应用;该药物组合物包含下列原料配制而成顺‑2‑戊烯醇、2‑吡嗪基乙硫醇、4‑叔丁基茴香醚;具有对治疗颅脑损伤所致精神障碍效果明显,质控稳定,成本低廉,天然无毒,且适于长期服用的优点。
- 一种川芎嗪茋类衍生物的新用途-201710058694.8
- 朱彦;苏桂发;潘成学;张思明;焦艳晓;王晓明 - 天津中医药大学;广西师范大学
- 2017-01-23 - 2017-06-30 - A61K31/4965
- 本发明所述川芎嗪茋类衍生物,通过筛选63个新的川芎嗪茋类衍生物的血管活性,采用血管环离体灌流的方法研究其舒张血管的药理机制,发现本发明所述C26b的血管舒张活性具有显著内皮依赖性,通过eNOS途径介导;其平滑肌介导的血管舒张主要与抑制VDCC开放引起的外钙离子内流和钙激活钾通道(KCa)、内向整流型钾通道(KIR)的开放相关,后期可用于制备舒张血管药物。
- 用于治疗或预防疟疾的疟原虫表面阴离子通道抑制剂-201280028801.8
- 桑贾伊·A·德塞 - 美国卫生和人力服务部
- 2012-04-11 - 2017-02-15 - A61K31/4965
- 本发明提供了治疗或预防疟疾的方法,其包括,给动物施用有效量的式(I)的化合物Q‑Y‑R1‑R2(I),其中Q、Y、R1和R2如本文中所述。也提供了抑制动物中的寄生虫的疟原虫表面阴离子通道的方法。本发明也提供了药物组合物,其包含与任意一种或多种由式II、V和VI代表的化合物相组合的由式(I)表示的化合物。也提供了所述药物组合物在包括人类的动物中用于治疗或预防疟疾或用于抑制疟原虫表面阴离子通道的用途。本发明也提供了clag3氨基酸序列和有关的核酸、载体、宿主细胞、细胞群体、抗体和药物组合物。
- 一种含有不同粒径范围的法匹拉韦药物组合物-201410510605.5
- 蒲洪;陈小宁;许娟 - 成都新恒创药业有限公司
- 2014-09-29 - 2017-01-18 - A61K31/4965
- 本发明公开了一种不同粒径范围的法匹拉韦药物组合物,通过特殊的粒径分布和制备工艺,解决了法匹拉韦制剂在水中的溶出度的问题,达到快速释放法匹拉韦,提供人体生物利用度,同时解决因不同的pH值环境导致制剂中的法匹拉韦的溶出受限,影响体内吸收,达不到临床治疗目的。本发明还提供一种所述法匹拉韦药物组合物的制备方法。
- 专利分类