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[发明专利]大黄酸与异喹啉类生物碱抗多重耐药金黄色葡萄球菌无载体纳米药物的制备-CN201911162565.9有效
发明人：王鹏龙;雷海民;田学浩 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了一类新型大黄酸与异喹啉类生物碱无载体纳米颗粒的制备方法及其抗多重耐药金黄色葡萄球菌的活性应用。所述纳米颗粒具备优良的抑菌能力，同时对多重耐药金黄色葡萄球菌有良好的抑制效果，优于诺氟沙星、苯唑西林、四环素、环丙沙星等。其中，三种自组装而成的纳米药物形态均一，分散度好，在无需辅料的情况下可自组装形成纳米颗粒，为开发成无载体纯药物递送体系提供支持。
大黄喹啉生物碱多重耐药金黄色葡萄球菌载体纳米药物制备

[发明专利]一种天然纳米小分子自组装体及其作为溃疡性结肠炎药物的应用-CN202310805372.0在审
发明人：高杉;雷海民;丁霞;郑浩呈 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2023-07-03 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗溃疡性结肠炎(Ulcerative colitis,UC)的中药小分子自组装体，包括一类异喹啉生物碱与7‑羟基黄酮类络合物的制备及其一种制备无载体纳米剂型的方法。所述络合物具有良好协同抗炎活性，可以通过调节免疫微环境和修复受损肠道屏障对溃疡性结肠炎起到良好的治疗作用，在治疗效果方面优于临床常用药物柳氮磺胺吡啶(SASP)。此外，在无需辅料的情况下，为上述络合物开发了一种制备纳米药物的方法，该方法制备的纳米粒形态均一，分散度和稳定性好，且有着良好的生物相容性和安全性；此发明为开发无载体纯药物递送体系和溃疡性结肠炎的临床治疗提供技术支持。
一种天然纳米分子组装及其作为溃疡性结肠炎药物应用

[发明专利]治疗类风湿关节炎的中药小分子自组装体-CN202210768819.7有效
发明人：徐安龙;雷海民;王鹏龙;黄光瑞;蒋海旭;袁枝花;肖恩凡 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗类风湿关节炎的中药小分子自组装体，包括由盐酸青藤碱水溶液和甘草酸水溶液制成的青藤碱‑甘草酸自组装体，其中，所述盐酸青藤碱水溶液的摩尔浓度为50～150mmol/L，所述甘草酸水溶液的摩尔浓度为25～100mmol/L，所述盐酸青藤碱水溶液和甘草酸水溶液中盐酸青藤碱和甘草酸的摩尔比为(1～4):1。本发明所述青藤碱‑甘草酸自组装体，制备方法简单、绿色、安全性高，且对类风湿关节炎具有良好的治疗作用。
治疗类风湿关节炎中药分子组装

[发明专利]具有选择性抗菌作用的系列苯丙烯酸-异喹啉生物碱络合物及其无载体纳米药物的制备-CN201911162564.4有效
发明人：王鹏龙;雷海民;黄雪梅 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了一类新型苯丙烯酸类与异喹啉类生物碱络合物制备、抗菌应用以及一种制备该系列络合物无载体纳米剂型的方法。所述络合物具备优良的选择性抑菌能力，在杀灭致病菌金黄色葡萄球菌的同时，不影响肠道内生菌大肠杆菌和益生菌枯草芽孢杆菌、屎肠球菌的活力；同时对多重耐药金黄色葡萄球菌有良好的抑制效果，优于诺氟沙星、苯唑西林、四环素、环丙沙星。其中，在无需辅料的情况下，为络合物开发了一种制备纳米药物的方法，该方法制备的纳米粒形态均一，分散度好，为开发成无载体纯药物递送制剂提供支持。
具有选择性抗菌作用系列丙烯酸喹啉生物碱络合物及其载体纳米药物制备

[发明专利]一种源于麻杏石甘汤具有解热抗炎作用的超分子水凝胶-CN202310430487.6有效
发明人：徐安龙;雷海民;王鹏龙;黄光瑞;黄雪梅;耿少辉 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2023-04-21 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K33/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种源于麻杏石甘汤具有解热抗炎作用的超分子水凝胶，由摩尔比为0.1‑0.5:1‑10:1‑10:1‑10的无机钙盐、甘草酸、伪麻黄碱或其盐、苦杏仁苷制成，其中，钙离子和甘草酸的摩尔比不超过0.4。本发明还公开了超分子水凝胶的自组装制备方法。本发明还公开了所述的超分子水凝胶在制备解热抗炎药物中的应用。本发明以医圣张仲景《伤寒杂病论》中经典方药麻杏石甘汤中的代表性成分伪麻黄碱、甘草酸、苦杏仁苷和能够解离出钙离子的可溶性无机钙盐为原料，制备了一种四元无载体超分子水凝胶，该水凝胶无毒副作用，解热抗炎效果显著且解热效果持久，有开发成为新型药物的巨大潜力。
一种源于麻杏石甘汤具有解热作用分子凝胶

[发明专利]一类创新性卤过氧化物酶仿生催化剂的合成及其应用-CN202211061182.4在审
发明人：赵国栋;雷海民;董慧玲;伊冰清 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-09-01 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： B01J31/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于Fenton反应的创新性卤过氧化物酶仿生催化剂的合成及其应用的绿色方法，属于绿色有机化学领域。该方法以FeBr3/FeBr2螯合含有不同取代基的2，2′：6′，2″‑三联吡啶有机配体的铁配合物卤过氧化物酶作为催化剂，H2O2作唯一氧化剂，H2O作为副产物，廉价易得的水合溴化镁作溴源，在中性、室温条件下，短时间内完成多类有机分子的合成，如酚红溴代、硫缩醛脱保护、吲哚氧化、硫醚氧化、Achmatowicz重排等。本发明首次将Fenton反应应用于卤过氧化物酶仿生体系的构建，在HO·选择性氧化的基础上进一步改善催化效率低的问题。具有催化活性高、稳定性好、反应条件温和、合成路线短的特点，是非常绿色、环保、高效、应用范围广的催化合成方法，具有良好的应用前景。
一类创新过氧化物仿生催化剂合成及其应用

[发明专利]一种微波辅助的18α-甘草次酸及其衍生物的合成方法-CN202110670427.2在审
发明人：赵国栋;雷海民;戚蕊 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种高效制备18α‑甘草次酸及其衍生物的合成方法。该方法以18β‑甘草次酸为起始原料，在微波辅助条件下，实现18位手性中心由β向α构型的翻转，制备得到18α‑甘草次酸。进一步以H2O2为绿色氧化剂，CeBr3为催化剂，将18α‑甘草次酸3‑OH氧化成羰基，制备得到十分关键的环酮中间体。该方法具有高效、快速、成本低的特点，是非常绿色、环保的18α‑甘草次酸及其氧化衍生物的合成方法，具有广阔的应用前景。
一种微波辅助 18 甘草及其衍生物合成方法

[发明专利]一种微波辅助的高效神经酸合成方法-CN202110670428.7在审
发明人：赵国栋;雷海民;王成 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07C51/09 文献下载
摘要：本发明提供了一种高效合成神经酸的方法。该方法以顺‑13‑二十二碳烯酸为合成原料，通过一步还原反应得到芥醇，经对甲苯磺酰化，在微波条件下，经过“一锅法”反应合成得到神经酸。本发明采用微波辅助下的“一锅法”反应，具有高效、快速、成本低、产率高、易于操作的特点，是非常绿色、环保的神经酸合成方法，具有广阔的应用前景。
一种微波辅助高效神经合成方法

[发明专利]一种制备亚砜类化合物的绿色方法-CN202110492531.7在审
发明人：赵国栋;雷海民;娄绍岩 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-05-06 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07C315/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备亚砜类化合物的绿色方法，所述方法为，在室温和敞口条件下，以MBrx(M为Fe2+、Fe3+、Ce3+等)为催化剂，X＝2或3，过氧化氢为氧化剂，将原料硫化物氧化得到亚砜类化合物。本发明所述方法通过使用MBrx(如FeBr2、FeBr3、CeBr3等)为催化剂，过氧化氢为氧化剂，避免了使用昂贵或复杂的催化剂及氧化剂，降低了生产成本，反应条件温和，反应过程绿色环保，产物收率高，简单高效，底物适用范围广，具有较好的应用前景。
一种制备亚砜化合物绿色方法

[发明专利]一种将1,3-二噻烷衍生物转化为羰基化合物的绿色方法-CN202110492534.0在审
发明人：赵国栋;雷海民;王亚欣 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-05-06 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07C49/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种将1，3‑二噻烷衍生物转化为羰基化合物的绿色方法，属于绿色有机化学领域。该方法以MBrx(M为Fe3+、Ce3+、Ce4+等，x为3‑4)为催化剂，H2O2为唯一氧化剂，在中性、敞口、室温条件下原位生成活性溴(RBS)作为直接氧化剂快速完成硫代缩醛(酮)的脱保护反应。本发明所用催化剂(如CeBr3、FeBr3等)、氧化剂H2O2和溶剂(如乙醇、正丁醇等)价廉易得，反应时间短且条件温和，具有广泛的官能团相容性，产品收率高(75％‑99％)，后处理简单，容易操作，是当前非常绿色、环保、安全的缩硫醛(酮)脱保护成羰基化合物的方法，具有广阔的应用前景。
一种二噻烷衍生物转化羰基化合物绿色方法

[发明专利]一种β-二羰基化合物的单溴代方法-CN202210196218.3在审
发明人：赵国栋;雷海民;戚蕊 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07C45/63 文献下载
摘要：本发明涉及绿色化学和有机合成技术领域，具体涉及一种新的制备单溴代β‑二羰基化合物的绿色方法。在室温、敞口、中性的条件下，反应原料为具有不同官能团的β‑二羰基化合物，溴源为MBrx(M为Fe2+、Fe3+、Ce3+等，x为2‑3)，氧化剂为H2O2。本发明特点在于反应条件温和，绿色安全，操作步骤简洁且原子利用率高。通过使用市面上易获得的试剂(如FeBr2、CeB3和H2O2)和溶剂进行溴代反应，具有良好的应用前景。
一种羰基化合物单溴代方法

[发明专利]一种制备α,α-二溴代酮的绿色方法-CN202210196217.9在审
发明人：赵国栋;雷海民;薛康;娄绍岩 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07C45/28 文献下载
摘要：本发明涉及绿色有机合成技术领域，提供了一种制备α，α‑二溴代酮的绿色方法，其制备过程为：以具有不同官能团的炔烃类化合物为原料，在室温、敞口、中性条件下，采用CeBr3为溴源及催化剂，过氧化氢为唯一氧化剂，催化氧化合成α，α‑二溴代酮。本发明所述方法通过使用CeBr3为溴源及催化剂，避免了使用昂贵或复杂的反应物和催化剂，绿色环保，安全，简单高效，反应条件温和，底物适用范围广，具有较好的应用前景，有望在有机合成、精细化工和制药工业中得到广泛应用。
一种制备二溴代酮绿色方法

[发明专利]一种微波辅助制备α-溴代亚砜类化合物的绿色方法-CN202210196145.8在审
发明人：赵国栋;雷海民;董慧玲;娄绍岩 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07C317/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种微波辅助制备α‑溴代亚砜类化合物的绿色方法，所述方法为，在接近室温、中性条件下，通过加入CeBr3作为溴源，以H2O2为氧化剂，微波辅助条件下，将原料硫化物氧化得到α‑溴代亚砜类化合物。本发明所述方法通过使用CeBr3作为溴源，以H2O2为氧化剂，避免了使用昂贵或复杂的氧化剂，采用“一锅法”处理反应，降低了生产成本。通过使用微波技术，缩短了反应时间，反应条件温和，反应过程绿色环保，产物收率高，工艺简单，底物适用范围广，具有较好的应用前景。
一种微波辅助制备亚砜化合物绿色方法

[发明专利]一种微波辅助的高效虫草素合成方法-CN202210196216.4在审
发明人：赵国栋;雷海民;董慧玲 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07H19/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种高效合成虫草素的方法，属于绿色有机化学领域。该方法以腺苷为合成原料，以乙酰氯、2‑羟基‑2‑甲基丙酸、亚硫酰氯合成2‑乙酰氧基异丁酰氯，通过一步反应得到中间体1，在微波辅助的条件下，经二氢双(2‑甲氧乙氧基)铝酸钠还原，通过“一锅法”两步反应合成得到虫草素。本发明所用2‑乙酰氧基异丁酰氯合成原料廉价易得，采用微波辅助下的“一锅法”反应，具有高效、快速、成本低、产率高、易于操作的特点，是非常绿色、环保的虫草素合成方法，具有广阔的应用前景。
一种微波辅助高效虫草合成方法

[发明专利]一种微波辅助的选择性芳基甲醛的绿色合成方法-CN202111480876.7在审
发明人：赵国栋;雷海民;王成;王亚欣 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2021-12-07 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07B41/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种微波辅助的选择性芳基甲醛的绿色合成方法。该方法在微波辅助条件下，以DMSO作为反应溶剂，以芳基甲醇化合物作为反应底物，以DMSO/Ac2O作为氧化剂，选择性的将芳基甲醇氧化成芳基甲醛。本发明在微波辅助条件下进行，反应时间10‑15min，极大的缩短了反应时间。本发明所用反应溶剂DMSO，直接参与了反应，减少了大量反应溶剂的使用，反应对环境友好、试剂易得、成本低、反应快，拓宽了芳基甲醇氧化成醛在有机合成中的应用，具有广阔的应用前景。
一种微波辅助选择性甲醛绿色合成方法

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