[发明专利]一种喹啉衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201710018835.3 | 申请日： | 2017-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN108285432A | 公开（公告）日： | 2018-07-17 |
| 发明（设计）人： | 邓泽平;成佳;陈芳军 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/12 | 分类号： | C07D215/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种喹啉衍生物1‑(2‑(三氟甲基)喹啉‑4‑基)乙胺的制备方法，以2‑(三氟甲基)喹啉‑4‑醇为起始原料，经过溴化、氰化、格式反应、胺化还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 喹啉衍生物 三氟甲基 喹啉 制备 医药中间体 胺化还原 格式反应 目标产物 起始原料 氰化 乙胺 溴化 | ||
【主权项】：
1.一种制备喹啉衍生物1‑(2‑(三氟甲基)喹啉‑4‑基)乙胺的制备方法，以2‑(三氟甲基)喹啉‑4‑醇为起始原料，经过溴化、氰化、格氏反应、胺化还原得到目标产物5，合成路线如下：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南华腾制药有限公司，未经湖南华腾制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710018835.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种吡非尼酮有关物质及其制备方法和用途
- 下一篇：一种合成马来酰肼的方法
- 同类专利
- 有机电致发光材料和装置-201510434861.5
- 皮埃尔-吕克·T·布德罗;哈维·文特;泽纳布·叶尔希纳维;夏传军 - 环球展览公司
- 2015-07-22 - 2019-11-05 - C07D215/12
- 本发明涉及有机电致发光材料和装置。公开一种化合物，其具有式M(LA)x(LB)y(LC)z，其中配位体LA是
配位体LB是
并且配位体LC是
在所述式中，M是重金属，x和y是1或2，并且z是0、1或2，其中x+y+z是金属M的氧化态。R1、R2、R3和R4独立地选自由以下组成的群组：烷基、环烷基、芳基和杂芳基，并且R1、R2、R3和R4中的至少一者具有至少两个C原子。环A、C和D各自独立地是5或6元碳环或杂环；至少一个RB具有以下结构：
并且R6、R7和R8中的至少一者是烷基、环烷基、卤基和其组合。RA、RB、RC和RD的任何相邻取代基任选地连接以形成环。
- 一种含喹啉骨架化合物及其制备方法和应用-201910628848.1
- 孙斐;杨锦飞 - 南通大学
- 2019-07-12 - 2019-10-22 - C07D215/12
- 本发明公开了一种含喹啉骨架化合物及其制备方法，所述化合物结构式如式I所示，
本发明通过采用廉价金属催化技术，高效快速的合成得到一系列喹啉类衍生物；该类化合物对神经系统疾病和血管系统疾病具有药物效应，拓宽了喹啉药物的治疗范围。
- 一种多官能团化烯基喹啉衍生物的制备方法-201711214271.7
- 张小红;李晓芳;张兴国;胡伯伦;邓辰亮 - 温州大学
- 2017-11-28 - 2019-09-03 - C07D215/12
- 本发明涉及一种多官能团化烯基喹啉衍生物的制备方法，包括以下步骤：以N‑炔丙基胺为底物，在底物中加入二乙腈二氯化钯为催化剂，通过加入添加剂，在反应的溶剂中，于90℃下，搅拌反应12小时；反应结束，对反应液进行过滤，获得滤液；对滤液进行浓缩并用旋转蒸发仪除去溶剂获得剩余物，通过硅胶柱对剩余物进行层析，并经洗脱液进行淋洗，按实际梯度收集流出液；合并含有产物的流出液，对合并后的流出液进行浓缩去溶剂，最后经真空干燥得到目标产物。本发明具有原料简单易得，制备工艺简单、污染少、耗能低、产率高的优点。
- 一种作为吲哚胺-2;3-双加氧酶抑制剂的螺环化合物-201810150080.7
- 王召印;郭巍;柴永帅 - 中国科学院上海有机化学研究所
- 2018-02-13 - 2019-08-23 - C07D215/12
- 本发明公开了一种吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制剂及其制备方法。本发明的抑制剂，结构如通式(I)所示，其中，Ar、E、Y、X、V、D、W、B、环A和环B的定义如说明书和权利要求书中所示。本发明还公开了该抑制剂的制备方法。本发明的通式(I)化合物可以作为吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗吲哚胺‑2,3‑双加氧酶介导的疾病的药物。
- 一种具有压致变色特性的有机荧光染料，制备方法及其应用-201810111537.3
- 肖述章;袁爽;谈荣华;卢运祥 - 三峡大学
- 2018-02-05 - 2019-08-13 - C07D215/12
- 本发明公开了一种具有压致变色特性的有机荧光染料，该染料包括(E)‑2‑(4‑(N,N‑二苯胺基)苯乙烯基)苯并噻唑盐酸盐、(E)‑2‑(4‑(N,N‑二苯胺基)苯乙烯基)喹啉盐酸盐、或(E)‑2‑(4‑(N,N‑二苯胺基)苯乙烯基)吡啶盐酸盐中的任意一种；
该方法首先设计具有D‑π‑A结构的有机分子，后进行基态的结构优化，最后采用Materials Studio进行Polymorph的预测。通过分析预测得到的十种晶体结构，可预知该分子在固态下是否能够形成激基缔合物及单分子状态。在固态下具有激基缔合物态及单分子状态的分子，则可成为具有高对比度的力致变色分子。
- 荧光性喹啉衍生物、其制备方法、组合物和用途-201810061885.4
- 张国庆;陈彪;徐程;黄文环;黄林坤;毕国强 - 中国科学技术大学
- 2018-01-22 - 2019-07-30 - C07D215/12
- 荧光性喹啉衍生物、其制备方法、组合物和用途。本发明涉及通式(I)的化合物或其盐、其制备方法、包含其的药物组合物及其用途，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和n如本文中所定义。本发明的通式(I)的化合物或其盐可用作荧光报告分子，可应用于不同种类癌症的体外检测和体内成像，以及肿瘤的早期诊断，特别是肿瘤精准手术中导航治疗和术后疗效评估等。
- 毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4的正向别构调节剂-201780073095.1
- C·W·林斯利;P·J·康恩;D·W·恩格尔斯;J·L·恩格尔斯;M·F·朗 - 范德比尔特大学
- 2017-12-15 - 2019-07-19 - C07D215/12
- 本文披露了2,4‑二甲基喹啉‑6‑甲酰胺化合物和3,4‑二甲基噌啉‑6‑甲酰胺化合物，这些化合物可以用作毒蕈碱型乙酰胆碱受体M4(mAChR M4)的正向别构调节剂。本文还披露了制备这些化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物、以及使用这些化合物和组合物治疗与毒蕈碱型乙酰胆碱受体异常相关的神经和精神障碍的方法。
- 基于吖嗪的CN-传感器分子及其合成和应用-201710375489.4
- 胡京汉;裴鹏祥;倪鹏伟;孙优;龙辰 - 兰州交通大学
- 2017-05-24 - 2019-06-14 - C07D215/12
- 本发明提供了一种基于吖嗪的CN−传感器分子，是以DMF为溶剂，冰醋酸作为催化剂，使喹啉‑2‑甲醛与水杨醛腙以1:1~1:1.2的摩尔比，在80~85℃下回流5~5.5h，冷却至室温，用蒸馏水析出黄色沉淀，过滤，然后用DMF重结晶，干燥，即得。该传感器分子在DMSO‑H2O混合体系中可专一选择性识别CN−，灵敏度非常高，而且不受其阴离子的影响，荧光最低检测限可达到0.45μM。另外，我们制作了负载有传感器分子的试纸，可以方便地检测到含水体系中的CN−。本发明设计合成的传感器分子的合成原料廉价易得，工艺简单，成本低，在CN−实际应用中有广阔的前景。
- 一种线粒体-核仁迁移型膜电位荧光探针及其合成和应用-201811590278.3
- 林伟英;孙洁;田明刚 - 济南大学
- 2018-12-25 - 2019-06-07 - C07D215/12
- 本发明提供了一种线粒体‑核仁迁移型的膜电位探针及其应用，其化学名称为：2‑(4‑N,N‑二乙胺基‑苯乙烯基)‑N‑羟基乙基‑喹啉碘盐，通过以下步骤合成：2‑甲基喹啉与碘乙醇在乙醇溶液中加热首先合成1,2‑二甲基喹啉碘盐；以乙醇作溶剂、以四氢吡咯为催化剂，N‑甲基‑2‑羟基乙基‑喹啉碘盐和N,N‑二乙胺基苯甲醛在室温下缩合反应生成2‑(6‑甲氧基‑6‑萘乙烯基)‑N‑甲基‑喹啉碘盐。本发明还提供了一种该荧光探针在成像线粒体膜电位中的应用，具有很大的应用前景。
- 一种基于喹啉酰腙衍生物的荧光探针及其制备方法与应用-201610898357.5
- 吴伟娜;王元;陈兴颖;陈泽华;李慧军;徐周庆;吴浩 - 河南理工大学
- 2016-10-14 - 2019-02-01 - C07D215/12
- 本发明公开了一种基于喹啉酰腙衍生物的荧光探针，制备方法如下：S1：将喹啉‑8‑甲醛首先用无水乙醇溶解，再加入乙酰肼；S2：将S1所得混合物在常温常压下搅拌，反应时间4‑6h，有白色固体析出；S3：将S2所得固体减压过滤，取滤渣；S4：将S3所得滤渣用醇溶液洗涤，得到所述基于喹啉酰腙衍生物的荧光探针。本发明的喹啉酰腙衍生物合成简单，原料易得，在多种常见金属离子中，对二价锌离子表现出较高的选择性荧光识别性能，使含有二价锌离子的溶液由无荧光变为黄色荧光，可实现裸眼辨别检测，特别是作为荧光探针检测细胞中锌离子的应用。
- 一种杂环化合物及其有机电致发光器件-201811155220.6
- 张弘;蔡辉 - 长春海谱润斯科技有限公司
- 2018-09-30 - 2019-01-01 - C07D215/12
- 本发明提供一种杂环化合物及其有机电致发光器件，属于有机光电材料技术领域。该化合物具有式(Ⅰ)所示结构，本发明中的一端在引入喹啉、异喹啉和喹唑啉类容易接受电子的结构，增加载流子的传输性；在特定位置，引入桥连结构，一方面可以增大化合物分子量，使得到的材料具有高玻璃化转变温度并且能够防止结晶的作用，另一方面使得这类化合物在空间立体结构上有一定的扭曲，提高其成膜性；在侨联结构的另一端引入芴烯类容易接受电子的结构，进一步增加载流子的传输性。将该化合物作为电子传输层使用而制成的有机电致发光器件，表现出驱动电压低、发光效率高的优点，是性能优良的有机发光材料。
- RNA干扰中使用的RNAi剂的3’端帽-201480054742.0
- J·L·巴伊扎;M·布洛默;C·费尔南德斯;E·格诺;A·戈赛特;P·格里尼奇;D·许斯肯;J·亨齐克;F·J-C·纳特;A·帕特奈克;A·帕特森;J-M·R·隆多;J·魏勒;M·朱 - 诺华股份有限公司
- 2014-10-01 - 2018-11-09 - C07D215/12
- 本披露涉及新颖的化合物和包含RNAi剂的组合物，该RNAi剂包含新颖的化合物作为3’端帽。本披露还涉及用于制备此类组合物的工艺，以及此类组合物例如介导RNA干扰的方法和用途。
- 制备多氟烷基化的喹啉的方法-201780007507.1
- S·帕斯诺克;J-P·沃斯;F·R·勒鲁;F·阿里比;E·施密特;A·帕诺希安 - 拜耳作物科学股份公司;法国国家科研中心
- 2017-01-13 - 2018-08-31 - C07D215/12
- 本发明涉及一种在氟代烷基氨基试剂的存在下由酮亚胺制备多氟烷基化的喹啉的新方法。
- 一种喹啉衍生物的制备方法-201710018835.3
- 邓泽平;成佳;陈芳军 - 湖南华腾制药有限公司
- 2017-01-10 - 2018-07-17 - C07D215/12
- 本发明公开了一种喹啉衍生物1‑(2‑(三氟甲基)喹啉‑4‑基)乙胺的制备方法，以2‑(三氟甲基)喹啉‑4‑醇为起始原料，经过溴化、氰化、格式反应、胺化还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
- 定量检测亚硝酸盐和亚硝化硫醇的小分子荧光探针-201410503007.5
- 杨有军;沈龑鸣;张泉娟 - 华东理工大学
- 2014-09-26 - 2018-07-03 - C07D215/12
- 本发明涉及定量检测亚硝酸盐和亚硝化硫醇的小分子荧光探针，所述探针具有下式I的结构，其中R1是‑COOH、‑C(O)O‑C1‑C4烷基、‑SO3H、‑SO2NH2或CN；和R2是H、C1‑C4烷基‑NH2或C1‑C4烷基。本发明还涉及含有所述探针的检测组合物，检测试剂盒，检测样品中的亚硝酸盐和/或亚硝化硫醇的方法，以及所述探针或检测组合物在检测样品中的亚硝酸盐和/或亚硝化硫醇中的应用。
- 一种4-(喹啉-4-甲基)哌啶类酰胺化合物及其在防治植物线虫病害中的应用-201810085406.2
- 田元强 - 田元强
- 2018-01-29 - 2018-05-29 - C07D215/12
- 本发明公开了一种4‑(喹啉‑4‑甲基)哌啶类酰胺化合物，其结构式为
，本发明化合物对南方根结线虫卵孵化抑制率为65.88，对南方根结线虫二龄幼虫、小麦孢囊线虫、大豆孢囊线虫均具有杀虫活性，LD90分别为67.5μg/mL、53.4μg/mL和98.7μg/mL，对小麦孢囊线虫的毒杀能力更加突出，可以认为本发明化合物可以用于植物线虫病害的防治。
- 一类新型的含喹啉环的荧光母核的合成-201710511602.7
- 朱海亮;张萌;夏林颖;王保忠 - 南京大学
- 2017-06-23 - 2017-12-01 - C07D215/12
- 一类含喹啉环的荧光母核，它具有如下结构通式。本发明公开了一类新型的含喹啉环的荧光母核的合成方法及其在荧光探针设计中的应用。
- 一种含溴空穴传输材料及其制备方法-201610131762.4
- 陶斯禄;杜晓扬;杨晓霞 - 电子科技大学
- 2016-03-09 - 2017-11-17 - C07D215/12
- 本发明属于有机电致发光显示技术领域，具体涉及一种含溴的高效空穴传输材料，具体为提供一种含溴的空穴传输材料及其制备方法，该空穴传输材料的结构式为Br‑DQTPA，结构式为该材料空穴传输性能明显提高，能够用作高效率有机电致发光器件中的空穴传输层，能制作出高效率的有机电致发光器件。
- 一种喹啉衍生物的合成方法-201610132823.9
- 不公告发明人 - 湖南华腾制药有限公司
- 2016-03-09 - 2017-09-19 - C07D215/12
- 本发明公开了一种3-(2-甲基喹啉-6-基)丙酰胺的制备方法，以4-氨基肉桂酸乙酯为起始原料，经过还原、关环、酰胺化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
- 一种合成8‑(硝基甲基)喹啉类化合物的方法-201510257463.0
- 刘运奎;张巍 - 浙江工业大学
- 2015-05-19 - 2017-07-28 - C07D215/12
- 本发明提供了一种合成8‑(硝基甲基)喹啉类化合物的方法以8‑甲基喹啉类化合物为原料，与催化剂和硝化试剂加入有机溶剂中，密闭加热至80‑130℃反应，TLC跟踪至反应结束后，反应液后处理制得式II所示的8‑(硝基甲基)喹啉类化合物。本发明的硝化方法具有硝化位置专一性的优点，只在甲基上硝化，而没有苯环上硝化产物的生成，反应过程安全环保、底物适应性好，各种取代基都可以实现甲基硝化；直接以8‑甲基喹啉为原料，反应步骤简单，是一种合成各种含取代基的8‑(硝基甲基)喹啉类化合物的新路线。
- 一种多取代喹啉衍生物的制备方法-201610597846.7
- 程国林;崔秀灵;朱瑞丰 - 华侨大学
- 2016-07-27 - 2016-12-14 - C07D215/12
- 本发明公开了一种多取代喹啉衍生物的制备方法，该方法是以相应的第一化合物和第二化合物为原料在相应的溶剂和铜盐催化下反映形成所述多取代喹啉衍生物，具体反应方程式如下：本发明能够合成其他方法不易得到的具有多种取代基的喹啉衍生物。
- 一类2-三氟甲基喹啉类化合物的制备方法-201510813838.7
- 王琦;吴彦超;李惠静;王洪双;吉元昭 - 哈尔滨工业大学（威海）
- 2015-11-23 - 2016-03-30 - C07D215/12
- 本发明涉及一类2-三氟甲基喹啉类化合物的制备方法。所制备的2-三氟甲基喹啉类化合物结构式如附图所示，其中R1，R2，R3和R4为氢原子，烷基，芳基，卤素，烷氧基，芳氧基等，R5为氢原子，R6为氢原子，烷基。制备方法：三氟甲基不饱和酮和苯胺在酸的催化下，76oC反应24小时。反应结束后用硅藻土过滤，有机溶剂洗涤，浓缩，柱层析提纯，得到2-三氟甲基喹啉类化合物，产率在50～83%。其中酸为三氟乙酸，三氯乙酸，甲酸等。本发明具有原料稳定易得、产物选择性好、区域选择性方向与传统喹啉合成方法恰好相反、操作简单、适合工业化生产等特点。
- 8-(硝基甲基)喹啉类化合物和8-甲氨基四氢喹啉类化合物的合成方法-201510258069.9
- 刘运奎;张巍 - 浙江工业大学
- 2015-05-19 - 2015-08-26 - C07D215/12
- 本发明提供了一种合成8-(硝基甲基)喹啉类化合物的方法：以8-甲基喹啉类化合物为原料，与催化剂和硝化试剂加入有机溶剂中，密闭加热至80-130℃反应，TLC跟踪至反应结束后，反应液后处理制得式II所示的8-(硝基甲基)喹啉类化合物；所述催化剂为二价钯盐；所述硝化试剂为亚硝酸叔丁酯。8-(硝基甲基)喹啉类化合物可进而还原制备8-甲氨基四氢喹啉。本发明的硝化方法具有硝化位置专一性的优点，只在甲基上硝化，而没有苯环上硝化产物的生成，反应过程安全环保、底物适应性好，各种取代基都可以实现甲基硝化；直接以8-甲基喹啉为原料，反应步骤简单，是一种合成各种含取代基的8-(硝基甲基)喹啉类化合物进而合成8-甲氨基四氢喹啉的新路线。
- 特异性识别锌离子的水溶性荧光探针的制备方法及其应用-201510025248.8
- 王秋生;郭政宇;杨静;王云佳 - 天津理工大学
- 2015-01-19 - 2015-04-22 - C07D215/12
- 一种特异性识别锌离子的水溶性荧光探针的制备方法，所述化合物名称为8-[4'-N-((2-乙氧基)乙醇)甲基氨基苯甲酰基]甲基喹啉，化学分子式为C22H24N4O3，分子结构式为：制备方法是：以对甲酰基苯甲酸甲酯、二甘醇胺为原料形成席夫碱在发生还原反应、肼解反应形成4-N-[(2-乙氧基)乙醇甲氨基]苯甲酰肼，其与喹啉-8-甲醛反应形成目标化合物。本发明的优点是：该制备方法工艺简单、原料易得、易于实施，制备的荧光探针对Zn2+具有较高的选择性，实现了对锌离子的高灵敏度检测，对在水溶液中快速检测金属锌离子具有重要的应用价值。
- 苯并哌啶环与苯并吗啉环类化合物、其制法及医药应用-201310362120.1
- C·欧阳;刘振刚;蔡艳 - 上海润诺生物科技有限公司
- 2013-08-19 - 2015-03-18 - C07D215/12
- 本发明涉及苯并哌啶环与苯并吗啉环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的苯并哌啶环与苯并吗啉环类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物、及其制备方法。本发明进一步涉及所述苯并哌啶环与苯并吗啉环类衍生物及其可药用的盐或含有其的药物组合物在制备治疗剂，特别是GPR40激动剂，和在制备治疗糖尿病和代谢性病症等疾病的药物中的用途。其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。
- 一种3-(2-甲基喹啉-6-基)丙酰胺的制备方法-201410545179.9
- 陈芳军 - 湖南华腾制药有限公司
- 2014-10-16 - 2015-02-11 - C07D215/12
- 本发明公开了一种3-(2-甲基喹啉-6-基)丙酰胺的制备方法，以4-氨基肉桂酸乙酯为起始原料，经过还原、关环、酰胺化得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
- 一种1-(喹啉-4-基)乙胺的制备方法-201410466495.7
- 陈芳军;李书耘;邓泽平 - 湖南华腾制药有限公司
- 2014-09-15 - 2015-01-21 - C07D215/12
- 本发明公开了一种1-(喹啉-4-基)乙胺的制备方法，以4-羟基喹啉为起始原料，经过溴化、氰化、格式反应、胺化还原得到目标产物，该化合物是重要的医药中间体。
- N-(4-喹啉基甲基)磺酰胺衍生物以及它们作为驱肠虫剂的用途-201280058467.0
- G.P.拉姆;M.卡尔 - 纳幕尔杜邦公司
- 2012-11-07 - 2014-07-30 - C07D215/12
- 本发明公开了式1的化合物、其N-氧化物和盐，
其中(1)Q、A、R1、R2、R3和n如在公开中所定义。本发明还公开了包含式(1)的化合物的组合物以及用于治疗蠕虫感染的方法，所述方法包括向动物施用杀寄生物有效量的化合物或本发明的组合物。
- 用作鞘氨醇-1磷酸酯受体调节剂的取代的双环甲胺衍生物-201280028761.7
- J·A·塔库奇;李玲;W·B·艾姆 - 勒根公司
- 2012-04-13 - 2014-05-07 - C07D215/12
- 本发明涉及式(I)的新型取代的双环甲胺衍生物，其中A、Li、L2、R1至R7以及a至c如权利要求1中所定义，其组合物以及它们在治疗与鞘氨醇-1-磷酸酯受体的调控相关的疾病中的用途。
- 用于治疗蠕虫感染的杂环化合物-201280030301.8
- G.P.拉姆;B.K.史密斯 - 纳幕尔杜邦公司
- 2012-06-19 - 2014-03-05 - C07D215/12
- 本发明公开了式1的化合物、其N-氧化物和其盐，
其中L为(CR13aR13b)t、CR14＝CR14、C≡C、CR15aR15bX、XCR15aR15b、CO、O、S(O)p、NR5、CONR5、NR5CO、NR5SO2、或SO2NR5；X为O、S、SO、SO2、或NR5；并且Q、R1、R2、R3、R5、R13a、R13b、R14、R15a、R15bt、p、n和m如本公开中所限定。本发明还公开了包含式1的化合物的组合物以及用于治疗蠕虫感染的方法，所述方法包括向动物施用杀寄生虫有效量的化合物或本发明的组合物。
- 专利分类
